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格列美脲片（GLIMEPIRIDE TABLETS ） ，本品为第二代磺酰脲类口服降血糖药，其降血糖作用的主要机理是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，部分提高周围组织对胰岛素的敏感性，需要遵医嘱用药。
通用名： 格列美脲片 曾用名：
英文名： GLIMEPIRIDE TABLETS
拼音名： GELIEMEINIAO PIAN
本品主要成份为：格列美脲。其化学名称为：1-[4-[2-（3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基）-乙基]-苯磺酰]-3-（反式-4-甲基环己基）-脲。结构式如下：
分 子 式：C24H34N4O5S
分 子 量：490.62
药品类别胰岛素及其他影响血糖药适应症2型糖尿病。性状本品为白色片。药理毒理本品为第三代磺酰脲类口服降血糖药，其降血糖作用的主要机理是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，部分提高周围组织对胰岛素的敏感性。本品与胰岛素受体结合及离解的速度较格列本脲为快，较少引起较重低血糖。但与其他磺酰脲类降糖药一样的是，本品长期服用的降血糖机理尚不很清楚。药代动力学口服给药后，格列美脲100%在胃肠道吸收。2－3小时血药浓度达到峰值（Cmax），蛋白结合率大于99.5%。格列美脲通过氧化生物转化作用完全代谢，主要代谢产物是环已基羟甲基衍生物（M1）和羧化衍生物（M2），M1经一个或几个细胞溶质酶作用而进一步代谢为M2，M1在动物模型上与它的母体相比有大约1/3的药理活性。而M2没有此活性，然而关于M1降血糖作用是否在临床上有意义目前尚不清楚。用法用量要想成功治疗糖尿病，饮食调整、体育锻炼和血糖、尿糖水平的常规监控是基础。如果病人不能坚持推荐的饮食，服药或胰岛素治疗都难以奏效。格列美脲片的用量一般视血糖、尿糖水平而定。起始剂量为每日1mg格列美脲片。如果血糖得到满意控制，应以该剂量维持治疗。如果不能满意控制代谢状况，应根据血糖控制情况增加剂量。每隔1-2个星期，逐步增加剂量至每日2mg、3mg甚至4mg。只有个别情况每日口服格列美脲超过4 mg才能较好地控制血糖。最大推荐剂量为每日6mg。在使用最大每日剂量的格列美脲片仍不能较好地控制血糖的病人，必要的话可开始联合给予胰岛素治疗。当格列美脲片剂量维持不变时，胰岛素应从小剂量开始，逐渐调整剂量，直至达到满意的代谢控制水平。联合用药必须在医生的严密监测下进行。一般一天一次顿服即可，建议早餐前不久或者早餐中服用，若不吃早餐，则于第一次正餐前不久或者餐中服用。如漏服一次，不能以加大下次服药剂量来纠正。以适量的水整片吞服：如果病人每日1 mg格列美脲即有低血糖反应，说明单纯饮食治疗即可能控制血糖。由于代谢控制的改善与对胰岛素的敏感性增加有关，治疗中格列美脲的需 要量可能下降。因此为避免发生低血糖，必须考虑及时减小剂量或者停用格列美脲片。如果病人的体重、生活方式发生了变化，或存在其它增加低血糖或高血糖危险的因素，也应考虑调整剂量。从其它口服降糖药改用格列美脲片：一般可以从其它口服降糖药转换到应用格列美脲片。当用格列美脲片代替其它口服降糖药时，应考虑先前使用药物的降糖强度和代谢的半衰期。某些情况下，尤其先前使用长半衰期的降糖药物（如氯磺丙脲），建议有数天的清洗期，以降低因药物累加作用引起低血糖反应的风险。推荐的起始剂量为每日1mg。不良反应依据对格列美脲片及其它磺脲类药物的经验，应考虑下列不良反应： 免疫系统：个别病例轻微的过敏反应可发展成导致威胁生命的严重情况，如呼吸困难、血压降低，有时发展为休克。