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【文摘】 白藜芦醇——被视为21世纪营养保健的新时尚

 羽梦裘 2011-05-30

40年前,美国会就批准成立了国家衰老研究院(NIA),欧洲也成立欧洲衰老研究领域(ERAAGE)项目。到目前为止,已经有大约250个和衰老进程以及寿命有关的基因被分离出来。“大热”的sirtuins基因只是其中之一。根据实验研究结果,衰老的过程只有30%的因素是建立在遗传素质的基础上的。

2003年,哈弗大学医学院生物化学教授大卫·辛克莱(David  Sinclair)尔宣布红葡萄酒中一种名为白藜芦醇的成分可以延长酵母菌的寿命,该该化合物能够模仿卡路里限制的效果,其原理就是能够激活一种名为sirtuins的酶。丹奴、余巍他们提出的sirtuins这种酶的家族七个成员中的一个——Sirt3有抗衰老作用。尽管当初只在酵母菌中证明了这一点,辛克莱尔扔把控制sirtuins的基因成为生存基因,认为这种酶一旦被激活,将能延长30%的寿命。丹奴等人在小鼠中提出了明显的证据,是一次实质性的进步。老年小鼠的胜利正是由于吃了能激活Sirt3酶的白藜芦醇。

白藜芦醇Trans-3,5,4'-trihydroxystilbene)是一种在某些种类的红葡萄的皮中,以及蓼科植物虎杖的根中发现的物质。它作为大规模生产的营养补充剂在世界各地销售。

【产品名称】 白藜芦醇

【英文名称】 Resveratrol

虎杖甙元,反式白藜芦醇

【化 名】 (E)-5-[2-4-羟苯基)-乙烯基]-1,3-苯二酚;3,5,4''-三羟基芪;芪三酚;Trans-3-4' -trihydroxystilbene

 

【分 式】 C14H12O3

【分 量】 228.25

C A S 号】 501-36-0

【规 格】 50% 90% 98%

【物理性质】 无味、白色晶体(甲醇);难溶于水,易溶于乙醇,丙酮等有机溶剂。熔点253-255261即升华。

【稳定性】本品在波长365nm的紫外光照射下能产生荧光,pH10时,稳定性较差,遇三氯化铁-铁氰化钾溶液呈蓝色,遇氨水等碱性溶液显红色。白藜芦醇对光不稳定,Microherb稳定性试验显示,高纯度白藜芦醇的乙醇溶液在避光条件下也仅能稳定数天,因此建议白藜芦醇含量分析时建议对照品溶液和样品溶液随配随用。

【异构体】白藜芦醇在自然条件下 以自由态和糖苷两种形式存在,白藜芦醇及其糖苷的化学结构还分别存在顺式和反式两种异构体,即顺式白藜芦醇(cis-Res)、反式白藜芦醇(transRes)以及顺式白藜芦醇糖苷(cis-PD) 、反式白藜芦醇糖苷(trans-PD)。后两种形式在肠道中糖苷酶作用下释放出白藜芦醇,植物中白藜芦醇主要以反式形式存在,研究表明反式异构体的生理活性强于顺式异构体。

20世纪80年代,世界卫生组织调查发现,尽管法国人偏爱奶酪等高脂肪食物,但冠心病发病率和死亡率低于其他西方国家,其原因可能是与法国人常饮含白藜芦醇的葡萄酒有关。1999年中国食品工业协会公布了中国几家企业的红葡萄酒中含有较高的白藜芦醇。研究结果表明,白藜芦醇是葡萄酒中,尤其是红葡萄酒中最重要的保健功效成份。此后,白藜芦醇备受关注。到目前为止至少已在21科、31属的72种植物中发现了白藜芦醇。白藜芦醇主要来源于蓼科 Polygonaceae 植物虎杖Polygonum cuspidatum Sieb. et Zucc.的干燥根茎和根,葡萄科植物葡萄Vitis vinifera果实的皮和籽,豆科Fabaceae植物花生Arachis hypogaea的种子等。

  药理作用

白藜芦醇是一种非黄酮类多酚化合物,存在于多种植物中,被认为是一种植物抗毒素。是一种天然的抗氧化剂,可降低血液粘稠度,抑制血小板凝结和血管舒张,保持血液畅通,抗动脉粥样硬化和冠心病,缺血性心脏病,高血脂的防治作用。抑制肿瘤的作用还具有雌激素样作用, 可预防癌症的发生及发展,可用于治疗乳腺癌等疾病。具有抗突变、抗氧化、抗菌抗炎、保肝、诱导细胞凋亡及雌激素调节等生物药理活性

  20世纪90年代,我国科技工作者对白藜芦醇的研究不断深入,并揭示其药理作用:抑制血小板非正常凝聚,预防心肌硬塞、脑栓塞,对缺氧心脏有保护作用,对烧伤或失血性休克引起的心输出量下降有效恢复,并能够扩张动脉血管及改善微循环。同时我国生物技术有限公司研究白藜芦醇的提取和工业化生产,现在已经初具规模。

