第三节 药用植物产量构成与品质形成 一、 药用植物产量及其构成因素 (一) 药用植物的产量 栽培药用植物的目的是获得较多有经济价值的中药材。其产量通常分为生物产量和经济产量。生物产量是指药用植物在全生育期内通过光合作用和吸收作用,即通过物质和能量的转化所生产和积累的各种有机物的总量。计算生物产量时通常不包括根系(根类和根茎类药材除外)。在总干物质中,有机物质占90%~95%,矿物质占5%~10%。严格地说,干物质不包括自由水,而生物产量则含水10%~15%。 经济产量是指栽培目标产品的收获量。药用植物中可供直接药用或供制药工业提取原料的药用部位的产量,称之为药用植物的经济产量。不同药用植物其药用部位器官不同,如人参、西洋参、丹参、地黄、薯蓣和牛膝等药用部位为根和根茎;细辛、薄荷、荆芥、鱼腥草、白花蛇舌草和绞股蓝等药用部位为全草;宁夏枸杞、山茱萸、五味子、薏苡和罗汉果等药用部位为果实和种子;红花、番红花、菊花、忍冬和辛夷等药用部位为花蕾或开放花;杜仲、肉桂、厚朴、黄柏和牡丹等药用部位为皮类。同一药用植物,因栽培的目的不同,其经济产量的概念也不同。如植物忍冬的花蕾作为收获对象时,可得到中药材金银花;若以其藤为收获对象则得到中药材忍冬藤。葫芦科植物栝楼,若以其根为收获对象,可种植以雄株为主得到药材天花粉;以其果实为收获对象,种植时以雌株为主,其果实的不同组织为不同用途的药材——瓜蒌、瓜蒌皮、瓜蒌仁。 经济产量是生物产量中所要收获的部分。经济产量占生物产量的比例,即生物产量转化为经济产量的效率,称为经济系数或收获指数。经济系数的高低仅表明生物产量转运到经济产品器官中的比例,并不表明经济产量的高低。通常,经济产量与生物产量成正比。不同药用植物的经济系数有所不同,其变化与遗传基础、收获器官及其化学成分以及栽培技术和环境对植物生长发育的影响等有关。一般来说,收获营养器官的植物,如药用部位是全株(草)的,其经济系数则高(可接近100%);药用部位是根或根茎者,经济系数也较高(一般可达50%~70%);药用部位为子实或花者,经济系数则较低(如番红花的药用部位为花的柱头,其经济系数就更低)。同为收获子实的植物,产品以糖类为主的比含蛋白质和脂肪为主的植物要高。其原因是营养器官的形成过程较简单,子实的形成则需经历生殖器官的分化发育和结实成熟的复杂过程;糖类如淀粉、纤维素等形成过程中需要能量相对较少,而蛋白质、脂肪的形成要经过同化产物的进一步转化,需要能量较多。虽然不同植物的经济系数有其相对稳定的数值变化范围,但是,通过优良品系的选择、农家品种的改良、优化栽培技术及改善环境条件等,可以使经济系数达到高值范围,在较高的生物学产量基础上获得较高的经济产量。三者关系表示为: 产量=生物产量×经济系数。 (二) 产量构成因素 药用植物的产量是指单位土地面积上药用植物群体的产量,即由个体产量或产品(药用部位)器官的数量构成。由于药用植物种类不同,其构成产量的因素也有所不同。如表2-2所示,单位土地面积上的药用植物产量随产量构成因素数值的增大而增加。
但是,在生产上,药用植物产量的提高,既不是个体产量的简单相加,也不是个体产量的无限提高。药用植物在群体栽培条件下,由于群体密度和种植方式等不同,个体所占营养面积和生育环境亦不同,植株和器官生长存在差异。一般来说,产量构成因素很难同步增长,往往彼此间存在负相关关系。例如,以营养器官根和根茎为产品的药用植物,单株根数和单根鲜重随栽植密度增加而降低;种子类药材,单位面积上株数增加时,单株果实数、单果种子数明显减少,种子千粒重亦会下降;花类药材,如红花是以花冠入药,花头多,花冠大而长,产量高,而花头多少除与品种遗传性状有关外,还与密度有关,分枝多少与密度成负相关,花头多少即分枝多少与花头大小成负相关,花头大小一定时,花冠大小与小花数目多少成负相关,要想获得高产就必须适当密植,即增加播种量。而播种量的增加,在一定范围内,单位面积上株数随之增加,超过规定范围后,单位面积株数也不再增加。尽管不同药用植物各产量构成因素间均呈现不同程度的负相关关系,但在一般栽培条件下,株数(密度)与单株产品器官数量间的负相关关系较明显。这说明,药用植物的产量构成因素间,存在着实现高产的最佳组合。这与大田作物栽培的变化规律相同,即个体与群体协调发展时,产量可以提高。 (三) 药用植物产量形成的特点 药用植物产量的形成与器官的分化、发育及光合产物的分配和积累密切相关,了解其形成规律是采用先进的栽培技术,进行合理调控,实现稳产、高产的基础。 1产量因素的形成 产量因素的形成是在药用植物整个生育期内不同时期依次而重叠进行的。如果把药用植物的生育期分为三个阶段,即生育前期、中期和后期。那么以果实种子类为药用收获部位的药用植物,生育前期为营养生长阶段,光合产物主要用于根、叶、分蘖或分枝的生长;生育中期为生殖器官分化形成和营养器官旺盛生长并进期;生育后期为结实成熟阶段,光合产物大量运往果实或种子,营养器官停止生长且重量逐渐减轻。一般来说,前一个生长时期的生长是后一个时期生长的基础,营养器官的生长和生殖器官的生长相互影响,相互联系。生殖器官生长所需要的养分,大部分由营养器官供应。因此,只有营养器官生长良好,才能保证生殖器官的形成和发育。