【规 格】
：30粒/瓶(100mg/粒）；4粒/盒(100mg/粒)
【主要成份】
：本品主要成分及化学名称：1-[4-乙氧基-3-[5-（6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3d]嘧啶）]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐枸橼酸西地那非（Sildenafil Citrate）
【英文名】： SILDENAFIL CITRATE TABLETS VIAGRA
【拼音名】： JUYUANSUAN XIDINAFEI PIAN
【药品别名
】伟哥(万艾可，viagra)
【性 状
】 本品为浅蓝色菱形薄膜衣，除去薄膜衣后为白色
结晶粉末。
【生产厂商】美国
辉瑞制药厂Pfizer Inc 235 East 42nd Street New York, NY 10017 USA
【使用说明】首次应用的推荐剂量为50毫克，50毫克不够可以增加到100毫克，每次服用量最多不超过100毫克，在性活动前0.5～4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克或降低至25毫克。每日最多服用1次。一般在性生活前30分钟至1小时服用，年纪较大的患者，由于药物吸收慢，需提前1小时服用。服用万艾可(伟哥)后，还需要在一定的性刺激下才能发挥作用。性刺激有视听觉刺激、接吻、抚摸等。老年夫妇因性刺激力度不够，亦影响万艾可(伟哥)疗效。
【产品说明】伟哥（万艾可）药片刻有文字，正面有“VGR100”字样，背面有“pfizer”字样。万艾可伟哥viagra被称为“小蓝片”，颜色为浅蓝色，而不是深蓝色(大部分消费者被误导为深蓝色)。“伟哥”的性状为白色结晶粉未，在水中易溶，药片为浅蓝色薄膜衣、圆菱形，除去薄膜衣后仍为白色结晶粉末(大部分消费者误认为药片里面也为蓝色)，每片剂量为50mg或100mg.目前50MG已经停产，市面上销售的多为100MG。
【用法用量】对大多数患者，推荐初始剂量为50mg，在性活动前30分钟约1小时服用；但在性活动前0.5～ 4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克（最大推荐剂量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。
【功 效】服用伟哥（viagra，中文册名为：万艾可）不能引起性欲，其作用只是在出现性欲冲动时，帮助ED患者恢复正常的勃起功能。也就是说伟哥的主要作用是恢复一个人的正常性功能,让你在有性冲动时自然勃起。这也是就伟哥的最大好处，让人恢复自然勃起的性功能,自然做爱。同时伟哥其实也有强烈的延时使用效果.有不少人做些实验，平时做爱半小时,吃了伟哥后却能坚持一个小时。结果很多人也把伟哥当壮阳药使用.所以伟哥实际上已不仅仅是阳痿药物了。
事实证明，伟哥确是一种很好的壮阳药。万艾可在4-8小时内均具有药效，并可在短时间内起效，24小时后药性完全排出体外，符合90%男性的性行为习惯，具有人性化关怀，目前有超过1500篇的文献证明万艾可对不同病因所引起的阳痿早泄，同房成功率都达80%以上，显示其可信赖的疗效，万艾可经过全球2000万人以上的使用，证实了其长期稳定的安全性。万艾可25-60分钟的起效作用时间正好配合前戏所需时间，将同房时间调整在最高药物浓度时间内进行，帮助夫妻双方都获得满意的性生活。
编辑本段伟哥(万艾可)正确服用方法
1、一定要有性刺激：服用万艾可(伟哥)后，还需要在一定的性刺激下才能发挥作用。性刺激有视听觉刺激、接吻、抚摸等。老年夫妇因性刺激力度不够，亦影响万艾可(伟哥)疗效。
2、掌握用药时间：一般在性生活前30分钟至1小时服用，年纪较大的患者，由于药物吸收慢，需提前1小时服用。
3、掌握剂量：万艾可(伟哥)首次应用的推荐剂量为50毫克，50毫克不够可以增加到100毫克，每次服用量最多不超过100毫克。
4、伟哥（万艾可）药片刻有文字，正面有“VGR100”字样，背面有“
pfizer”字样。万艾可伟哥Viagra被称为“小蓝片”，颜色为浅蓝色，而不是深蓝色(大部分消费者被误导为深蓝色)，正品表面色泽好，光滑发亮。“伟哥”的性状为白色结晶粉末，在水中易溶，药片为浅蓝色薄膜衣、圆菱形，除去薄膜衣后仍为白色结晶粉末(大部分消费者误认为药片里面也为蓝色)，每片剂量为50mg或100mg
5、夫妻配合：ED治疗过程中，妻子的配合也会对丈夫的治疗产生极佳的效果，夫妻间要做到良好的性心理沟通，妻子也要采取主动，有意识地去唤起丈夫对性的欲望，配合治疗。
6、不轻易放弃：在服用万艾可(伟哥)的患者中，除上述用法不正确外，由于心理期望过高、夫妻沟通和互动不到位等原因，约只有60%患者第一次服用就有满意效果。有近40%患者经多次服用并积累经验后奏效。有研究表明，一般服用8次左右会达到最佳疗效。