极个别病例可出现过敏性血管炎。同其它磺脲类、磺胺类或相关物质可能有交叉过敏性。 血液和淋巴系统：在格列美脲片治疗的过程中血液学变化罕见，中、重度的血小板减少、白细胞减少、红细胞减少症、粒细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血和全血细胞减少曾有报道。通常停药后即可恢复。 代谢系统：在极少数病例已观察到服用格列美脲片后出现了低血糖反应，低血糖反应通常立即发生，可能非常严重，有时难以矫正。与其它降血糖疗法一样，低血糖反应基于个体因素，如饮食习惯和用药剂量。 眼：尤其是在治疗开始阶段，由于血糖的改变，可能对视力产生暂时性影响. 胃肠道：胃肠道主诉，如恶心、眍吐和腹泻、胃内压迫或饱胀感和腹痛非常少见，极少导致治疗的中断。 肝胆系统：可出现肝酶的升高，极个别肝功能损害病例（如胆汁郁积和黄疸）可能进展，如肝炎，可能发展成肝功能衰竭。皮肤和皮下组织：可出现皮肤过敏反应，如瘙痒、皮疹和荨麻疹。极个别病例可出现对光过敏。 化验指标：观察到个别病例发生血钠浓度降低。禁忌症1．已知对格列美脲有过敏史者禁用。 2．糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，这种情况应用胰岛素治疗。 3．孕妇、分娩妇女、哺乳期妇女禁用。注意事项1．病人用药时应遵医嘱，注意饮食，运动和用药时间。 2．治疗中应注意早期出现的低血糖症状，如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施，严重者应静脉滴注葡萄糖液，对有创伤、术后，感染或发热病人应给与胰岛素维持正常血糖代谢。 3．避免饮酒，以免引起类戒断反应。孕妇及哺乳期妇女用药怀孕及哺乳期间禁用。药物相互作用1．与水杨酸类，磺胺类，保泰松类，抗结核病药，四环素类，单胺氧化酶抑制剂， β受体阻滞剂，氯霉素，香豆素类和环磷酰胺等合用可增强本品作用。 2．氯丙嗪，拟交感神经药，皮质激素类，甲状腺激素，口服避孕药和烟酸制剂等可降低本品降血糖作用。 3．本品可以减弱病人对酒精的耐受力，而酒精亦可能加强药物的降血糖作用。 如果格列美脲片和其它某些药物同时服用，可能会增强或者减弱格列美脲的降糖作用。因此，应在医生知情或者指导下服用其它药物。根据使用格列美脲片和其它磺脲类药物的经验，需注意下列药物之间相互作用：服用下列潜在导致血糖下降的药物之一，在某些情况下会导致低血糖的发生，例如：保泰松、阿扎丙宗、羟布宗、胰岛素和口服降糖药物、二甲双胍、水杨酸、对氨基水杨酸、类固醇及雄性激素、氯霉素、香豆素抗凝剂、芬氟拉明、氯贝特、ACE抑制剂、氟西汀、别嘌醇、抗肾上腺素能制剂、环磷酰胺，异环磷酰胺、磺吡酮、长效磺胺类、四环素族、单胺氧化酶抑制剂、喹诺酮类、丙磺舒、咪康唑、己酮可可碱（胃肠外高剂量给药）、曲托喹啉。服用下列减弱降血糖的作用药物之一，可能会升高血糖水平，例如：雌激素和孕激素、噻嗪利尿药、促甲状腺激素、糖皮质激素、吩噻嗪及其衍生物、氯丙嗪、肾上腺素和其它拟交感神经药物、烟酸（高剂量）及其衍生物、轻泄药（长期使用时）、苯妥英、二氮嗪、高血糖素、巴比妥类、利福平、乙酰唑胺。H2受体拮抗剂、β-阻滞剂、可乐定和利血平可能会增强或减弱降血糖效果。在抗交感神经药物如β-阻滞剂、可乐定、胍乙啶和利血平的作用下，低血糖的肾上腺素能反向调节征象可能会减弱甚至消失。饮酒可能增强或者减弱格列美脲片的降血糖作用，但是不可预料。格列美脲可能增强或减弱香豆素衍生物的作用。药物过量过量服用，患者会突发低血糖反应。 |
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