以根或根茎为产品器官的药用植物,生长前期主要以茎叶的生长为主,根冠比较低;生长中期是地上茎叶快速,生长地下部分(根、根茎)开始膨大、伸长,地上地下并进期,根冠逐渐变大,生长后期以地下部增大为主,根冠比值逐渐增大,当二者的绝对重量差达到最大值时收获,根或根茎类药用植物达到优质、高产。 2干物质的积累 与分配如前所述,药用植物在生育期内通过绿色光合器官 将吸收的太阳辐射能转为化学能,将叶片和根系从环境中吸收的二氧化碳、水及矿质营养合成糖类,然后再进一步转化形成各种有机物,最后形成有经济价值的产品。因此,药用植物产量形成的全过程包括光合器官、吸收器官及产品器官的建成及产量内容物的形成、运输和积累。从物质生产的角度分析,药用植物产量实质上是通过光合作用直接或间接形成的,并取决于光合产物的积累与分配。药用植物光合生产的能力与光合面积、光合时间及光合效率密切相关。光合面积,即叶片、茎、叶鞘及结实器官能够进行光合作用的绿色表面积。其中,绿叶面积是构成光合面积的主体;光合时间是指光合作用进行的时间;光合效率指的是单位时间、单位叶面积同化CO2的毫克数或积累干物质的克数。一般说来,在适宜范围内,光合面积越大,光合时间越长,光合效率又较高,光合产物非生产性消耗少,分配利用较合理,就能获得较高的经济产量。 药用植物的干物质积累动态是Logistic曲线("S"形曲线)模式,即经历缓慢增长期、指数增长期、直线增长期和减慢停止期。药用植物生长初期,植株较小,叶片和分蘖或分枝不断发生,并进行再生产。此期干物质积累量与叶面积成正比。随着植株的生长,叶面积的增大,净同化率因叶片相互荫蔽而下降,但由于单位土地面积上的叶面积总量大,群体干物质积累近于直线增长。此后,叶片逐渐衰老,功能减退,群体干物质积累速度减慢,同化物质由营养器官向生殖器官转运,当植株进入成熟期后生长停止,干物质积累亦停止。作物种类或品种不同,生态环境和栽培条件不同,各个时期所经历的时间、干物质积累速度、积累总量及在器官间的分配均有所不同。干物质的分配随药用植物物种、品种、生育时期及栽培条件而异。生育时期不同,干物质分配的中心也有所不同。以薏苡为例,拔节前以根、叶生长为主,地上部叶片干重占全干重的99%;拔节至抽穗,生长中心是茎叶,其干重约占全干重的90% ;开花至成熟,生长中心是穗粒,穗粒干物质积累量显著增加。 3生长分析 药用植物的干物质生产和积累是通过作物的生长过程实现的。生长既能描述植物大小的不可逆性,还能描述数量的变化,如用重量来表示,干物重即是干物质生产量的指标。影响干物质形成的因素主要有以下几个方面: (1)相对生长率(RGR)在对不同药用植物群体或植株生长能力进行比较时,相对生长率是一个重要度量值。例如,就群体中个体植株而言,第一次取样称重,一个代表株为1 g,另一个代表株为10 g,第二次取样称重两个植株都增加1 g,最初重量小的植株干物重成倍增加,而最初重量大的植株仅增重1/10,显然,重量小的植株生长能力强,这样便可在生长一段时间之后,两个植株达到同样重量,或者生长能力强者超过生长能力弱者。因此,在考虑植物生长速度时,以原重为基础是合理的。相对生长率即单位时间内单位重量植株的重量增加值,通常用g/(g×d)或g/(g×周)表示。 Blackman(1919)首先发现,植物的相对生长率和金融投资很相似,并把它叫做干重增长的有效指数。方程如下: W2=W1eR(t2-t1) ① 式中,W1为时间t1时的干重,W2为时间t2时的干重,e为自然对数的底(2.718),R=相对生产率(即有效指数,是t1-t2这一段时间的平均生产率)。 由①式可以推算出R平均值: (R平均数的表示方法)R2-1=(InW2-InW1)/(t2-t1) ② 相对生长率主要由遗传特性控制,但环境条件对其影响也较大。一般在药用植物生长初期,R值较大,生长后期,由于老化组织增加,或养分供应不充足相对生长率下降。West(1920)等指出,不能把R看成是常数,应该把R看成是瞬时数值,在微积分中可以写成: RGR=1/W·dW/dt ③ (2) 净同化率(NAR)。植物的干物质积累主要是通过叶片的光合作用而产生的。Gregory(1918)指出,单位叶面积的净得重量(同化作用的平均速率)可能是生长最有意义的指数。净同化率的计算式如下: NAR=1/L·dW/dt=(InL2-InL1)/(L2-L1)·(W2-W1)/(t2-t1) ④ 式中,L2、L1分别为t2、t1时间的叶面积。净同化率表示单位叶面积在单位时间内的干物质增长量。 (3) 叶面积比率(LAR)。叶面积与植株干重之比(L/W)称叶面积比率,即单位干重的叶面积。可用下式计算: LAR=L/W=(InW2-InW1)/(W2-W1)·(L2-L1)/(InL2-InL1) ⑤ 实际上,相对生长率即是叶面积比率与净同化率的乘积: RGR=1W·dWdt=LW1L·dWdt=LAR×NAR⑥ 由上式可以看出,植株的相对生长速度决定于叶片生产干物质的效率和药用植物本身的多叶性。 (4) 比叶面积(SLA)。比叶面积也称叶面积干重比,为叶面积与叶干重之比,在某种意义上是叶子相对厚度的一种度量。 SLA=L/Lw ⑦ 式中,L为叶面积,Lw为叶的干重。在作物生长过程中,SLA易受环境和个体发育变化的影响。 (5) 叶干重比(LWR)。叶干重比是叶的干重与植株干重之比。 LWR=Lw/W ⑧ 由⑥、⑦、⑧式可以导出下式: RGR=(L/W)(1/L·dW/dt)=(L/Lw)·(Lw/W)·(1/L)·(dW/dt)=SLA×LWR×NAR ⑨ 由此可见,相对生长率受比叶面积(SLA)、叶干重比(LWR)、净同化率(NAR)的影响。若分别测定上述各分项的值,则有可能分析出哪种因素对相对生长率起主导作用,以及环境因子对个别因素产生的影响如何,从而为栽培上采取对策提供依据。由于生长分析法的优点较多,故成为药用植物栽培学研究的常用方法。 (6) 药用植物生长率(CGR)。药用植物生长率又叫做群体生长率,它表示在单位时间、单位土地面积上所增加的干物重。药用植物产量增长主要取决于LAI,LAI随药用植物种类、生育时期、种植密度及栽培环境等的变化而变化。禾谷类药用植物群体LAI比阔叶类群体的大;LAI于生育中期达最大值,并保持一段平稳期,生育后期逐渐下降;种植密度和氮肥施用量对LAI也有明显的影响。 CGR=1/F·dy/dt·∫F(dt) ⑩ 式中,∫F(dt)称叶面积持续期(LAD),也称光合势,即LAI对时间(t)的积分值,通常用m2·d表示。1/F·dy/dt大致为一常数,因此,CGR值的大小取决于LAD值的大小,即药用植物产量形成有直接影响的是一段生长时间或整个生育期间LAI的积分值。叶面积大,且持续期长,产量就高。但是,生产上并非叶面积越大越好,叶面积过大反而会引起减产。不同药用植物和品种在不同的栽培条件下,有其最适的LAI和LAD。 生长分析法的基本观点是以测定干物质增长为中心,同时也测定叶面积,计算与药用植物光合作用生理功能相关的参数,比较不同药用植物、不同品种、不同生态环境下生长和产量形成的差异。 二、 药用植物品质及其形成 (一) 药用植物品质的内涵 药用植物的品质是指其产品中药材的质量,直接关系到中药的质量及其临床疗效。评价药用植物的品质,一般采用两种指标:一是化学成分,主要指药用成分或活性成分的多少,以及有害物质如化学农药、有毒金属元素的含量等;二是物理指标,主要是指产品的外观性状,如色泽(整体外观与断面)、质地、大小、整齐度和形状等。 1化学成分 药用植物产品中的功效是由所含的有效成分或叫活性成分作用的结果。有效成分含量、各种成分的比例等,是衡量药用植物产品质量的主要指标。中药防病治病的物质基础是其所含化学成分,目前已明确的药用化学成分种类有:糖类、苷类、木质素类、萜类、挥发油、鞣质类、生物碱类、氨基酸、多肽、蛋白质和酶、脂类、有机酸类、树脂类、植物色素类及无机成分等。 (1) 糖类和苷类。糖类又称为糖类(carbohydrates),是植物光合作用的初生产物,它可作为植物的贮藏养料和骨架。在生物界的新陈代谢中,糖可以合成植物中的绝大部分成分。山药、大枣、地黄、黄精这些具有滋补、强壮作用的药材均含有大量的糖类。许多糖类及由糖和非糖物质结合生成的苷类(glycoside)具有重要的生理活性。按照组成糖类成分的糖基个数,将糖类分为单糖、低聚糖和多糖三类。 苷类是糖或糖的衍生物(如氨基糖、糖醛酸等)与非糖部分即糖苷配基(aglycone)通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。糖苷配基部分几乎包罗各种类型的天然成分。根据糖苷配基的结构类型分为氰苷、酚苷、醇苷、蒽苷、黄酮苷、皂苷、强心苷、香豆素苷和环烯醚萜苷等。根据苷键原子不同,分为氧苷、硫苷、氮苷和碳苷,自然界中氧苷最为常见。组成苷类的糖最常见的是葡萄糖和鼠李糖,强心苷中还有阿拉伯-去氧糖。含此类成分的药材,如苦杏仁、大黄、黄芩、甘草和洋地黄等。 (2) 皂苷类。皂苷类(saponins)化合物的水溶液,经振摇后产生持久性像肥皂样的泡沫而得名。根据皂糖苷配基的结构分为三萜皂苷(triterpene saponins)和甾体皂苷(steroid saponins)两大类。三萜皂苷主要分布在豆科、五加科、毛茛科、伞形科、葫芦科、鼠李科和报春花科等植物中。甾体皂苷是一类以螺甾烷(spirostane)为糖苷配基的皂苷类化合物,主要分布于薯蓣科、百合科、玄参科和龙舌兰科等植物中。 (3) 强心苷类。强心苷类(cardiac glycoside)是药材中具有强心作用的甾体苷类化合物。地高辛、西地兰、毛地黄毒苷等化合物的制剂已广泛应用于临床,用于治疗充血型心力衰竭及节律障碍等心脏疾病。该类化合物主要分布于夹竹桃科、玄参科、百合科、十字花科、毛茛科、萝摩科和卫矛科等植物中。 (4) 生物碱类。生物碱(alkaloids)是一类存在于天然生物界中含氮原子的碱性有机化合物。生物碱广泛分布于植物界约100余科的植物中。粗榧科、毛茛科、小檗科、防己科、罂粟科、豆科、马钱科、夹竹桃科、茄科、菊科、百合科和石蒜科等植物多含有大量的生物碱。麻黄中的麻黄碱(ephedrine)具有松弛支气管平滑肌、收缩血管、兴奋中枢神经的作用。临床用于治疗哮喘。小檗碱(berberine)分布于黄连、黄柏、十大功劳及三棵针等植物中,具有抗菌、消炎作用,用于治疗肠道感染、菌痢等。夹竹桃科植物长春花的长春碱(vinblastine)、长春新碱(vincristine)具有抗肿瘤作用。