7、积极治疗与ED相关疾病(如糖尿病、高血压、血脂异常、肥胖、抑郁症等)，养成良好、健康的生活习惯：劳逸结合，合理饮食，坚持每天一定时间的耗氧
运动；减少不必要的心理负担；避免久坐、吸烟和大量饮酒的不良生活习惯。
对大多数患者，推荐初始剂量为50mg，在性活动前约1小时服用；但在性活动前0.5～ 4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克（最大推荐剂量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。
下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40%）、
肝脏受损（如
肝硬化，增加80%）、重度肾损害（
肌酐清除率﹤30ml/分，增加100%）、同时服用强效
细胞色素P450 3A4抑制剂（酮康唑、
伊曲康唑增加200%）、
红霉素增加 182%、saquinavir增加210%。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。
研究表明，HIV蛋白酶抑制剂Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高（AUC增加了11倍）。有鉴于此，建议服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过 25mg。
【老年患者用药】健康老年志愿者（≧65岁）的西地那非清除率降低。血药浓度较高，可能同时增加不良事件的发生，故起始剂量以25mg为宜。
伟哥（VIAGRA‘万艾可’）的副作用通常轻微而且不会持续很久。有些副作用在服用高剂量万艾可时常发生。
1、常见的副作用是头痛、面部潮红、消化不良,但一般都不会很大的，而且很快消失。
2、比较不常见的副作用包括暂时性视觉色彩改变(如无法区别蓝色和绿色物体或看这类物品有蓝色色晕)、
眼睛对光敏感度增加、视物模糊。
3、万艾可绝对不能与任何形式的
硝酸酯类药物混用。如果伟哥与硝酸类药物混服，可能会使您血压降低，导致生命危险。
4、服用伟哥不应同时饮酒,并不是说不能同时饮酒，问题是饮酒会严重减轻伟哥的勃起功效。
5、初次使用，半粒即可！
6、伟哥为成人使用，未满18岁的非成人不得购买。
编辑本段伟哥治疗ED的优点
台湾高雄荣民总医院泌尿男科专家简邦平医师将万艾可治疗ED的优点归纳为一个英文单词“BEST”。
B（Behavior），即符合两性性行为模式。万艾可在4-8小时内均具有药效，并可在短时间内起效，24小时后药性完全排出体外，符合90%一般男性的性行为习惯，具有人性化关怀。
E（Efficacy）－卓越的疗效和耐受性。目前有超过1500篇的相关文献，证明万艾可对不同病因所引起的勃起障碍，同房成功率都达70%-80%，显示其可信赖的疗效。
S（Safety） －安全。万艾可经过全球2000万人以上的使用，证实了其长期稳定的安全性。
T（Timing）－ 适当药效作用时间。万艾可25-60分钟的起效作用时间正好配合前戏所需时间，将同房时间调整在最高药物浓度时间内进行，帮助两性生活更加美满。
编辑本段伟哥所包含的成分及使用的药物相互作用
成分
枸橼酸西地那非的化学名为1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1-氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。
分子式为C22H30N6O4S·C6H8O7,
分子量为666.67.本品为浅蓝色菱形薄膜衣片。
其他药物对西地那非的作用
体外实验：本品代谢主要通过细胞色素P450 3A4（主要途径）和2C9（次要途径）， 故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。
体内实验：健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁（一种非特异性细胞色素 P450抑制剂）800mg，导致血浆内西地那非浓度增高56%。
单剂西地那非100mg与细胞色素P450 3A4的特异性抑制剂红霉素（500mg，一日两次，共5天达到稳态）合用时，西地那非的药时曲线下面积（AUC）升高182%；单剂西地那非100mg与另一种CYP450 3A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用，达到稳态时（1200mg，一日三次），则后者的Cmax提高140%，AUC增加210%，西地那非不影响后者的药代动力学；酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP450 3A4抑制剂， 上述作用可能更大；当与CYP450 3A4抑制剂（如酮康唑、红霉素、西咪替丁）合用时，西地那非的清除率降低。可预测同时服用CYP450 3A4的诱导剂（如
