| 东菱精纯克栓酶(DF-521) |
| 来源:急救快车;添加日期:2002-7-23;编辑:artemis |
东菱精纯克栓酶(DF-521)：是由日本东菱药品工业株式会社生产的新型强力单成分溶栓药物。已在我国多数城市医院推广应用。其药理作用特点是：①分解纤维蛋白原、抑制血栓形成；②增强纤溶系统的活性。主要是通过促使组织型纤溶酶原激活物(t-PA)由内皮细胞释放、增强t-PA的作用、降低血纤溶酶原活化素抑制物(PAl)的活性、减少α-纤维蛋白溶酶抑制因子(PI)、减少纤维蛋白溶酶原、增加活性纤维蛋白溶酶、活化C蛋白、增加纤维蛋白原及纤维蛋白分解产物(FDP)、缩短优球蛋白溶解时间(eLT)等作用；③改善血液流变学上的某些因素,如降低血粘度、抑制红细胞聚集、抑制红细胞沉降、
增强红细胞的血管通透性及变形能力,使血液流动性增强 ,防止血栓形成；④降低血管阻力,加快血流速度,增加血流量 ,从而有改善微循环的作用；⑤对血液凝固因子如血小板计数、出血时间无影响。
DF-521在血栓病上的适应证很广。主要用于急性缺血性脑血管病，突发性耳聋、慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症)和振动病患者的末稍循环障碍。成人用量首次给与10bU,以后的维持剂量可减为5bu，隔日一次。用药前，用100-250ml生理盐水稀释,静脉点滴1小时以上。对于病情进展快或用药前血纤维蛋白原浓度超过4 g／L或突发性耳聋的重症患者，首次剂量可以增至15bU或20bU，急性缺血性脑血管病通常用药3次，必要时可以增至3周；慢性病治疗可增至6周，在延长期内每次用量为5bU，隔日点滴。 |
克栓酶
【别名】 β-巯基乙胺 ,克栓酶
【适应症】 1.急性缺血性脑血管病。 2.突发性耳聋。 3.伴随有缺血性症状的慢性动脉闭塞症（闭塞性血栓脉管炎、闭塞性动脉硬化症）。 4.振动病患者的末梢循环障碍。
【用量用法】 成人用量首次量为１０ＢＵ，以后的维持剂量可减为５ＢＵ，隔日１次。药液使用前用１００ｍｌ以上的生理盐水稀释，静脉点滴１小时以上。下列情况首次使用量应为２０ＢＵ，以后的维持剂量可减为５ＢＵ； (1)给药前血纤维蛋白原（ｆｉｂｒｉｎｏｇｅｎ）浓度达４００ｍｇ／ｄｅ以上时。 (2)突发性耳聋的重症患者。 通常疗程为１周，必要时可增至３周；慢性期治疗可增至６周，但在延长期间内每次用量减至５ＢＵ隔日点滴。
【注意事项】 注射部位出血、创面出血、头痛、头重感、头晕等中枢·周围神经症状。
1.本制剂具有降低血纤维蛋白原（ｆｉｂｒｉｎｏｇｅｎ）的作用，用药后可能有出血或止血延缓现象。因此，治疗前及给药期间应对患者进行血纤维蛋白原和包含血小板之凝集情况的检查，并密切注意临床症状。给药治疗期间一旦出现出血或可疑出血时，应中止给药，并采取输血或其他措施。
2.如患者有动脉或深部静脉损伤时，该药有可能引起血肿。因此，使用本制剂后，临床上应避免进行星状神经药封闭、动脉或深部静脉等的穿刺检查或治疗。对于浅表静脉穿刺部位有止血延缓现象发生时，采用压迫止血法。
3.为使患者理解使用本制剂后有发生出血的可能性，因此必须将以下事项告知患者注意。 (1)手术或拔牙时，使用本制剂前应和主治医生讨论。 (2)到其他医院或部门就诊时，应将使用本制剂的情况告知医生。 (3)用药期间应避免从事可能造成创伤的工作。
4.鉴于本制剂可能产生免疫耐性，使用时应注意以下几点： (1)给药后，血纤维蛋白原浓度不降低时，停止给药。 (2)再次给药治疗时应注意血纤维蛋白原浓度的检查。
下列患者禁用：
1.具有出血史者。
2.手术不久者。
3.有出血可能性者。
4.正在使用具有抗凝作用及抑制血小板机能药物（如：阿斯匹林）者。
5.正在使用抗纤溶性制歼。
6.重度肝或坚功能障碍及其他如乳头肌断裂、心室中隔穿孔、心原性休克，多脏器功能衰竭症者。
7.对本制剂有过敏史者。
下列患者慎用：
1.有药物过敏史者。
2.有消化道溃疡史者。
3.患有脑血管病后遗症者。
4.７０岁以上高龄患者。
【规格】 本制剂为无色、透明液体。
克栓酶
【药物名称】克栓酶 Defibrin
【药物别名】巴曲酶、东菱迪芙、东菱精纯抗栓酶、东菱克栓酶 Batroxobin，DF-521