芸香科植物毛果芸香中的毛果芸香碱(pilocapine)具有兴奋胆碱反应系统、缩瞳、收缩平滑肌作用,用于青光眼的治疗。生物碱在植物体内常与有机酸(草酸、枸橼酸、鞣酸)结合成盐类状态存在,有的与糖结合成苷。在生物体内,除以酰胺形式存在的生物碱外,仅少数碱性极弱的生物碱以游离状态存在,如秋水仙碱(colchicine)、咖啡碱(caffeine)和那可丁(narcotine)。 (5) 醌类。醌类(quinones)化合物主要有苯醌(benzoquinones)、萘醌(naphthoquinones)、菲醌(phenanthraquinones)、蒽醌(anthraquinones)四种类型基本母核。大黄中含有的二蒽酮番泻苷类成分具有极强的泻下作用,作用原理是该类成分经肠道细菌的生物转化生成大黄酸蒽酮而起作用。芦荟大黄素、大黄酸及其8-葡萄糖苷泻下活性较低,而大黄酚、大黄素甲醚和大黄素几乎无泻下活性。胡桃醌(juglon)具有抗菌、抗癌、中枢神经镇静作用。从紫草获得的紫草素(shikonin)和异紫草素(ajkanin)等萘醌类衍生物,具有止血、抗炎、抗菌、抗病毒及抗癌作用。从丹参根中提取的菲醌类化合物丹参醌类成分具有抗菌、扩张冠状动脉作用。 (6) 香豆素类。香豆素类(coumarines)化合物是邻羟基桂皮酸的内酯,具有芳香气味。主要分布在伞形科、豆科、菊科、芸香科、茄科、瑞香科及兰科等植物中。如补骨脂内酯(psolalen)具有光敏活性作用,用于治疗白斑病。奥斯脑(osthole)具有抑制乙型肝炎表面抗原(HBsAg)的药理活性。海棠果内酯(callophylloide)具有很强的抗凝血作用。滨蒿内酯(scoparon)是生药茵陈蒿平肝利胆、松弛平滑肌的主要活性成分。 (7) 黄酮类。黄酮类化合物(flavononids)主要分布于高等植物的水龙骨科、银杏科、小檗科、豆科、芸香科、唇形科、菊科和鸢尾科中,在菌类、藻类、地衣类等低等植物中少见。许多黄酮类化合物具有极强的生物活性。银杏双黄酮(ginkgetin)、槲皮素、葛根素(puerarin)、芦丁(rutin)等均具有扩张血管作用,用于治疗冠心病。山楂黄酮、山柰酚(kaempferol)等具有降低血脂及胆固醇作用。异甘草糖苷配基(isoliquiritigenin)及大豆素(daidzein)具有解除平滑肌痉挛作用。黄芩苷(baicalin)、水飞蓟素(silybin)有很强的保肝作用,用于治疗急性、慢性肝炎、肝硬化及多种中毒性肝损伤。从南美产药用植物Verbena 分离到的verbenachalcone是一种由二分子二氢查耳酮通过C-O-C连接形成的双黄酮类化合物,具有增强脑神经成长因子(NGF)活性的药理作用,有望开发成治疗老年痴呆症的药物。 (8) 萜类和挥发油。萜类化合物(terpenoids)是以异戊二烯(isoprene)为基本单位的聚合体及其衍生物。凡是由甲戊二羟酸(mevalonic acid)作为前体物合成的,分子式的通式为(C5H8)n的衍生物均称为萜类化合物。萜类化合物种类繁多,自然界已经发现约22 000种。单萜类化合物有直链型、单环型、双环型三种类型。广泛分布于高等植物的腺体、油室和树脂道等分泌组织中。单萜类的含氧衍生物(醇类、醛类、酮类)具有较强的香气和生物活性,是医药、食品和化妆品工业的重要原料,常用作芳香剂、防腐剂、矫味剂、消毒剂及皮肤刺激剂。龙脑又称为冰片,具有发汗、兴奋、镇痉和防止虫蛀蚀等作用,它和苏合香脂配合制成苏冰滴丸代替冠心苏合丸治疗心绞痛、冠心病。斑蝥素可作为皮肤发赤、发泡和生发剂,其半合成产物N-羟基斑蝥胺(N-hydroxycantharidimide)具有抗癌活性。倍半萜类(sesquiterpenes)化合物分为直链型、单环型、二环型、三环型和四环型等,具有挥发性,其含氧衍生物具有较强的香气和生物活性。在植物中多以醇、酮、内酯、苷类和生物碱形式存在。特别是倍半萜内酯类化合物具有抗炎、解痉、抑菌、强心、降血脂、抗原虫和抗肿瘤等药理活性。从黄花蒿Artemisia annua L.中分离到的青蒿素(qinghaosu, arteannin, artemisinin)具有很强的抗疟原虫的生物活性,临床上用于治疗恶性疟疾。其经结构改造的半合成衍生物双氢青蒿素(dihydroqinghaosu)、蒿甲醚(artemether)、青蒿琥珀酸单酯(artesunate)等具有抗疟效价高、原虫转阴快、速效、低毒等特点,现已制成多种制剂应用于临床。二萜类(diterpenoids)广泛分布于植物分泌的乳汁、树脂中,松柏科植物多含有二萜类化合物,紫杉醇(taxol)是从红豆杉等植物中分离到的抗肿瘤化合物,临床上用于治疗卵巢癌、乳腺癌和肺癌。银杏内酯类化合物具有抑制血小板活化因子的药理作用。 挥发油(volatile oils)又称精油(essential oils),是一种常温下具有挥发性、可随水蒸气蒸馏、与水不相混溶的油状液体。大多数挥发油具有芳香气味。挥发油主要分布于松科、柏科、马兜铃科、木兰科、樟科、芸香科、蔷薇科、瑞香科、桃金娘科、伞形科、唇形科、菊科及姜科等植物中。存在于腺毛、油室、油细胞或油管中。