利福平）将 降低血浆西地那非水平。
单剂抗酸药（氢
氧化铝/氢氧化镁）对本品生物利用度没有影响；CYP450 2C9抑制剂（如甲苯磺丁脲、华法令）、CYP450 2D6抑制剂（如选择性5－羟色胺再摄取抑制剂、> 三环抗抑郁药）、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等，对西地那非的药代动力学没有影响。
襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物（N－去甲基西地那非）的AUC 增加62%，而非选择性?－受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。
西地那非对其他药物的作用
体外实验：本品是一种细胞色素P450 1A2、2C9 、2C19、2D6 、2E1和3A4（IC50 >150μM）的弱抑制剂。由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1μM，故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。
体内试验：高血压患者同时服用西地那非（100mg）和氨氯地平5mg或10mg，仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg，舒张压平均进一步降低7mmHg。未发现经CYP450 2C9代谢的甲苯磺丁脲（250mg）和华法令（40mg）与西地那非有明显的相互作用。西地那非（50mg）不增加阿司匹林（150mg）所致的出血时间延长。健康志愿者平均最大血浆
酒精浓度为0.08%时，西地那非（50mg）不增强酒精的降压作用。西地那非（100mg）不影响HIV蛋白酶抑制剂saquinavir、 ritonavir稳态时的药代动力学，后二者都是CYP450 3A4的底物。
鉴 别：（1）本品含量测定项下所附的
色谱图中，供试品溶液主成分的保留时间应与对照品溶液主成分峰的保留时间一致。（2）取本品一片，加入25ml甲醇－水－
氨水（75:25:1）混合
溶剂，振摇使崩解，超声2分钟，旋转混合1分钟，以每分钟3000转离心15分钟，取5ml上清液，以混合溶剂稀释至10ml，摇匀，作为供试品溶液。另取枸橼酸西地那非对照品，以混合溶剂制成每1ml中约含西地那非0.5mg的溶液，作为对照品溶液，照薄层色谱法（中国药典1995年版二部附录V B）试验，取上述两种溶液各5(l，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以正己烷－
乙醇－氨水（30:70:1）为展开剂，层析缸预先以展开剂饱和至少 20分钟。展开后晾干，在碘蒸汽中薰5分钟后，置254nm紫外灯下检视，供试品溶液所显主斑点的颜色和位置中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 中国药品生物制品检定所 审核国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 辉瑞制药有限公司(中国(大连)提出本标准自2000年2月19日起试行，试行期3年保护期12年，保护期内，其它单位不得仿制应与对照品溶液的主斑点相同。 （3）本品显枸橼酸盐的鉴别反应（2）（中国药典1995年版二部附录III）。
当发生药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，故肾脏
透析不会增加清除率。
部分人员会呈现头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。视觉异常为轻度和一过性的，主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。
编辑本段哪些药物不能与万艾可(伟哥)同服
全世界不完全统计，自万艾可推出以来，有500多人的死亡与服用万艾可有关，而其中大多数患有
心脏病，从而给人们造成一个错觉，心脏病患者不能服用万艾可。其实这是错误的，研究表明死亡人群中的多数是因在服用万艾可的同时，服用了治疗心脏病的
硝酸盐类的药物，从而导致致命的低血压。
那么如果你患心脏病的同时伴发勃起功能障碍，想通过服用万艾可享受完美的性生活，怎样才能保证安全呢？
首先，一定要在充分的健康保障的情况下服用万艾可，要确信你的心脏足以健康可进行性生活，