1998年美国艾尔·德尔编撰《抗衰老圣典》时,将白藜芦醇列为“100种最热门有效抗衰老物质之一。中国农科院花生研究所禹山林研究员和国家著名医药专家毛文岳教授说,有关花生中白藜芦醇的研究开发将是21世纪最重要的营养课题之一。近年来美国农业部的研究结果表明,花生红衣与仁中含有相当多的白藜芦醇。白藜芦醇的实验研究已经证实具有对心血管疾病和癌症的有益作用。迄今美国宇航局已将花生定为航天食品,常吃花生制品,可缓解心血管疾病,降低血脂,延缓衰老。白藜芦醇保健食品将会成为21世纪营养健康的新时尚。

抗癌作用

  1993, Jayafilake等研究表明反式白藜芦醇和顺式白藜芦醇都具有抗癌活性,其原因是它们可以抑制蛋白质- 酪氨酸激酶的活性。Jang等研究小组进一步指出,白藜芦醇在癌症发生的3个阶段即起始、 增进和发展过程中,都有较大的防癌活性, 且对癌症发生3个阶段都有抑制乃至逆转作用: 一、抑制起始作用。减少自由基形成,诱导期药代酶增多,拮抗二恶英作用; 二、抑制增进作用。抑制环氧合酶( COX ),抑制过氧化氢酶;三抑制发展作用。抑制癌细胞增殖,诱导癌细胞分化,诱导癌细胞凋亡。白藜芦醇可望作为酪氨酸蛋白激酶PTK的抑制剂,诸多医学研究发现白藜芦醇对乳腺癌、胃癌、结肠癌、前列腺癌、白血病、卵巢癌、皮肤癌等多种恶性肿瘤细胞均有明显的抑制作用。

心血管保护作用

  在民间,早已用富含白藜芦醇的中药虎杖治疗和预防高血脂、 动脉硬化。研究表明,白藜芦醇主要从以下几个方面发挥抗动脉粥样硬化、防治冠心病从而对心血管起到保护作用:1、调节血脂;2、抑制血小板凝集,促进纤维蛋白溶解,抗血栓形成作用;3、保护血管内皮,抑制内皮细胞增殖;4、保护血管平滑机细胞,抑制其增殖;5、抗白细胞作用; 6、拮抗内皮素-1( endothelinl, ET-1)作用;7、抗低密度脂蛋白氧化的功能。有研究在内毒素或凝血酵素诱导的血小板激活作用的实验中发现,用白藜芦醇洗涤的血小板预孵化后,在生理血浆浓度中脂多糖单独或脂多糖和凝血酵素激活的血小板对胶原质的黏附被阻滞。用白藜芦醇预处理的血小板黏附纤维蛋白原也受到阻滞。白藜芦醇及其衍生物是近年来研究较多的一类植物抗毒素,其心血管保护作用渐渐地成为研究热点,可望在预防和治疗心血管疾病的药物开发方面有所作为,但是其作用机制远未明确, 有待进一步深入研究。

抗氧化、抗自由基作用

  白藜芦醇是存在于植物中的天然抗氧化剂,主要通过清除或抑制自由基生成,抑制脂质过氧化、调节抗氧化相关酶活性等机制发挥抗氧化作用。多羟基芪类物质大都具有抗氧化、抗自由基作用。当白藜芦醇在1.3μg /mL时,能明显抑制大鼠红细胞的自氧化溶血和由H2O2 引起的氧化溶血,对小鼠心、 肝、 脑、 肾的体内外过氧化脂质的产生有明显的抑制作用。白藜芦醇的抗氧化、诱除自由基和影响花生四烯酸代谢的药理功能引起了人们的广泛兴趣,因为这些生理代谢涉及到与人体健康密切相关的许多生理疾病,例如动脉粥样硬化、老年痴呆症、病毒性肝炎、胃溃疡、炎症与过敏反应等。

抗炎、抗菌作用

  白藜芦醇对金黄色葡萄球菌、卡他球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌有抑制作用,并对孤儿病毒、单纯疱疹病毒及肠道病毒、柯萨奇AB组有较强的抑制作用。白藜芦醇通过减少血小板的黏附,在抗炎过程中改变血小板的活性达到抗炎。

临床应用

  由于白藜芦醇具有多种生物和药理活性,使其广泛应用于食品、医药、保健品、化妆品等领域。白藜芦醇具有优良药理活性和保健功能 其市场需求很大且与日剧增,目前已有大部分国家和地区都开发了白藜芦醇及其制品。美国已把白藜芦醇作为膳食补充剂,日本已将从植物提取的白藜芦醇作为食品添加剂 中国已将含白藜芦醇的植物提取物制成降脂美容的天然保健食品。

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