挥发油所含成分复杂,主要由萜类(单萜、倍半萜)、芳香族化合物、脂肪族化合物组成。樟脑油含樟脑(camphor)约50%。薄荷油含薄荷醇(menthol)约8%。桂皮醛(cinnamaldehyde)存在于桂皮油中,甲基丁香酚(methyleugenol)占细辛挥发油的51%,茴香醚(anethole)为八角茴香油和茴香油中的主成分。 (9) 其他成分。木脂素(lignans)是由苯丙素氧化聚合形成的一类化合物,有二聚物、三聚物或四聚物。五味子中含有的五味子素甲(schisantherin A)及其同系物是一类联苯环辛烯类木脂素,具有保肝、降低血清谷丙转氨酶的药理作用。临床上用于治疗慢性肝炎。五味子酚(schisanhenol)具有抗脂质过氧化和清除氧自由基作用,五味子素醇甲具有中枢神经镇静作用。和朴酚(honokiol)和厚朴酚(magnolol)具有镇静和肌肉松弛作用。 环烯醚萜(iridoids)是具有环戊烷环烯醚萜(iridoid)和环戊烷开裂的环烯醚萜(secoiridoid)两种基本骨架的单萜类化合物。山栀子主要成分栀子苷(gardenoside)和京尼平苷(geniposide)具有显著的生物活性,京尼平苷具有泻下作用和促进胆汁分泌的利胆作用。地黄的降血糖的活性成分为梓醇,该化合物还具有利尿和缓下功效。 薁类(azulenoids)是具有五元环与七元环并合形成的芳环骨架的倍半萜类化合物。植物中的倍半萜薁类化合物主要是其氢化衍生物。新疆雪莲Saussurea involucrata含有的大苞雪莲内酯(involucratolactone)、圆叶泽兰Eupatorium rotundifolium中的抗癌活性成分泽兰苦内酯(euparotin)等都属于薁类衍生物。 除了以上介绍的生药主要活性成分类型外,还有一些其他类成分,如有机酸类、蛋白质、氨基酸、肽类、脂质类、芳香族化合物、鞣质和一些无机微量成分等。 药材中所含的药效成分因种类而异,有的含2~3种,有的含多种。有些成分含量虽微,但生物活性很强。含有多种药效成分的药材,其中必有一种起主导作用,其他是辅助作用。每种药材所含成分的种类及其比例是该种药材特有药理作用的基础,单纯关注药效成分种类不看比例是不行的。因为许多同科同属不同种的药材,它们所含的成分种类一样或相近,只是各类成分比例不同而已。 药材的药效成分种类、比例、含量等都受环境条件的影响,也可说是在特定的气候、土质、生态等环境条件下的代谢(含次生代谢)产物。有些药用植物的生境独特,我国虽然幅员广大,但完全相同的生境不多,这可能就是药材道地性的成因之一。在栽培药用植物时,特别是引种栽培时,必须检查分析成品药材与常用药材或道地药材在成分种类上,各类成分含量比例上有无差异。这也是衡量栽培或引种是否成功的一个重要标准。 2农药残留物与重金属等等外源性有害物质 栽培药用植物有时需使用农药,虽然药用器官禁用,但也应检查有无化学农药残留。残留物超过规定者禁止作为药材。目前,我国规定禁止使用的农药及农药和重金属等外源性有害物质的安全限量见附录4和附录5。 3色泽 色泽是药材的外观性状之一,每种药材都有自己的色泽特征。许多药材本身含有天然色素成分(如五味子、枸杞子、黄柏、紫草、红花及藏红花等),有些药效成分本身带有一定的色泽特征(如小檗碱、蒽苷、黄酮苷、花色苷及某些挥发油等)。从此种意义来说,色泽是某些药效成分的外在表现形式或特征。 药材是将栽培或野生药用植物的入药部位加工(干燥)后的产品。不同质量的药材采用同种工艺加工或相同质量的药材,采用不同工艺加工,加工后的色泽,不论是整体药材外观色泽,还是断面色泽,都有一定的区别。所以,色泽又是区别药材质量好坏,加工工艺优劣的性状之一。 4质地、大小与形状 药材的质地既包括质地构成,如肉质、木质、纤维质、革质和油质等,又包括药材的硬韧度,如体轻、质实、质坚、质硬、质韧、质柔韧(润)及质脆等。 坚韧程度、粉质状况如何,是区别等级高低的特征性状。 药材的大小,通常用直径、长度等表示,绝大多数药材都是个大者为最佳,小者等级低下。个别药材(如平贝母)是有规定标准的,超过规定的平贝母列为二等。分析测定结果表明,超过规定大小的平贝母,其生物碱含量偏低。 药材的形状是传统用药习惯遗留下来的商品性状,如整体的外观形状--块状、球形、纺锤形、心形、肾形、椭圆形、圆柱形及圆锥状等,纹理情况,有无抽沟、弯曲或卷曲、突起或凹陷等。 用药材大小和形状进行分等,是传统遗留下来的方法。随着中药材活性成分的被揭示,测试手段的改进,将药效成分与外观性状结合起来分等分级才更为科学。 (二) 药用植物品质形成的生理生化基础 药用植物的产量取决于光合产物的积累和分配,而药用植物产品的品质则取决于所形成的特定物质,如储藏态蛋白、脂肪、淀粉、糖以及特殊的综合产物如单宁、植物碱、萜类等的数量和质量,并随药用植物的种质、品种类型和环境条件的不同而有很大变化。药用植物的这些特性是由系统发育过程中生理生化作用所形成的机能决定的。 尽管药用植物的产品器官多种多样,所含化学成分亦多种多样,结构复杂,效用各异,但它们的品质形成和产量构成,都是通过药用植物适宜的生长发育和代谢活动及其他生理生化过程来实现的。