心肌梗塞的急性期最好以静卧休息为主，谨慎进行性生活。其次，如果你正在服用硝酸盐类的药物，则禁止服用万艾可。因为硝酸盐类的药物会与万艾可结合导致致命的低血压，你会感到头晕、无力，甚至突发心脏病或脑
中风。第三，并不是所有的胸痛都需要服用硝酸盐类的药物。目前硝酸盐类的药物有被滥用的倾向，许多与
心绞痛无关的胸痛如
肋间神经痛、肋软骨炎等也盲目服用硝酸盐类的药物。因此如果你感到胸部不适，最好到医院进行相关检查，以确定最佳的用药方案。
由于许多消费者仅凭商品名无法断定所服用的药物是否含有硝酸盐类，因此，下面简单介绍一下市场上常见的硝酸盐类的药物，但是具体哪些药物属于硝酸酯类药物，还要请您咨询
医生，以保证用药的安全性。
1、硝酸甘油；
2、硝酸异山梨醇酯类：如消心痛、长效消心痛等；
3、5-单硝山梨醇酯类：如单硝酸异山梨醇酯等；
4、三硝酸甘油酯类；
5、戊四硝酸酯类：如长效硝酸甘油、四硝季戊醇等；
6、硝乙醇胺类：如四硝赤醇片等；
服用任何剂型硝酸酯类药物的患者，无论是规律或间断服用，均为禁忌症。对西地那非（万艾可）中任何成分
过敏的患者禁用。
硝酸酯类药物主要有：硝酸甘油硝酸甘油（片剂、喷雾剂、软膏、贴膜、针剂） 耐绞宁，贴保宁，永保心灵 ,硝酸异山梨醇酯 消心痛，
长效消心痛，异舒吉气雾剂/针剂 ,双硝酸异山梨醇酯 安基伦缓释，易顺脉（胶囊/喷雾剂） ,5-单硝山梨醇酯 安心脉，臣功再佳、
单硝酸异山梨醇酯、德明丽珠欣乐、莫诺美地、
莫诺确特、依姆多异乐定、异乐定长效、益辛保、德脉宁 ,三硝酸甘油酯
疗通脉缓释胶囊（长效疗通脉）、尼采贴 ,戊四硝酯 长效硝酸甘油、四硝季戊醇 ,硝乙醇胺片 四硝赤醇片
基本信息
通用名称：枸橼酸西地那非片
英 文 名：Sildenafil Citrate Tablets
标 准 号：WS-404(X-350)-99(1)
活性成分： 本品含枸橼酸西地那非（C22H30N6O4S·C6H8O7），按西地那非（C22H30N6O4S）计#5应为标示量的90.0～110.0%
含 量： 应为标示量的90.0～110.0%
性 状： 本品为浅蓝色菱形薄膜衣，除去薄膜衣后为白色结晶粉末。
鉴 别： （1）本品含量测定项下所附的色谱图中，供试品溶液主成分的保留时间应与对照品溶液主成分峰的保留时间一致。（2）取本品一片，加入25ml甲醇－水－氨水（75:25:1）混合溶剂，振摇使崩解，超声2分钟，旋转混合1分钟，以每分钟3000转离心15分钟，取5ml上清液，以混合溶剂稀释至10ml，摇匀，作为供试品溶液。另取枸橼酸西地那非对照品，以混合溶剂制成每1ml中约含西地那非0.5mg的溶液，作为对照品溶液，照薄层色谱法（中国药典1995年版二部附录V B）试验，取上述两种溶液各5(l，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以正己烷－乙醇－氨水（30:70:1）为展开剂，层析缸预先以展开剂饱和至少 20分钟。展开后晾干，在碘蒸汽中薰5分钟后，置254nm紫外灯下检视，供试品溶液所显主斑点的颜色和位置中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 中国药品生物制品检定所 审核国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 辉瑞制药有限公司(中国(大连)提出本标准自2000年2月19日起试行，试行期3年保护期12年，保护期内，其它单位不得仿制应与对照品溶液的主斑点相同。 （3）本品显枸橼酸盐的鉴别反应（2）（中国药典1995年版二部附录III）。
检 查
有关物质 取本品5片，放入250ml量瓶中，加入25ml
乙腈－水（9:1 V/V），振摇使崩解。超声5分钟，以流动相稀释至刻度，再超声5分钟，磁搅拌30分钟，以每分钟6000转离心10分钟，取上清液作为供试品溶液。量取供试品溶液适量，加流动相制成相当供试品溶液浓度0.1%的溶液作为预试溶液。按含量测定项下的方法，取预试溶液20(l注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰面积满足准确测量要求。另取供试品溶液进样，记录色谱图至主成分峰保留时间的二倍。供试品溶液色谱图中显示的各杂质峰扣除辅料峰外超过主峰面积的0.1%的不得多于1个，其面积不得超过主峰面积的0.3%，杂质峰面积总和不得超过主峰面积的0.5%。 含量均匀度取本品1片，置250ml量瓶中，加入5ml乙腈－水（9:1 V/V）振摇使崩解，超声5分钟，以流动相稀释至刻度，再超声5分钟，磁搅拌30分钟，以每分钟6000转离心10分钟。取5ml上清溶液，以流动相稀释至25ml作为供试品溶液。照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（中国药典1995年版二部附录X E）。 溶出度取本品，照溶出度测定法（中国药典1995年版二部附录X C，第一法），以0.01M
