玄宁说明书

玄宁说明书

【批准文号】

国药准字H20030690

【中文名称】

马来酸左旋氨氯地平片

【产品英文名称】

【生产企业】

石家庄欧意药业有限公司

【功效主治】

1、高血压病。可单独使用本品治疗也可与其他抗高血压药物合用。 2、慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其他抗心绞痛药物合用。

【化学成分】

本品主要成份为：左旋氨氯地平。

【药理作用】

氨氯地平为钙离子阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗flU)，阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。其抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛。降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。 致癌、致突变和致畸以每日0.S、1.25和2.5mg/kg的剂量，大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年，未证实有致癌性。最高剂量已达到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未达到 (以临床最大推荐剂量10mg为基础计算mg/m2)。 基因和染色体水平均末揭示有药物相关的致突变性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天开始给予氨氯地平，每日10mg/kg(8倍于人类最大推荐剂量)，不影响生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯地平10mg/kg(8倍和23倍于人类最大推荐剂量)，未发现有致畸性和其他胚胎毒性。但是大鼠交配前14天开始，直至整个交配期和妊娠期给予10mg/kg的氨氯地平，导致窝崽数明显减少(约50%)，宫内死亡数量明显增加(约5倍)，同时延长妊娠时间和分娩时程。 毒性小鼠和大鼠分别单剂量给予氨氯地平高达40mg/kg和100mg/kg，可以导致死亡。狗单剂服用4mg/kg或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。

【药物相互作用】

氨氯地平与下列药物的合用是安全的：噻嗪类利尿剂、a一肾上腺素能受体阻滞剂、B-肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。 用人血浆进行的体外研究数据显示氨氯地平不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。 其他药物对氨氯地平的作用： 西咪替丁：与西眯替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。 柚子汁：20名健康志愿者同时服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平，未见对氨氯地平药代动力学有明显影响。 铝/镁(抗酸剂)：同时服用铝/镁抗酸剂和单剂量氨氯地平，未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。 西地那非(万艾可)(SlLDENAFIL)：单剂量100mg西地那非不影响原发性高血压病人氨氯地平的药代动力学。二者合用，每种药品独立地发挥其降压效应。 氨氯地平对其他药物的作用： 阿托伐他汀(ATORVASTATIN)：同时用10mg氨氯地平和80rag阿托伐他汀，阿托伐他汀的稳态药代动力学参数无明显改变。 地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血浆地高辛浓度或肾脏清除率无变化。 乙醇(酒精)：10mg氨氯地平单次或多次给药，对乙醇的药代动力学无影响。 华法林：氨氯地平与华法林合用不改变华法林的凝血酶原反应时间。 环孢菌素：药代动力学研究表明氨氯地平不明显改变环孢菌素的药代动力学。 药物/实验室试验相互作用：未知。

【不良反应】

常见的不良反应： ·自主神经系统：潮红 ·全身：疲劳 ·心血管.一般性：水肿 ·中枢和外周神经系统：眩晕，头痛 ·胃肠道：愎痛，恶心 ·心率/心律：心悸 ·心理性：嗜睡 在临床试验中未发现与本品相关的临床实验室检查异常。 上市后观察到的较少见不良反应有： ·自主神经系统：口干，出汗增加 ·全身：虚弱无力，背痛，全身不适，疼痛，体重增加/减少 ·心血管，一般性：低血压，晕厥 ·中枢和外周神经系统：肌张力高，感觉减退/感觉异常，周围神经病变，震颤 ·内分泌：乳腺增生 ·胃肠道;排便习惯改变，消化不良(包括胃炎)，牙龈增生，胰腺炎，呕吐 ·代谢性/营养性：高血糖 ·肌肉骨骼：关节痛，肌肉痉挛性疼痛，肌痛 ·血小板/出血/凝血：紫癜，血小板减少性紫癜 ·心理性：阳萎，失眠，态度改变 ·呼吸系统：咳嗽，呼吸困难 ·皮肤/附件：脱发，皮肤变色 ·特殊感觉：味觉错乱，耳鸣 ·泌尿系统：尿频 ·血管(心外的)：血管炎 ·视觉：视力障碍 ·白细胞/网状内皮系统：白细胞减少 过敏反应罕见，包括搔痒症，皮疹，血管源性水肿和多形红斑。 曾有极罕见的肝炎、黄疸、转氨酶升高的报道(通常与胆汁淤积相一致)。有报告一些严重的需住院治疗的病例与使用氨氯地平有关。但在多数情况下，因果关系尚未确定。 与其他的钙拮抗剂相似，以下的不良反应也有少数报道，但事件难以与基础疾病的自然病程柑区分，如：心肌梗死、心律失常(包括心动过缓.窒性心动过速和房颤)和胸痛。

【禁忌症】

对二氢吡啶类药物或本品中任何成份过敏的病人禁用。

【产品规格】

2.5mg*14片。

【用法用量】

1、治疗高血压的初始剂量为2.5mg(1片)，每日一次;最大剂量为5mg(2片)，每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为1.2Smg(半片)，每日一次;此剂量也可为原使用其他抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。 剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7—1 4天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密观测后，可更快地开始剂量调整。
2、治疗心绞痛的初始剂量为2.5—5mg(1—2片)，每B一次。老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数人的有效剂量为5mg(2片)/日。

【贮藏方法】

遮光，密闭保存。有效期36个月。

【注意事项】

1、警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时出现心绞痛 频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。
2、因本品的扩血管作用是逐渐产生的，故服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者， 当与其他外周血管扩张剂合用时，应引起注意。
3、心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人(NYHA III·IV级)进行的长期、 安慰剂对照研究(PRAISE-2)中，虽然心衰恶化的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。
4、肝功能受损病人的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，本品的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂 量，因此使用本品应谨慎。
5、肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性，因此可以采用正常剂量。本品不能被透析。