即主要是由植物体光合初生代谢产物(primary metabolites),如糖类、氨基酸、脂肪酸等,作为最基本的结构单位,通过体内一系列酶的作用,完成其新陈代谢活动,从而使光合产物转化,形成结构复杂的一系列次生代谢产物(secondary metabolites)。初生代谢产物是维持细胞生命活动所必需的,次生代谢产物是指植物中一大类并非生长发育所必需的小分子有机化合物,其产生和分布通常有种属、器官组织和生长发育期的特异性。次生代谢是植物在长期进化中对生态环境适应的结果。在植物的某个发育时期或某个器官里,次生物质甚至成为代谢库的主要成分,例如,橡胶树大量产生橡胶,甜叶菊中的甜菊苷含量可达干重的10%以上。药用植物的有效成分绝大多数为植物次生代谢产物。次生代谢产物的生源途径有四条:莽草酸产生的代谢产物;氨基酸的次生代谢及其产物,乙酸(通过丙二酸单酰辅酶A)途径产生的次生代谢产物,甲瓦龙酸(mevalonic acid)产生的代谢产物,亦有代谢产物是由混合生源途径产生的(图2-1)。
植物体的主要化合物有糖类、脂类、蛋白质、核酸、维生素、无机盐、生物碱及色素等化学物质。以植物代谢类型来分,可分为糖类类与蛋白质类两大类。也就是相对形成糖类类复合体为主和蛋白质类为主的两种类型。含鞣质、油脂、树脂及树胶等的药用植物多属于糖类的代谢类型;而含生物碱等的药用植物多属于蛋白质类的代谢类型。例如属于糖类代谢类型的类萜(terpenoid),则是由异戊二烯组成的一类次生物质,据其异戊二烯数目多少不同而分为单萜、倍半萜、双萜、三萜及四萜等。单萜及倍半萜多是挥发油(如薄荷醇等);相对分子质量增高就成为树脂、胡萝卜素等较复杂的化合物;多萜(如杜仲胶等)则为高分子化合物。植物体形成萜类的前体是焦磷酸异戊烯酯。又如属蛋白质类代谢类型的天仙子胺,多存在于茄科颠茄属、曼陀罗属和天仙子属植物中。药用植物品质形成的实质,是决定于植物体的某种代谢途径。而植物体内的代谢活动都是在酶的控制下进行的,也就是由植物个体的遗传信息,通过转录和转译制成的酶来决定其代谢途径与能力。从而使植物体同化外界条件满足其生活需要,完成其生活周期,并形成一系列代谢产物,即形成药用植物的品质。在这一过程中,与植物外界环境条件有着密切关系。例如在栽培中,合理地加强磷钾营养和给植物创造湿润环境等措施,则可促进糖类类型药用植物体内的糖类代谢过程,提高油脂等物质的累积量等;合理而适时地加强氮素营养和给植物以适度干旱条件等措施,则可促进蛋白质类型药用植物体内的蛋白质和氨基酸转化,可加速生物碱等有效成分在植物体的积累过程。若环境因素恶化,栽培措施不力,则影响酶的形成与活力,进而影响各条代谢途径,从而影响药用植物的产量和品质。 (三) 影响药用植物品质形成的因素 1对药用植物经济产品外观性状、质地和气味的影响因素药用植物经济产品(药材)的色泽、形状、体积、质地及气味等质量要求,是鉴别药材品质的重要方面。其质量优劣,也是由不同药用植物种类、品种的遗传性和外界环境条件所决定的。例如在不同产地与品种上,内蒙古梁外、巴盟等地所产的甘草(Glycyrrhijza uralensis Fisch.)色枣红,有光泽,皮细,体重,质坚实,粉性足,断面光滑而味甜,质量佳;而新疆阿克苏、库尔勒等地所产的胀果甘草(G. iflata Bat.)色淡棕褐色或灰褐色,几乎无光泽,皮粗糙,木质纤维较多,质地坚硬,粉性差,味先甜而后苦,质量较次。在不同海拔高度上,当归在甘肃岷县一带均栽培于海拔2 000~2 400 m地区,云南丽江则栽培于海拔2 600~2 800 m地区,产量质量俱佳;大黄以砂质壤土为质优。广藿香苗期喜阴,成株则可在全光照下生长,茎叶粗壮,味香浓,质量好,比荫蔽条件下生产的产量、含油率和产品质量高。多年生药用植物的品质与栽培年限关系也很密切,如黄芪的根,一般以 6~7年生产品为最好;而芍药以种植后3~4年采收为佳。采收季节、时间也极重要。如芍药采挖时间在6月下旬以后、10月上旬以前为好,过早则生长不足,过迟则根内淀粉转化,质地不坚实,重量减轻。采收后产地加工方法也与其质量相关。如芍药根宜先厚堆曝晒,促使擦白煮透后的芍药根表皮慢慢失水收缩,并注意不断上下翻动(中午阳光强烈时还需用竹席等盖好),晾晒 3~5 d后再在室内堆放回潮2~3 d,让水分外渗,再多晾少晒至内外干透为止。晾晒芍药根不能操之过急,否则,欲速而不达。这样干燥才使其表皮皱纹细致,身干体实,内外色泽洁白光亮,不致因急速曝晒而呈干瘪状,甚至外干内湿,易于霉变。又如薄荷晴天中午收割,并立即摊开晾干或阴干,注意翻动,不能堆放,以免发酵。这样采收加工才使其色深绿,味清凉,香气浓,不霉变,有效成分含量高,品质优良。 2药用植物有效成分积累的影响因素药用植物栽培中,有效成分的形成、转化和积累,是评价药材品质的重要指标和关键。一般而论,影响药用植物有效成分形成、转化和积累的因素有下述诸方面: (1) 药用植物遗传物质的影响。药用植物的生长发育按其固有的遗传信息所编排的程序进行,每一种植物都有其独特的生物发育节律,植物遗传差异是造成其品质变化的内因。基因类型不变,药用植物化学成分则相对保持不变。反之,植物化学成分亦发生改变。药用植物次生代谢产物生物合成受遗传调节的一个典型例子是Romeik所做的实验。将以含东莨菪碱为主的多利曼陀罗(Datura ferox)与主含茛菪碱的曼陀罗(D. stramonium)杂交,子一代全部植株含东茛菪碱为主,而在其子二代中75%的植株以含东莨菪碱为主,25%的植株以含莨菪碱为主,其比例恰好为3∶1。类似的实验证明了植物次生代谢产物的生物合成与其他生物学现象一样,遵循着孟德尔-摩尔根的遗传学规律。再如金银花为忍冬科忍冬属植物的花蕾,我国忍冬属植物分布有98种,其中有10多种植物的花蕾作为金银花用,含有绿原酸、异绿原酸、木犀草素、忍冬苷及肌醇等多种有效成分,但由于药用植物的种类不同,其有效成分的形成、组成和转化、积累不相同。表2-3数据表明忍冬属植物的花蕾,即金银花药材中所含的主要有效成分绿原酸和黄酮,则随其种的不同而异。