【制剂规格】注射液：1ml：10BU，0.5ml：5BU。 避光、5℃以下保存（但应避免冻结）。
【药理毒理】增强纤溶系统活性，改善流变学方面的诸因素，以及减少血栓形成基质等作用。 使溶栓作用快速，缺血部位功能恢复，达到治疗和防止复发的效果。
【药 动 学】主要分布于肝、肾、血液中，大部分经肾脏排泄，T1/2约2.8～5.9h。
【适 应 证】急性缺血性脑病，突发性耳聋、动脉闭塞症等。
【不良反应】出血倾向，头痛、头晕等，偶有转氨酶升高等。
【相互作用】水杨酸类药、抗凝药等可加剧本品作用。
【用法用量】静滴，成人，首剂，10BU～20BU，维持量5BU，隔日一次，一般1周为一疗程。
【注意事项】妊娠、哺乳期妇女禁用。消化道溃疡、脑血管后遗症、老年患者慎用。
【生产单位】资料暂缺
药物名称： 克栓酶
药物别名： 巴曲酶、东菱迪芙、东菱精纯抗栓酶、东菱克栓酶 Batroxobin，DF-521
英文名称： Defibrin
说 明： 注射液：1ml：10BU，0.5ml：5BU。 避光、5℃以下保存（但应避免冻结）。
功用作用： 急性缺血性脑病，突发性耳聋、动脉闭塞症等。
用法用量： 静滴，成人，首剂，10BU～20BU，维持量5BU，隔日一次，一般1周为一疗程。
注意事项： 妊娠、哺乳期妇女禁用。消化道溃疡、脑血管后遗症、老年患者慎用。
类凝血酶（Thrombin-like）
（1） 来源：江浙蝮蛇毒
（2） 用途：类凝血酶在临床上被用作防治血栓性疾病的有效抗凝药物，国内商品名为降纤酶。国外商品有：英国—Ancrod；瑞士—Batroxobin；日本—东菱精纯克栓酶。
（3） 分子量：43000
（4） 生物活性鉴定：精氨酸酯酶活力测定：测定本品对TAME（对甲苯磺酰-L-精氨酸甲酯）水解能力
（5） 储存条件：-20℃
促凝血药立止血是由V.Klobusitzky 教授首创的专利方法从巴西矛头蛇Bothrops atrox的毒液中分离、精制所得的一种巴曲酶（Batroxobin）制成的制剂，是一种单链糖蛋白，由17种氨基酸组成，氨基酸数为231个。立止血具有凝血酶样作用，能促进出血部位（血管破损部位）的血小板聚集，释放一系列凝血因子，其中包括血小板因子3（PF3）,能促进纤维蛋白原降解生成纤维蛋白1单体，进而交联聚合成难溶性纤维蛋白，促进在出血部位的血栓形成和止血，用于治疗和防止多种原因的出血。
抗凝血药东菱精纯克栓酶（Defibrin DF-521）是由巴西矛头蛇的亚种Bothrops moojeni的蛇毒中分离、精制的一种巴曲酶（Batroxobin）,主要为丝氨酸蛋白酶（Serine Protease）.其药理作用是分解纤维蛋白原，促使纤维蛋白溶解，增加血液流动性，防止血栓形成，降低血管阻力，加快血液流速，改善微循环。主要用于缺血性脑血管疾病、突发性耳聋、慢性动脉闭塞症。
可见，立止血和东菱精纯克栓酶所含的主要成分都叫巴曲酶，药理作用和临床应用却截然不同，是一种典型的同名异物现象。究其原因，原来巴曲酶（Batroxobin）是世界卫生组织（WHO）对毒蛇Bothrops atrox（枪蝰、大具窍蝮蛇、矛头蛇）蛇毒中所含的纤维蛋白原促凝蛋白酶所命名的通用名（INN）,后经进一步研究发现Bothrops atrox有5个亚种，有一种亚种Bothrops moojeni蛇毒中所含的巴曲酶与来自Bothrops atrox者在理化性质（分子量、电泳特性）、生化特点、作用等方面均不相同。由Bothrops
atrox蛇毒中分离到的巴曲酶具有促凝血特性，即上述的立止血（Reptilase商品专利名），而从Bothrops moojeni蛇毒中分离到的巴曲酶具有去纤维蛋白原作用，可抗凝血，如上述的东菱精纯克栓酶（其商品专利名为Defitrase）。这两种药在药物分类上属于作用相反的两个不同类别，却拥有着共同的名字：巴曲酶。此法不妥，极易混淆，两药若被混淆误用，必然酿成医疗差错，引起不良后果。因此，临床上在选择应用这两种药物时必须严格分清其功能，对症下药，以确保用药安全有效。
摘自《中国医药报》
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