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驱线虫药

 寂静的感觉 2012-04-13
 
 

驱线虫药
根据主要作用对象线虫种类不同,分为驱胃肠道线虫药、驱肺线虫药及抗丝虫药。
由于化学制药工业的飞速发展,已有一大批广谱抗蠕虫药上市,因此,目前多以化学结
构分类,我国已批准上市的驱虫药主要有以下几大类:苯并咪唑类、咪唑并噻唑类、四氢嘧啶
类、有机磷类以及抗生素类等。
(一)苯并咪唑类
自20世纪60年代早期,美国合成噻苯达唑以来,已合成数百种苯并咪唑类驱虫药。噻
苯达唑曾广泛用于世畀各地,用以驱除各种动物(如牛、绵羊、山羊、猪、马、禽等)胃肠道寄生
虫。用于治疗时,可一次内服给药,也可以低浓度置于饲料中长期使用做预防用。由于噻苯
哒唑驱虫作用不强,用药剂量较大,且驱虫谱不广,目前,已逐渐为其他苯并咪唑类驱虫药
——如阿苯达唑、奥芬达唑、芬苯达唑、甲苯达唑、氟苯达唑等所取代。本类药物的特点是驱
虫谱广,驱虫效果好,毒性低,甚至还有一定的杀灭幼虫和虫卵作用。
苯并咪唑类中的丁苯达唑( Parbendazole)、康苯达唑(Cambendazole)、阿苯达唑和奥芬达
唑对妊娠早期(约妊娠三周)绵羊的胎儿有致畸作用,因此用于孕畜时应特别慎重。
噻苯达唑
【性状】本品为白色或类白色粉末;味微苦,无臭。在水中微溶,在氯仿或苯中几乎不
溶,在稀盐酸中溶解。
【药理】
(l)药效学噻苯达唑对动物多种胃肠道线虫均有驱除效果,对成虫效果好,对未成熟
虫体也有一定作用。
噻苯达唑是虫体延胡索酸还原酶的一种抑制剂。延胡索酸还原酶的催化反应是糖酵解
过程中必不可少的一个部分,很多寄生性蠕虫都是通过这一过程获得能量来源,如果这一过
程受阻,则虫体代谢发生障碍。由于寄生虫利用糖酵解过程和无氧代谢与其需氧的宿主的
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基本代谢途径不同,因此噻苯达唑对宿主无害。另据体外试验证实,噻苯达唑是通过寄生虫
角质层的类脂质屏障而被吸收。
目前普遍认为,苯并咪唑类驱虫药都是细胞微管蛋白抑制剂,同时也是能量代谢抑制
剂,即药物能与寄生虫细胞一种摄取营养所必需的结构蛋白质——微管蛋白结合,特别是与
二聚体微管蛋白结合,从而妨碍了在微管装配过程中微管蛋白的聚合。加之,对虫体的高度
选择性作用,而发挥高效,低毒的抗寄生虫效应。
噻苯达唑对皮炎芽生菌、白色念珠菌、青霉菌和发癣菌等均有抑制作用,亦可减少饲料
中黄曲霉毒素的形成。
(2)药动学噻苯达唑能由动物消化道迅速吸收,而广泛分布于机体大部分组织,因而
对组织中移行期幼虫和寄生于肠腔和肠壁内的成虫都有驱杀作用。猪、羊、牛给药后2 - 7h
血药浓度达峰值。
噻苯达唑迅速代谢成5-羟噻苯达唑再与硫酸或糖苷酸结合。在48h内,代谢物经尿
排泄约占90%,粪便中为5%,以原型排泄的不足l%。一次给药,5天内几乎可排净。
【用途】
(l)羊、牛对牛、绵羊和山羊的大多数胃肠线虫成虫和幼虫都有良好驱除效果。如对
血矛线虫、毛圆线虫、仰口线虫、夏伯特线虫、食道口线虫、类圆线虫成虫,应用低限剂量即有
良好效果;而古柏线史、细颈线虫可能还有奥斯特线虫成虫及敏感虫种的幼虫必须用高限剂
量(lOOmg/kg)才能获得满意效果。噻苯达唑对丝状网尾线虫、胎生网尾线虫作用不稳定,对
毛首线虫无效。
(2)马低剂量(50mg/kg)对马圆形线虫、小型圆形线虫、艾氏毛圆线虫、韦氏类圆线虫
以及马尖尾线虫成虫即有良好驱除效果。对马蛔虫需用高剂量。对幼虫效果极差。
(3)猪猪的红色猪圆线虫、兰氏类圆线虫、有齿食道口线虫对噻苯达唑最敏感。常用
的治疗量对猪蛔虫,毛首线虫无效。
(4)犬 由于一次投药效果不佳,目前多采用在日粮中添加0.025%噻苯达唑,连用16
周,几乎能将蛔虫、钩虫和毛首线虫驱净。
噻苯达唑对犬钱癣和皮肤霉菌感染疗效明显,按每日每公斤体重lOOmg量混饲,连用8
天,钱癣痊愈;连用3周后霉菌症状全部消失。
(5)禽在饲料中添加0.1%噻苯达唑,连喂2-3周,能有效地控制气管比翼线虫,但对
鸡蛔虫和鸡异刺线虫无效。
(6)骆驼高限剂量对乳突类圆线虫、玻状毛圆线虫、突尾毛圆线虫、裸颈刺形线虫有良
好驱除效果。
(7)杀灭幼虫、虫卵噻苯达唑对胃肠腔内未成熟虫体有杀灭作用,但对趋组织期幼虫
无效。由于噻苯达唑在用药th后即可抑制虫体产卵,还能杀天动物排泄物中虫卵或抑制虫
卵发育,加之能驱除寄生幼虫,故动物在转场前给药,能明显减轻对新牧场污染。
【药物相互作用】由于并用免疫抑制剂,有时能诱发内源性感染,因此,在用噻苯达唑
驱虫时,禁用免疫抑制剂。

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