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新型超高选择性a1A-受体阻滞剂治疗BPH的新进展

 李加彬 2013-05-05

好医生北京4月20日讯(记者 王庆礼 庄长兴)  2013年4月20日,第二届新视野泌尿外科国际论坛和优利福?中国上市新闻发布会在京隆重召开。本次大会由中华医学会泌尿外科学院主办,会议邀请了中华医学会泌尿外科学分会叶章群、那彦群、王建业等知名教授出席并做了相关讲演。

良性前列腺增生(benign prostatic hyperplasia, BPH)是引起中老年男性排尿障碍原因中最为常见的一种良性疾病。主要表现为组织学上的前列腺间质和腺体成分的增生、解剖学上的前列腺增大、下尿路症状为主的临床症状以及尿动力学上的膀胱出口梗阻。组织学上BPH 的发病率随年龄的增长而增加,最初通常发生在40岁以后,到60岁时大于50%,80岁时高达83%。与组织学表现相类似,随着年龄的增长,排尿困难等症状也随之增加。大约有50%组织学诊断良性前列腺增生的男性有中度到重度下尿路症状。下尿路症状包括储尿期、排尿期和排尿后期症状,对患者而言,最明显的感受就是尿频、尿急、夜尿增多、排尿费力、尿流变细和分叉、尿不尽和尿滴沥等,这些症状直接给患者的心理、生理和生活带来沉重的负担,如:睡眠障碍、外出不便、尴尬、焦虑、抑郁等。

中华医学会泌尿外科分会副主任委员、尿控学组组长王建业教授表示:“根据中国泌尿外科门诊患者下尿路症状现状调查结果显示,良性前列腺增生是引起男性下尿路症状的主要疾病,占67%;90%下尿路症状患者为中-重度患者,超过80%的男性下尿路症状患者不满意现在的排尿症状伴随以后的生活,所以,下尿路症状及其所导致生活质量的下降是良性前列腺增生患者寻求治疗的主要原因。”

目前药物治疗已经成为良性前列腺增生治疗的主要手段,其短期目标是缓解患者的下尿路症状,长期目标是延缓疾病的进展,预防并发症的发生,总体目标是减少药物治疗副作用的同时保持患者较高的生活质量。目前临床治疗的药物主要有α-受体阻滞剂、5α-还原酶抑制剂、中药和植物制剂。α-受体阻滞剂是通过阻滞分布在前列腺和膀胱颈部平滑肌表面的肾上腺素能受体,松弛平滑肌,达到缓解膀胱出口动力性梗阻的作用;5α-还原酶抑制剂通过抑制体内睾酮向双氢睾酮的转变,进而降低前列腺内双氢睾酮的含量,达到缩小前列腺体积、改善排尿困难的治疗目的;中药和植物制剂由于成分复杂、具体生物学作用机制尚未阐明。根据各种药物的特点和临床治疗需求,国内外良性前列腺增生指南一致推荐α-受体阻滞剂为良性前列腺增生患者治疗一线用药。中国泌尿外科门诊患者下尿路症状现状调查结果显示,近90% 下尿路症状患者选择药物治疗, 而且不论前列腺体积大小,超过80%的患者选择α-受体阻滞剂单药治疗,即使对于需要选择α-受体阻滞剂和5α-还原酶抑制剂联合用药方案治疗的患者,仍然98%选择以α-受体阻滞剂为基础用药。

根据α-受体选择性可将现有α-受体阻滞剂分为非选择性α-受体阻滞剂(酚苄明)、选择性α1-受体阻滞剂(多沙唑嗪、阿夫唑嗪、特拉唑嗪)、高选择性α1-受体阻滞剂(坦索罗辛)等。与安慰剂相比,现有各种α1-受体阻滞剂能显著改善患者的症状,使症状评分平均改善30%~40%、最大尿流率提高16%~25%。α受体阻滞剂治疗后48小时即可出现症状改善,但采用国际前列腺症状评分评估症状改善应在用药4~6周后进行,其常见副作用包括头晕、头痛、无力、困倦、直立性低血压、逆行射精等,直立性低血压更容易发生于老年及高血压患者中。如何进一步提高α1a-受体选择性和下尿路组织选择性,在提高临床治疗效果的同时,降低或不增加心血管不良事件(如:头晕、头痛、直立性低血压等)的发生率一直是α1a-受体阻滞剂的研究发展方向。

为进一步提高国内中老年男性良性前列腺增生患者的生活质量,第一三共(中国)投资有限公司正式引进了新型超高选择性α1a-受体阻滞剂——优利福?(赛洛多辛胶囊)。优利福?于2006年5月在日本上市,截止2012年10月,该产品已在全球22个国家或地区上市。优利福?具有新型的化学结构,通过7个位点与α1a-受体紧密结合,其对α1a- -受体的亲和力是α1B-受体的162倍,该比值是坦索罗辛的17倍; 其对前列腺组织的亲和力是血管的148倍,该比值是坦索罗辛的57倍,进一步实现了对α1a -受体和前列腺组织的特异选择性,作用更高效;综合国内外临床试验结果显示,优利福?首剂用药2-6小时即显著改善最大尿流率;用药首日即显著改善排尿期症状、储尿期症状和余尿感,显著改善国际前列腺症状评分、生活质量评分,作用更速效;用药2周后,在改善国际前列腺症状评分和生活质量评分方面显著优于坦索罗辛,作用更强效;而其头痛、头晕等心血管不良事件发生率与安慰剂相当,作用更安全。所以,优利福?为临床高效、速效、强效、安全改善良性前列腺增生引起的下尿路症状,有效提高广大中老年男性良性前列腺增生患者的生活质量提供了新的选择。优利福?在国内的上市,必将进一步推动国内良性前列腺增生治疗向更快、更强、更安全的方向发展。
 优利福?(赛洛多辛胶囊)规格4mg。用法:每日一次,每次8mg.

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