概述糖尿病：患病率高、危害大DCCT及UKPDS等研究巳经证明，强化的血糖控制对防治糖尿病慢性合并症有重要意义糖尿病血
糖控制现状：GHbA1C<7%者仅占10%，而>9%者达50%口服降糖药在糖尿病治疗中的地位降糖药物的发展史20年代
胰岛素50年代磺脲类50年代
双胍类70年代α-糖苷酶抑制剂80年代噻唑烷二
酮衍生物口服降糖药分类胰岛素促分泌剂
磺脲类非磺脲类(Repaglinide、Nateglinide)
胰岛素增敏剂
双胍类噻唑烷二酮类
葡萄糖苷酶抑制剂糖尿病药物治疗需面对的问题选择何种药物
开始治疗？以什么样的速度调整剂量？预见血糖可降低多少？何时开始联合治疗？如何联用2--3种口服药物？安全性？需监测什么指
标？适应症：经饮食控制及体育锻炼病情未能 获得良好控制的2型糖尿病患者。禁忌症：1.1型糖尿病。
2.2型糖尿病合并急性代谢紊乱。3.严重肝肾功能不全。4.妊娠期间。
5.感染、手术等严重应激情况。副作用：低血糖反应肝功能损害其他：皮肤、血液系
统、消化系统等等失效：原发性无效继发性失效药物影响增强作
用：水杨酸制剂、磺胺药、保泰松、氯霉素、胍乙定、利血平等等降低作用：利尿
剂、糖皮质激素等等磺脲类药物第一代
甲苯磺丁脲、氯磺苯脲第二代格列
苯脲、格列吡嗪、格列齐特格列喹酮、格列波脲
第三代格列美脲磺脲类药物单用
降低空腹血糖50--70mg/dl
(2.8--3.9mmol/L)降低GHbA1C1.0--1.5%非磺脲类胰岛素
促分泌剂机理作用于胰岛B细胞ATP敏感的
钾通道短效(2-4hr)非磺脲类胰岛素促分泌剂药
物Repaglinide(Novonorm,诺和龙，苯甲酸衍生物)
Nateglinide（氨基酸衍生物）非磺脲类胰岛素促分泌剂效
果与磺脲类降糖药类似降低空腹血糖
50--70mg/dl(2.8--3.9m
mol/L)降低GHbA1C1.0--1.5%适应症：2型糖尿病病人，尤其是肥
胖者首选；1型和2型糖尿病病人使用胰岛素时联合用双胍类；2型糖尿病病人与磺脲类等联合应用；IGT干预。禁忌症糖尿病急
性代谢紊乱；心力衰竭，严重慢性肺疾病，肝肾功能衰竭，嗜酒者，曾有乳酸性酸中毒历史；感染、手术等应激情况；妊娠期；静脉造影检
查当天。毒副作用：消化道反应，乳酸性酸中毒。双胍类药物
苯乙双胍二甲双胍二甲双胍单用降
低空腹血糖50--70mg/dl
(2.8--3.9mmol/L)降低GHbA1C1.0--1.5%二甲双胍
临床应用指南从小剂量开始（500mg/d,b.i.d)1--2周增加一次剂量，每次500mg/d最大剂量2000--25
00mg/d于主餐时服用（减少胃肠不适）开始用药前检查肝、肾功能α-葡萄糖苷酶抑制剂(I)适应症2型糖尿病:可单独应用或
与双胍类、磺脲类、胰岛素联合应用；1型糖尿病：与胰岛素联合应用；反应性低血糖。IGT干预。副作用胃肠道副作用；其他：乏
力、头晕、皮肤反应等。葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖（Acarbose，拜唐苹）伏格列波糖（Voglibose，倍欣
）糖苷酶抑制剂单用降低空腹血糖20--35mg/dl
(1.1--1.9mmol/L)降低GHbA
1C0.6--1.0%噻唑烷二酮衍生物机
理TZD
？脂肪组织肌肉肝脏
胰岛B细胞
？Glu转运Glu摄取HGPIns.分泌
血糖噻唑烷二酮衍生物适应症与二甲双胍+磺脲类联用（三联）胰岛素用量大的患者（
加或不加二甲双胍）肾功能衰竭的患者与二甲双胍或磺脲类联用单独应用噻唑烷二酮衍生物Pioglitaz
one(Actos?)吡格列酮Rosiglitazone(Avandia?)罗格列酮
Troglitazone(Rezulin?)曲格列酮噻唑烷二酮衍生单用降低空腹血糖
40--50mg/dl(2.2--2.8
mmol/L)降低GHbA1C1.0--1.5%（可能需8
--12周发挥最大作用）TZDs临床应用指南起始剂量：Actos?30mg/d或Avandia?4mg/d8--12
周后考虑调整剂量最大用量：Actos?45mg/d或Avandia?8mg/d用药前查肝功能，用药后第一年内每2月、以后每
3月复查一次肝功能注意贫血、体重增加及水肿口服降糖药的联合应用不同作用机理口服降糖药的联合应用
口服降糖药与胰岛素的联合应用（疗效增加，副作用减少）2型糖尿病的药物联合治疗磺脲类＋二甲双
胍磺脲类＋?-糖苷酶抑制剂磺脲类＋胰岛素双胍类＋?-糖苷酶抑制剂双胍类＋胰岛素磺脲类＋双胍类＋胰岛素?-糖苷酶抑制
剂＋胰岛素噻唑烷二酮＋磺脲类噻唑烷二酮＋双胍类噻唑烷二酮＋胰岛素2型糖尿病的阶梯式方案治疗
饮食及运动疗法使用单种口服降血糖药联合
使用口服降血糖药联合口服降血糖药和胰岛素单用
胰岛素>30U/d
增加一种口服降血糖药常用/研究较多的方案不常用/研究较少的方案糖尿病诊断与治疗系列讲座之五糖尿病的口服降
糖药治疗第一军医大学南方内分泌科薛耀明磺脲类降糖药(I)作用机理磺脲类药物血糖胰岛
素B细胞胰岛素胰岛素靶细胞(+)(+)(+)?磺脲类降糖药(II)磺脲类降糖药(III)磺脲类降糖药(IV)作
用机理双胍类药物胰岛素周围组织肝肠道葡萄糖吸收(+)摄取Glu糖原异生肝糖输出双胍类降糖药(I)双胍类
降糖药(II)双胍类降糖药(III)作用机理淀粉胰α-淀粉酶寡糖(麦芽糖、糊精蔗糖小肠刷缘处结合在膜上的α-糖苷酶
拜倍唐苹欣(-)GluGlu+果糖血Glu吸收α-葡萄糖苷酶抑制剂(II)目前常用的口服降糖药物药名每片剂
量(mg)剂量范围(mg)半衰期(h)作用时间(h)每日口服次数格列苯脲2.52.5-15
10-1616-241-3格列齐特8040-32010-1210-24
1-3格列吡嗪55-302.5-412-241-3格列喹酮3
015-1801-281-3格列美脲1/21-8
1瑞格列那0.51.5-6
2-3苯乙双胍2525-10046-72-3二甲双胍250/5
00500-150045-62-3罗格列酮44-8
1阿卡波糖50/100150-3001-32-3伏格列波糖0.20.6-0.92-3DFPG(mg/dl)60-7059-7820-3038-48DHbA1C(%)1.5-2.01.5-2.00.5-1.00.8-1.0DPPG(mg/dl)90-1058340-50NA口服单一药物的相对有效性磺脲类/瑞格列奈二甲双胍阿卡波糖胰岛素(药物剂量不同而不同)2000mg/天300mg/天增敏剂 |
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