(2) 药用植物生长年限的影响。药用植物体内有效成分的形成和积累,不但与其遗传基因、品种类别密切相关,也与它的生长年限有着密切关系。这对合理采收中药材,深入掌握药用植物生长发育特性,既提高单位面积产量又确保药材质量都有着指导意义。甘草一年生植株的根生长已较长,至秋季长25~80 cm,根部直径1.5~12.0 mm;栽种后第二年增长最快、增重可为上一年的160%左右;第三年实生根不但重量、长度、直径增长较明显,而且甘草酸(9.48%)、水溶性浸出物(42.86%)均符合药典标准,商品价格也较理想,所以栽培甘草宜在种植后的第三年秋季采收。人参过去多栽培8~10年以上才收获,近年来由于人参栽培技术不断改进,人参的收获年限已趋于适当提早。经测定,五年生人参有效成分含量已接近六年生品,但四年生人参却只有六年生品的一半,所以根据不同生长年限人参根的产量、活性成分含量及药理作用强度等方面综合考虑收获。现一般主张人参以5~7年生长期为宜,多在栽培5年后采收。 (3) 药用植物物候期的影响。药用植物体内有效成分的累积,不仅随植物不同年龄有很大变化,而且在一年之中随季节不同、物候期不同亦有很大影响。一般而论,以植株地上部分入药的,以生长旺盛的花蕾、花期有效成分积累为高;以地下部分入药的,休眠期积累为高。例如,忍冬植物的金银花药材,经过人工修剪刺激,一年内可多次开花,但每茬花(每年5月-9月间)的产量和有效物质成分不同(表2-4)。
(4) 药用植物不同器官与组织的影响。药用植物的有效成分主要在其供药用的器官与组织中形成、转化或积累;换言之,药用植物的药效成分主要存在于药用部位。因此,不同药用植物的不同药用部位,则表现出不同有效成分积累规律。如薄荷是以唇形科薄荷属多种植物干燥地上部分入药的,其主要有效成分是薄荷醇、薄荷酮、胡椒酮等挥发油,以及木犀草素、圣草酚等黄酮类成分;但栽培薄荷类植物是以获得薄荷醇型(或薄荷醇+薄荷酮型)为主,即以获得其精油为主。经测定,在同一天内薄荷植株内部精油成分变化不大。不同部位的叶片中精油成分变化有明显变化,从茎上部至茎下部的叶含薄荷醇量是逐渐增高,而薄荷酮含量却逐渐减少,其他成分在上下相邻叶片间无多大差异。再如以皮入药的黄柏,其主要有效成分(如小檗碱等)在其枝、根、皮、叶等不同器官组织均有分布,除根之外,皮中含量明显高于枝、叶(表2-5)。这为多年生木本植物黄柏传统以皮入药找到了科学依据。
根茎或以根入药的如秦艽、黄连、川芎、人参等,其有效成分主要集中于根茎或根。但也有些药用部位某种活性成分含量反而低于非药用部位者。如人参总皂苷,在人参中以花蕾、果实中的含量为最高,传统药用部位的主根,以及须根、根茎和芽却次之,茎和种子最低。因此,随着植物化学与相关学科的发展,为药用植物资源综合利用开辟了新途径。例如,人参不仅根可供药用,其地上部分(包括茎、叶、花、种子等)均可作药用或为食品、化妆品用。 (5) 药用植物环境条件的影响。药用植物有效成分的形成、转化与积累,也受环境条件的深刻影响。例如,在植物生长期间适宜温度或湿润土壤或高温高湿环境,有利于促进有机体的无氮物质形成积累,特别有利于糖类及脂肪的合成,不利于生物碱和蛋白质的合成;若空气干燥和环境高温,则可促进蛋白质和与蛋白质近似的物质形成,但不利于糖类及脂肪的合成。例如麻黄总碱的含量及其组成,既可因原植物种的不同也可因生长环境的差异而产生较大变化。其中环境条件的影响,主要是与海拔高度、温度、光照度和土壤密切相关,如相对湿度小、阳光充足的环境即可得到优质、高产。又如,当归主要有效成分挥发油,在半干旱气候凉爽和长期多光的生态环境条件下,其含量则高(如产于甘肃武都等地的"岷归"达0.65%),色紫气香而肥润,力柔而善补。而在少光潮湿的生态环境下,其含量则低(如产于四川汉源等地的"川归"为0.25%),非挥发性的成分如糖、淀粉等却高,当归尾粗而坚枯,力刚善攻。而居于"岷归"与"川归"之间的"云归"(如主产于丽江的"云归"含挥发油为0.59%),性质则居中。可见,地理环境的明显影响。光照和温度对穿心莲中的有效成分穿心莲内酯、毛地黄叶中的毛花洋地黄毒苷C、颠茄叶中的颠茄生物碱及薄荷叶中的薄荷挥发油等均有明显影响。在光照充足、气温较高的环境下,它们的形成与积累则明显提高,含量增加;反之,则含量降低。如不同光照时间与夜间温度对薄荷中单萜类化合物含量的影响则甚为明显,在其现蕾期、始花期及盛花期特别突出。光照不足、夜间高温则极不利于其单萜类化合物的形成与积累。 