盐酸溶液900ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作。经15分钟时，取溶液滤过，取续滤液作为供试品溶液。另取枸橼酸西地那非对照品适量，精密称定，用0.01M盐酸溶解并稀释成每1ml约含西地那非22(g的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录IV A），在290nm处分别测定吸收度，计算出每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。 水分取本品细粉，照水分测定法（中国药典1995年版二部附录VIII M，第一法）测定，含水分不得过6.0%。
含量测定
照
高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录V D）测定。 色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，0.05M
磷酸三乙胺(取7ml三乙胺用水稀释至1000ml，用磷酸调至pH至3.0)－甲醇－乙腈（58:25:17）为流动相，检测波长为290nm。理论板数按西地那非计应不低于3000。 另取枸橼酸西地那非对照品约70mg于250ml量瓶中，加1ml
甲酸－
过氧化氢（1:2 V/V）溶液，以流动相稀释至刻度，此溶液中含有西地那非及其降解产物N－
氧化物，进样20(l，西地那非与降解产物的分离度应大于2.5。 外标溶液的制备 精密称取枸橼酸西地那非对照品适量，以流动相溶解制成每1ml约含西地那非20(g的溶液，即得。 测定法 精密量取有关物质检查项下供试品溶液10ml于250ml量瓶中，以流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，取外标溶液及供试品溶液各20(l，分别注入液相色谱仪。记录色谱图，按外标法以峰面积计算，即得。
注意事项
西地那非-酸酯类影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以，在任何情况下，联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物（如硝 普钠）均属禁忌。
以下患者慎用西地那非：阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病）， 易引起阴茎异常勃起的疾病（如镰状细胞性
贫血、多发性骨髓瘤、
白血病）。其他治疗 勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推荐联合使用。 在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的 危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、
恶心等症状，须终止性活动。国外批准本 品上市后，有少量勃起时间延长（超过4小时）和异常勃起（痛性勃起超过6小时）的 报告。如持续勃起超过4小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。 西地那非对性传播疾病无保护作用。
万艾可--使医学界多年的理想成为现实
*临床试验证明万艾可的总有效率达81%
*一项2618名患者参与的长达2-3年的开放试验(已完成前期研究的患者继续参加1年扩展研究)表明：
98.9%的患者认为在长期治疗过程中，万艾可始终能提高其性交能力
*万艾可常见的不良反应为头痛、潮红、消化不良等，常为轻到中度且持续时间短暂
*与安慰剂相比，服用万艾可不增加患者的严重不良事件的发生率
* 服用任何形式的硝酸酯类的患者均为万艾可的绝对禁忌症
性生活前约一小时口服，性刺激下自然勃起
* 82%的患者认为与配偶更加亲密
* 66%的患者改善了生活质量
* 60%的患者对性生活更自信
ED是许多慢性疾病的伴发疾病
*对ED的诊断能帮助医生早期发现患者某些潜在的慢性疾病
*调查表明，ED患者期待着医生的主动关怀及治疗
万艾可被广泛接受并正被许多科室医生处方
*在世界范围内，通过各科室医生的工作，万艾可作为ED患者期待已久的有效、安全的口服治疗药物， 改善着不同病因ED患者的勃起功能
*在世界范围内，各专业医生都在积极地参与用万艾可作为一线药物治疗ED
万艾可在全球范围得到认可
自1998年3月27日万艾可在美国上市以来，到2000年8月止
