编者按：心脑血管疾病是导致人们死亡的重大疾病之一。当前，尽管全世界已经研发出多种防治此类疾病的药物，心脑血管疾病的实际发生率、致残率和死亡率仍然居高不下。其中原因不仅与患者生活方式及社会环境有关，而且与医药科研水平及治疗手段关系密切。我国重大创制Ⅰ类生物溶栓新药注射用重组人尿激酶原
（商品名：普佑克）的成功上市，为心血管危重症、急性心肌梗死等心脑血管疾病患者带来了新希望。
3月3日，上海天士力药业有限公司生产的国家Ⅰ类生物新药注射用重组人尿激酶原（商品名：普佑克）Ⅳ期临床研究（河南区）正式启动上，河南省心血管专业委员会主任委员、河南省人民医院心血管病医院院长高传玉教授，天津医科大学第二医院临床药理基地主任李立丰教授，天士力集团副总裁、营销事业群首席执行官吴丹勇等，共同就我国重大创制Ⅰ类生物新药普佑克的临床特点、前期研究相关问题进行了详细解读。
出身名门，我国重大创制Ⅰ类生物新药
普佑克是天士力集团下属子公司上海天士力药业有限公司生产的国家“十一五”重大创制Ⅰ类生物新药，拥有我国自主知识产权和多项发明专利，是目前国家批准的心脑血管疾病治疗领域唯一的Ⅰ类生物新药。
“天士力集团从一个现代化中药企业，经过19年的沉淀积累，到目前已经发展成为大健康、多元化、多产业的国际化跨国公司。”吴丹勇指出，自创办以来，天士力集团始终坚持“追求天人合一，提高生命质量”的企业理念，以科技为引领，以市场为导向，以资本为引擎，以人才为保障，全面推进国际化，持续打造现代中药第一品牌，持续快速推进大健康产业发展，逐步形成“一个核心带两翼”的产业发展格局。
在做专、做精、做强、做大现代中药的基础上，天士力集团向特色化学药、高端生物药和专科医疗行业扩展，形成了以生物医药为主要领域的生命安全产业板块，成为大健康产业的核心；带动了保健品、功能食品、生物茶、化妆品、安全饮用水、现代白酒等为主要产业领域的生命健康产业的快速发展；同时，带动医疗康复、健康养生、健康管理与服务的发展，为我国医药产业，大健康产业的发展作出了重要贡献。
高性价比，溶栓药物中的第三代新秀
“普佑克是国家‘十一五’重大创制Ⅰ类生物新药，也是天士力集团的战略品种。”普佑克产品经理李景悦告诉记者，天士力集团自授权得到注射用重组人尿激酶原的生产技术后，经过自主研发和生产工艺的改进，2002年~2005年，完成了产品上市前的临床研究。2011年4月，注射用重组人尿激酶原获得了国家颁发的新药证书和生产批文。
作为一种通过基因工程方法制备的一种新型纤溶酶原激活剂，普佑克主要用于急性心肌梗死患者的治疗。普佑克主要作用于血栓部位的纤维蛋白，进入血液后可以跟吸附在血栓纤维蛋白上面的纤溶酶结合，进而使血栓纤维蛋白部分溶解。血栓纤维蛋白部分溶解后，会暴露其E-片段，这个E-片段可以使普佑克发生级联放大作用，迅速激活结合在该片段上的纤溶酶原，使其活性增加500倍，达到溶栓效果。
据李景悦介绍，普佑克与目前临床使用的第一代和第二代溶栓药物尿激酶、链激酶、阿替普酶、瑞替普酶等相比，具有溶栓特异性强、开通率高、出血少、副作用小等特点，是最新一代疗效强大、安全性高的溶栓药物。
战功显赫，前三期临床试验疗效显著
2000年~2005年，由北京解放军总院牵头，全国18家大型临床研究中心共同参与完成了普佑克上市前的Ⅰ~Ⅲ期临床试验，临床观察病例近600例。研究表明，普佑克溶栓效果好，安全性高。
Ⅰ期临床研究显示，健康受试者对治疗剂量的普佑克耐受性良好，给予推注剂量能够使药物迅速达到坪浓度，而恒速滴注则可以更有效地保持药物浓度在相应水平之上。
Ⅱ期临床研究结果初步证明了在发病6个小时以内的急性ST段抬高型心肌梗死患者治疗中，治疗剂量的普佑克溶栓开通效果优于对照组，脑出血和死亡的发生率明显低于对照组。Ⅱ期研究确定了最佳治疗剂量和给药方法。
而Ⅲ期临床研究结果进一步证实了普佑克静脉溶栓治疗心肌梗死的开通效果优于前两代溶栓药物，而且安全性更加稳定。
“普佑克是世界上第一个采用哺乳动物细胞表达系统培养的重组人尿激酶原，这样表达产物纯化容易，更接近天然物，且免疫原性更低。”李景悦表示，普佑克先进的生产工艺保证了其溶栓效果。同时，普佑克在生产阶段采用无血清灌流培养、连续灌流培养等技术，进一步保障了不同批次产品的结构稳定。同时，天士力集团实行合理的生产工艺和严格的质量控制，执行国家食品药品监督管理局《宿主细胞蛋白/DNA残留量标准》，采用六步纯化技术，使表达产品浓度达到98%，为国内最高水平。
再次检验，Ⅳ期临床研究更证实其安全
我国规定，所有上市药品，尤其是静脉注射药品必须进行跟踪Ⅳ期临床研究。天津医科大学第二医院临床药理基地主任李立丰表示，在此背景下，上海天士力药业有限公司作为申办单位，天津医科大学第二医院作为主要研究单位，启动了注射用重组人尿激酶原（普佑克）治疗急性ST段抬高型心肌梗死Ⅳ期临床试验方案。
“尿激酶原是目前世界上最好的治疗血栓性疾病的药物之一。”李立丰说，普佑克的药效学、药理学及毒理学研究证明，该药溶栓效果好，副作用极小，对动物的纤溶系统几乎没有影响。
目前，正在全国开展的普佑克Ⅳ期临床研究旨在促进临床医生对产品特性的认知，通过该药在急性ST段抬高型心肌梗死患者的广泛应用，搜集并总结临床数据，进一步评价其安全性和有效性。此次试验病例总数为2000例，全国近100家研究中心参与。其中，河南参与试验单位40家，预计研究病例800例。
会上，高传玉教授进一步肯定了溶栓治疗在目前急性心肌梗死治疗领域的地位、作用，重申全球心血管病专家对溶栓治疗的肯定和共识，并提出急性心肌梗死患者的治疗获益将较大程度依赖于启动溶栓治疗的时间以及临床医生对特异性溶栓药物的选择。同时，与会专家还就普佑克Ⅳ期临床研究的具体细节问题进行了探讨，郑州大学第一附属医院的心血管疾病专家赵络沙教授、韩战营教授，郑州大学第二附属医院的赵玉兰教授也同与会专家进行了深入交流。 -2013-3-9《医药卫生报》卜俊成
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