药用植物在生命活动过程中,各种生化反应(包括合成已知的有效成分及各种天然产物)的原料,包含物质、能量和信息,部分来自空气,受到气温、光照、水分等的影响;另一部分则直接由植物根系从土壤中吸取。而土壤的类型、结构、理化性质及土壤肥力,已如前述除了在成土过程中受到气候、生物的影响外,还直接受到岩石即母岩的制约。因此,地质背景对药用植物有着特殊的潜在的资源意义。它通?quot;岩石-土壤-药用植物"向量系统,完成了地质大循环与生物小循环的统一,并通过地质、气候及生物等多因子组合的"地质背景系统"(GBS,geologic background system)制约着药用植物(特别是道地药材)的分布、生长发育、产量及品质。也就是说,药用植物有效成分的形成和积累与地质背景系统有着密切的关系(表2-6)。
地质背景系统对于药用植物的分布、品质、产量及所含微量元素的影响是深刻的,从它对金银花的制约效应说明,药用植物与地质背景系统间存在着某种必然的内在联系。总之,各种环境条件对药用植物品质的影响是复杂而重要的,在不同生态因子作用下,药用植物体所产生的有效物质变化,与生态因子影响植物的代谢过程密切相关。因此,深入研究掌握各种生态因子,特别是其中主导生态因子对药用植物体代谢过程的作用关系,从而在引种驯化与栽培实践中,有意识地控制和创造适宜的环境条件,加强有效物质的形成与积累过程,则对提高中药材品质有着积极作用与重要意义。 在药用植物栽培中,合理施肥也与产品品质关系密切。同种药用植物在不同产地,植株体内各器官吸收积累N、P、K的数量不同(表2-7)、河南省沁阳产区山药(怀山药)各器官N含量均在根茎膨大盛期最高,而山西省平遥产区山药的根茎N的含量最高期在叶枯期,茎、叶中N含量高峰期与沁阳产山药同。沁阳产山药根茎、叶中N含量在不同生育时期分别比平遥山药高,而茎中N含量两产区差异不大。两产区山药生长时期内P含量变化趋势基本相同,根茎膨大盛期P含量最高,沁阳山药根茎中P含量在不同生育时期均比平遥的高,茎、叶中P含量差别不大。沁阳山药植株不同生育时期根茎中K含量均比平遥的高。
近年来,合理应用微量元素肥料高效施肥技术以及中药材内在质量和产量研究等方面,尤其受到人们重视。例如,在栽培党参中,施用Mo、Zn、Mn、Fe等微肥,不但比对照增产5%~17% ,而且对其多糖等有效成分能有效提高,其中以微量元素 Zn肥对其内在品质影响最为显著。经测定,陇西等地栽培的党参施锌肥后,多糖、总皂苷、蛋白质、浸出物含量分别为155%、127%、76%、698%,而对照栽培陇西党参其含量却分别为135%、076%、65%、628%(均为一年生产品)。适时采收与合理加工对于药用植物内在质量的提高也有重要意义。例如,麻黄碱主要存在于麻黄地上部分草质茎中,木质茎含量很少,根中基本不含,所以采收时应割草质茎。采收时间与气候关系密切。研究发现,降雨量及相对湿度对其麻黄碱含量影响很大,凡雨季后,生物碱含量都大幅度下降。采收时间各地不一致,就是根据当地当年气温、降雨量、光照等情况而决定的。如内蒙古中部和西部的草麻黄中生物碱含量高峰期约在9月中下旬,此时采收最为适宜。又如,药用石菖蒲的根茎宜在秋季采收,如从浙江、四川等不同产区、不同采收季节产品挥发油含量分析结果来看,都以秋季收获的根茎含挥发油量及油中主要有效成分β-细辛醚量为高,干物质产量亦高,见表2-8。
此外,在采收后干燥方法的选择也很重要,石菖蒲根茎宜采用间断日晒干法或阴凉通风处阴干法,一般不宜用烘干法,日晒干法或阴干法可使挥发油可保持在1.6% 以上,而烘干法(60℃以下)的挥发油最多也只保持1.4%左右。除对采收后干燥方法应予特别讲究外,其他产地加工方法如洗、切、蒸、煮、烫、"发汗"、去节、去毛及去壳等的合理应用,也与药用植物品质优劣关系极为密切。如天麻采收分为春季(春麻)和冬季(冬麻),冬麻比春麻质量为优。采收后产地加工方法有原皮、去皮、蒸法、煮法等,经研究证明,鲜天麻直接烘干(或晒干),天麻主要有效成分天麻素明显减少,而天麻糖苷配基相应增加;蒸制加工后的干燥过程中,天麻素及其糖苷配基含量的变化恰好与此相反。实验提示,天麻素及其糖苷配基的变化可能是一种可逆的变化过程,同时鲜天麻直接干燥时存在酶解和缩合两种相反作用,且由于这两种作用变化速率不同,从而其综合作用的结果是天麻素减少,糖苷配基增加;经蒸制杀酶后干燥过程,仅有干燥脱水的缩合作用,结果是天麻素增加,糖苷配基减少。在蒸制加工中,不仅有杀酶作用,而且蒸制过程本身有使天麻素增加,糖苷配基减少的作用。天麻素及其糖苷配基药理作用虽然基本相同,但因糖苷配基易氧化损失,因此天麻以蒸制为优。同时天麻素易溶于水,所以原皮天麻(采挖无损伤为佳)流水洗净,隔水蒸透心(10~30 min),再在60℃以下干燥为宜。天麻蒸制、水煮或明矾水煮、烘干或晒干过程中,天麻素及其变化过程基本相同。为减少水煮过程中天麻素及其糖苷配基的溶解损失,天麻产地加工以原皮整个(不破损)蒸制为好。 随着研究的不断深入,药用植物品质的形成及影响因素将不断被揭示,人们将能够通过创造适宜的条件,调节或控制药用成分的形成、转化与积累过程,以达到有效提高中药材质量的目的。 |
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