*全球已开出超过3000万张万艾可处方，3亿片万艾可超过1000万ED患者得到万艾可治疗
*万艾可已经在全球100多个国家和地区上市
*2000年11月万艾可荣获法国盖仑医药发明奖（Prix Galien award)
概述
本品是治疗阴茎勃起功能障碍（ED）的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐，一种 对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。 作用机制：阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内
一氧化氮（NO） 的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使海绵体内平滑 肌松弛，
血液充盈。
⒈药效学 西地那非对阴茎勃起反应的作用：西地那非（Sildenafil，Viagra,万艾可） 是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂，PDE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它 组织中（包括
血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌），表达低下。西地那非通过选择性 抑制PDE5，增强一氧化氮(NO)－cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑 肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非 剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。 西地那非对心肌的反应：不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、
淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非（PDE5抑制剂）无正性肌力作用，不能直接 影响心肌收缩功能。
西地那非对心脏参数的影响：正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg，未发生 有临床意义的
心电图改变。8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan－Ganz导管监测下， 分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非，结果：静息状态下，患者的收缩和舒张压 较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别 平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西 地那非100mg的平均峰值血药浓度高2～5倍，但患者运动时上述的血流动力学应答仍 存在。
西地那非对
血压的反应：健康男性患者单剂口服西地那非100mg，导致卧位血压 下降（平均最大幅度8.4/5.5mmHg）服药后1-2小时血压下降最明显，服药后8小时与 安慰剂组无差别。25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似，似与药物剂量和 血药浓度无关。同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大。低血压（90/50mmHg）和 硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。西地那非对血压的最大作 用发生在约给药后1小时，即与药物血浆峰值一致。因此，在西地那非的血浆药物峰值 浓度时，性活动可能诱发心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂（一般4 小时内血压回到基线），但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间 的血压降低。西地那非
半衰期短，24小时内（约6个半衰期）可洗脱药物。美国心脏 学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非。 西地那非对视觉的影响：研究表明，服用2倍于最大推荐剂量的药物时，本品对 视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。可有一过性蓝/绿颜色辨别异常。 无论单独使用或与阿司匹林合用，本品对人出血时间没有影响。体外实验中，本 品增强硝普钠（NO供体）的抗人类血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔，肝素与西地那 非合用对出血时间的延长有叠加作用，但未进行过类似的人体研究。
