氟苯尼考(氟甲砜霉素) 为人工合成的甲砜霉素单氟衍生物。 【性状】 白色或类白色的结晶性粉末;无臭。在二甲基甲酸胺中极易溶解,在甲醇中溶 解,在冰醋酸中略溶,在水或氯仿中极微溶解。0.5%水溶液的pH值应为4.5 - 6.5。 【药理】 (l)药效学抗菌谱与抗菌活性略优于氯霉素与甲砜霉素,对多种革兰氏阳性菌和革兰 氏阴性菌及支原体等均有作用。国外仅用于牛,对牛呼吸道病病原菌的MICso。与MIC90分 别为(tig/mL):溶血性巴斯德氏菌0.50.1.00;多杀性巴斯德氏菌0.50,0.50;昏睡嗜血杆菌 0.25,0.5。对猪胸膜肺炎放线杆菌的MIC为0.2-1.56tig/mL。对耐氯霉素和耐甲砜霉素 的痢疾志贺氏菌、伤寒沙门氏菌、克雷伯氏肺炎菌、大肠杆菌及耐氨苄西林流感嗜血杆菌的 MIC均为0.5tig/mL (2)药动学 内服和肌内注射吸收迅速,分布广泛,半衰期长,血药浓度高,能较长时间 地维持血药浓度。给犊牛一次肌内注射20mg/kg后,其药动学参数为Cm。。(/ig/mL)3.07(1. 43 -5.60), tmax(h)3 .33(0.75 -8.00), t1/2(h)18.3(8 .30 - 44. 0), AUC( /ig/min/mL)4242(3 200 -6 250),F(%)78.5(59.3 - 106),Vd( L/kg)0.77(0.68 -0.85)。肌内注射后60h在多数犊牛 血清中仍能测到0. 19tig/mL的平均浓度。其蛋白结合率在血清浓度为0.5、3.0和16. O”g/ mL时分别为12.7、13.2和18.3%。 本品口服吸收良好,猪即使在饲喂状况下吸收也较完全。由于胆汁中浓度高,且有较高 的内服生物利用度(猪109%、犊牛88%、肉仔鹏55%),预示存在肝肠循环。主要经肾排泄, 犊牛静脉注射和内服后分别有50%和65%的原药从尿排出。 【用途】主用于治疗巴斯德氏菌和嗜血杆菌引起的牛呼吸道疾病。对梭杆菌引起的牛 腐蹄病有较好疗效。亦用于敏感菌所致的猪、鸡传染病如猪接触传染性胸膜肺炎等。 【药物相互作用I注意】参见氯霉素和甲砜霉素。 (l)本品勿用于哺乳期和孕期的母牛(有胚胎毒性)。 (2)本品不引起再生障碍性贫血,但用药后牛可出现短暂的厌食、饮水减少和腹泻等不 良反应。注射部位可出现炎症。 (3)美国FDA批准的,仅有供牛用的注射剂。 (4)休药期,注射牛28日。 【用法与用量】 内服 一次量每lkg体重 猪、鸡20 - 30mg -日2次 连用3-5 日 肌内注射 一次量每kg体重 牛20mg猪、鸡20 - 30mg犬、猫20 - 22mg -日2 次连用3-5日 【制剂与规格】氟苯尼考注射液2mL: 0.6g 氟苯尼考散50g:5g |