【医学】缓释胶囊如何“12小时有效”？

有些药是如何做到见效快药效久的呢？

 

　　“见效快，药效久”，怎么觉得这两点有点矛盾呢？有这个疑问的同学不妨拆开一粒缓释胶囊来探求真相：胶囊里面装着很多小药丸，而缓释胶囊持久起效的奥秘就在这些小药丸中。

　　

　　这些小药丸都具有一个相同的、含有药物的核心，看上去也没什么差别，但实际上它们并不完全相同。

　　

　　
　　这些五颜六色的小药丸的差别就在于它们核心外面所穿的“衣服”。这层衣服被称为包衣层，其成分通常是一些分子很大的有机物，均匀地包裹在小丸核心的外面。这层“衣服”在消化道中会慢慢地溶解，直至完全消失，从而露出核心部分。而只有核心部分露出以后，小丸才会把药物释放出来。

　　

　　如果把“衣服”做得更厚一些，它就需要更多的时间来溶解，释放药物的时间就会推迟。如果把“衣服”的厚度控制得恰当的话，我们就可以让小丸中的药物在我们需要的时候开始释放了。

　　

　　不过，如果仅仅如此，尽管我们可以把包衣层做得很厚来延后药物释放的时间，但这样并不能增加药物起作用的时间。也就是说，这么干可以做到12小时之后再起效，但不能使药效持续12个小时。为了解决这个问题，人们把缓释胶囊中的小药丸分为几组，让它们分别穿上不同厚度的衣服。

　　
　　假设这些小药丸被分为三组。第一组是快速释放小丸，不做包衣，任由其裸奔出镜。这样一来，这一组小丸里的药物就能立刻释放出来，也就是“见效快”。第二组是中速释放小丸，包裹着比较薄的包衣层，药物释放的速度慢一些。而第三组是慢速释放小丸，包衣层最厚，释放药物也就最慢。

　　

　　

　　把这三组小丸装进胶囊中。当胶囊被吃下后，在消化道中胶囊外壳首先溶解，接下来快速释放小丸开始释放药物。释放的药物被胃肠吸收进入体内，体内药物浓度逐渐上升。不久后，体内的药物浓度就足够产生药效了。同时，进入体内的药物会被代谢并逐渐排出体外，于是药物的浓度上升后又开始逐渐减少。这时，中速释放小丸的包衣层恰好溶解得差不多了，也加入了释放药物的行列。而在中速释放小丸提供的药物浓度又开始下降时，慢速释放小丸又接替了它的位置。如果把这个过程中体内药物的浓度随时间的变化画成图，就是下面这个样子：

　　

　　
　　彩色的线代表每一组小丸对浓度的贡献，黑色的虚线代表总的药物浓度。从图中可以看出，经过三个小组的通力合作，药物浓度可以比较长时间地维持在一个平稳的水平上。这样一来，缓释胶囊保持长时间有效就不成问题了。除了缓释胶囊，还有很多种技术可以控制药物的释放速度和时间。这些技术的应用不只使得药物使用更加方便，也可以让治疗的效果更加平稳，并且减少副作用的发生。

　　

　　一般而言，缓释的药剂是一定要整粒吞服的。不过这种缓释胶囊在必要时也可以拆开胶囊服用，因为小丸外面还有包衣，拆开外面的胶囊也不会使药物一下子释放的太快。