健康志愿者单剂口服西地那非100mg后，精子的活动力和形态未受影响。
药代动力学
西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂 量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素P450同功酶3A4（CYP450 3A4）的强效抑制剂（如红霉素、
酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450） 的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。 西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25～100mg时，约1小时内达最大血浆浓度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基 代谢产物（N-desmethyl）对PDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总西 地那非最大血浆浓度时，游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后，西地那 非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80%），一小部分从尿中排泄（约为口服剂量的13%）。
特殊人群的药代动力学：老年人：健康老年志愿者（≥65岁）的西地那非清除率降低，游离血药浓度比年青健康志愿者（18－45岁）约高40%。
肾功能不全：有轻度（肌酐清除率等于50-80ml/分）和中度（肌酐清除率等于 30-49ml/分）肾损害的志愿受试者单剂口服西地那非50mg的药代动力学没有改变。重度肾损害（肌酐清除率等于≤30ml/分）的志愿受试者，西地那非的清除率降低，与无肾脏受损的同年龄组志愿者相比，药时曲线下面积（AUC）和Cmax几乎加倍。
肝功能不全：肝硬变（Child-Pugh 分级A级和B级）志愿受试者的西地那非清除率降低，与同年龄组无肝损害的志愿者相比，AUC和Cmax分别增高84%和47%。 因此，年龄65岁以上、肝功能损害、重度肾功能损害会导致血浆西地那非水平升高。这类患者的起始剂量以25mg为宜。
适用于治疗阴茎勃起功能障碍（ED）
伟哥的发现
每日科学——威斯康星-麦迪逊大学的研究者本月报道，西地那非可以通过刺激正好位于
大脑下的一个结构——垂体后叶——该结构通过对神经信号的反映调节
激素水平，增加 缩宫素的释放。
神奇的蓝色药片-伟哥这个发现第一次显示了为什么像伟哥这一类勃起功能障碍药物在增加性器官血流时还对生理有一定影响，这就是伟哥的新作用，署名研究者Meyer Jackson说，他是威斯康星-麦迪逊大学药物及公共健康学院的生理学教授。
有时被称为“爱情激素”或“拥抱反应物”的缩宫素在社交以及生育包括促进
子宫收缩以及
分娩方面有着数个重要作用。它在高潮时也被释放并且同性觉醒相关。
缩宫素的释放被一种作用类似刹车的酶所控制，抑制神经细胞的兴奋就可以减少激素释放。同一种酶，5型磷酸二酯酶也通过收缩血管壁平滑肌减少血流。
Jackson解释说，在两种情况下，西地那非均可抑制这种酶发挥其“刹车”作用。在血管中，松弛平滑肌细胞可以增加血流量，这种作用可以纠正勃起功能障碍，在垂体中细胞的反应性被加强。“同样的刺激将导致更多的（缩宫素）释放。”他说，“我想这是个在挑选5型磷酸二酯酶抑制剂是否有其他作用时被遗漏的角落，”这些药物包括伟哥、爱立达和希爱力。
这个新报告于8月9日在网上更新并且成为了《生理学》杂志的下一个话题。在这个试验中，科学家们测量了鼠垂体接受神经冲动后缩宫素的释放量。当对垂体使用西地那非时，释放的缩宫素的量是不使用时的3倍。
虽然他认为他的发现中没有任何同伟哥使用相关的安全性问题，他也不认为他的发现给其他的作用以及新的潜在治疗方向提供了支持。“我们的研究提出的一大问题是，是否西地那非可以（像对大脑那样）促进神经末梢缩宫素的释放。”他说。在脑中向下丘脑提供缩宫素的细胞被称作视丘下部，这一部分也向大脑提供激素。
虽然西地那非对这些通道的作用仍不为人知，其他研究者的工作已经显示脑中的缩宫素敏感细胞同控制勃起反应的神经元相关，指出了伟哥及其同类产品可能通过多种通道起作用。
这个著名的蓝色小药片还有着其他的作用。缩宫素同强大的社交能力是有关的，并且最近西地那非被证实可以增强仓鼠调整其生物钟以适应人造时差的能力。“这是很多没有办法解释的问题中的一个，” Jackson说，“但是它增加了治疗勃起障碍药物除治疗勃起障碍之外其他问题的可能性。”
编辑本段真假万艾可(VIAGRA 伟哥)辨认方法
概述
1、“伟哥”的性状为白色结晶粉末，在水中易溶，药片为浅蓝色薄膜衣、 圆菱形，除去薄膜衣后仍为白色结晶粉末。
(大部分消费者误认为药片里面也为蓝色)，每片剂量为50mg或100mg。
2、伟哥包装精致，效果显著；假冒商品包装粗燥，色彩暗淡，极不规范。
3．万艾可伟哥Viagra被称为“小蓝片”，颜色为浅蓝色，而不是 深蓝色(大部分消费者被误导为深蓝色)，正品表面色泽好，光滑发亮。
4．伟哥（万艾可）药片刻有文字，正面有“VGR100”字样，背面有“pfizer”字样。
5．由于仿造的伟哥比正品大，故重量方面也会比正品重些，一瓶正品为39g左右，但仿造的为47g左右。
真假伟哥鉴别
请消费者通过正规渠道购买真品，购买前仔细辨别
真伪，维护自身合法权益！
成份防伪辨别
正品体积比仿造的略小，表面和周边都比较光滑。正品表面为哑光。
正品伟哥是易溶于水的，在水中快速溶解为粉末状，但不在水中扩散。假伟哥在水中扩散，并呈颗粒状。这点就非常容易区别了。
瓶装防伪辨别
正品的瓶盖上字的笔划达到0.6mm左右的，仿品笔划较细。
编辑本段真伪万艾可（伟哥）盒装辨别方法
安全用药关系到患者的生命安全和身体健康。任何一种正规药品都应该发挥正常药性，起到治病健体的作用，枸橼酸西地那非片（万艾可）也不例外。然而，在种类繁多、鱼目混珠的药品市场中如何辨别枸橼酸西地那非片（万艾可）的真伪呢？
目前，在市场上暂时同时流通三种包装的枸橼酸西地那非片，即无防伪标识的旧包装、有防伪标识的旧包装和尺寸设计变化并添加了防伪标识的新包装。（如图）
要快速准确地辨认真品枸橼酸西地那非片，还必需了解真品枸橼酸
西地那非片（三种包装）与假货之间的不同特点。
新包装枸橼酸西地那非片与旧包装相比有以下特点：新包装的尺寸变大；新包装在中文面添加了蓝色小药片图样，计量为“1片/盒”、“0.1克”（旧包装为“100毫克×1片”、“100毫克”），此外，名称的样式也有改动。（如图）
在新包装的英文面，加上了防伪标识，如果变换角度看，防伪标识会从紫色变为蓝色。在药盒侧面增加了对产品[性状]的描述，并调整了说明文字的格式。（如图）
配合防伪鉴别卡，识别效果会更好。具体操作是将防伪鉴别卡的椭圆形镂空对应放在药片包装盒右小角的防伪标识上，然后从不同的角度观看药片包装盒与卡上的防伪标识颜色变化。如果药品包装盒与产品鉴定卡上的颜色变化始终匹配则为真品枸橼酸西地那非片。（如图）
西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素P450同功酶3A4（CYP450 3A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450）的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。 西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25～100mg时，约1小时内达最大血浆浓度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基 代谢产物（N-desmethyl）对PDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时，游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后，西地那 非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80%），一小部分从尿中排泄 （约为口服剂量的13%）。
特殊人群的药代动力学：老年人：健康老年志愿者（≥65岁）的西地那非清除率 降低，游离血药浓度比年青健康志愿者（18－45岁）约高40%。
肾功能不全：有轻度（肌酐清除率等于50-80ml/分）和中度（肌酐清除率等于30-49ml/分）肾损害的志愿受试者单剂口服西地那非50mg的药代动力学没有改变。重度肾损害（肌酐清除率等于≤30ml/分）的志愿受试者，西地那非的清除率降低，与无肾脏受损的同年龄组志愿者相比，药时曲线下面积（AUC）和Cmax几乎加倍。
肝功能不全：
肝硬变（Child-Pugh 分级A级和B级）志愿受试者的西地那非清除 率降低，与同年龄组无肝损害的志愿者相比，AUC和Cmax分别增高84%和47%。 因此，年龄65岁以上、肝功能损害、重度肾功能损害会导致血浆西地那非水平升 高。这类患者的起始剂量以25mg为宜。
