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英文名称：OXYCONTIN (Oxycodone Hydrochloride Prolonged-release Tablets) 每12小时服用一次，用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。 疼痛程度增加，需要增大给药剂量以达到疼痛的缓解。对所有患者而言，恰当的给药剂量是能12小时控制疼痛，且患者能很好的耐受。除难以控制的不良反应影响外，应滴定给药至患者疼痛缓解。当脱离给药方案的需求（当需要用即释镇痛药物处理突破性疼痛）超出每日2次，表明应增加该药的给药剂量。每次剂量调整的幅度是在上一次用药剂量的基础上增长25-50%。 首次服用阿片类药物或用弱阿片类药物不能控制其疼痛的中重度疼痛的患者，初始用药剂量一般为5mg，每12小时服用一次。继后，根据病情仔细滴定剂量，直至理想止痛。大多数患者的最高用药剂量为200mg/12h，少数患者可能需要更高的剂量。迄今，临床报道的个体用药最高剂量为520mg/12h。 已接受口服吗啡治疗的患者，改用本品的每日用药剂量换算比例：口服本品10mg相当于口服吗啡20mg。 由于存在个体差异，因此应根据患者的个体情况滴定用药剂量。 一般事项 某些患者群应用阿片类镇痛药的治疗指数较窄，尤其当与其他中枢神经系统抑制剂合用时。仅在权衡应用阿片类药物镇痛的利益大于可能的呼吸抑制、精神改变和体位性低血压风险的情况下使用。 下列情况服用奥施康定使潜在的风险增加，应当慎重考虑： 急性酒精中毒、肾上腺皮质功能不全（如Addison’s disease）、中枢神经系统抑制或昏迷、震颤性谵妄、体弱的患者，伴呼吸抑制的脊柱后侧凸，粘液水肿、甲状腺功能低下者、前列腺肥大或尿道狭窄、重度肝脏或肺脏或肾脏功能损伤、中毒性精神病。 使用羟考酮可能会掩盖急腹症情况的临床表现而影响诊断，可能加剧惊厥性疾患病人的惊厥症状。阿片类药物在某些临床情况下可以诱发和加重癫痫发作。 由于用药剂量和个体对药物敏感程度等因素影响，羟考酮可能改变患者的反应能力。因此，如果患者的反应能力受到药物的影响，不得从事开车或操作机器等工作。 与其他中枢神经系统抑制剂间的相互作用 参见【药物相互作用】。 与激动/拮抗混合型镇痛药间的相互作用 参见【药物相互作用】。 门诊手术和术后使用 奥施康定不适合用于超前镇痛（术前给药以治疗术后疼痛）。 以前未使用过本品的患者，由于在这种情况下还未建立有关本品的安全性，奥施康定不适用于术后即刻镇痛治疗（手术后12～24小时内）。 奥施康定不适用于术后的轻度或非持续的疼痛治疗。 奥施康定仅适用于术前已经接受该药物治疗的术后患者、或术后出现中度至重度并且持续时间较长的疼痛。医师应采用个体化治疗方案，由非胃肠道给药转至口服镇痛药物治疗。 对于正在使用奥施康定片作为镇痛治疗方法的部分患者，如果给予其它药物并因外科手术而引起患者出现了暂时性生理变化时，应对给药剂量进行相应凋整，仍然可以继续安全地使用奥施康定进行治疗。 奥施康定和其它吗啡样阿片类药物均具有降低肠蠕动的作用。肠梗阻是常见的术后并发症，尤其是使用阿片类药物镇痛的腹内手术后。对于接受阿片类药物治疗的术后患者，应密切监视其肠蠕动的降低，可使用标准的支持疗法。对于可能出现麻痹性肠梗阻的患者，不宜服用。服药期，一旦发生或怀疑发生麻痹性肠梗阻时，应立即停药。 在胰腺/胆道疾病中的应用 羟考酮可引起奥狄氏括约肌痉挛，因此在胆道疾病（包括急性胰腺炎）患者中应慎用。阿片类药物（如羟考酮）还可引起血清淀粉酶水平升高。 耐受性和身体依赖性 耐受性即意味着需要增加阿片类药物的剂量以维持已取得的镇痛疗效（在没有疾病恶化或其它外在因素的情况下），身体依赖性则表现为在突然中止药物或在给予拮抗剂后出现戒断症状。长期使用阿片类药物治疗后，出现身体依赖和耐受性并不是罕见的现象。 患者长期使用可能会对本品产生耐受性并需逐步使用更高剂量以维持对疼痛的控制。患者可能产生身体依赖性，在此情况下突然停药会出现戒断综合征。阿片类药物戒断或戒断症状包括以下一些或全部症状：烦躁不安，流泪、流涕，打哈欠，出汗、寒颤、骨骼肌痛和瞳孔放大。还可能会出现其它一些症状，包括易怒、焦虑、背痛、关节痛、乏力、腹部绞痛、失眠、恶心、厌食、呕吐、腹泻、或者血压升高、呼吸加快或心率增加。 一般情况下，不能突然中止阿片类药物治疗。当患者不再需要使用羟考酮治疗时，应逐渐减少剂量以防止戒断症状的发生。 诊断明确的非癌性慢性疼痛（如：骨关节疼痛、腰背痛、神经血管性疼痛、神经源性疼痛等）经非阿片类药物治疗无效时，可使用本品。在治疗期间，若发现患者同时找两位以上医师开具此药，用药量剧增或有其他异常行为时应停药。 常见不良反应：便秘（缓泻药可预防便秘）、恶心、呕吐、头晕、瘙痒、头痛、口干、多汗、思睡和乏力。如果出现恶心和呕吐反应，可用止吐药治疗。 偶见不良反应：厌食、紧张、失眠、发热、精神错乱、腹泻、腹痛．血管舒张、消化不良、感觉异常，皮疹、焦虑、欣快、抑郁、呼吸困难、体位低血压、寒战、恶梦、思维异常、呃逆。 罕见不良反应：眩晕、抽搐、胃炎、定向障碍，面红、情绪改变、心悸（在戒断综合征的情况下）、幻觉、支气管痉挛、吞咽困难、暖气、气胀、肠梗阻、味觉反常、激动、遗忘、张力过高、感觉过敏、张力过低、不适、肌肉不自主收缩、言语障碍、震颤、视觉异常、戒断综合征，闭经、性欲减退、阳痿、低血压、室上性心动过速、晕厥、脱水、水肿、外周性水肿、口渴，皮肤干燥、荨麻疹、变态反应、过敏性反应、类过敏性反应、瞳孔缩小和绞痛。可能发生排尿困难、胆道痉挛或输尿管痉挛。 服药过量可能发生呼吸抑制。 对于已经使用过或正在使用纯激动剂阿片镇痛药（如羟考酮）治疗的患者，在使用激动，拮抗混合型镇痛药（如喷他佐辛、纳布啡和布托啡诺）时应该加以小心。在此情况下，激动/拮抗混合型镇痛药可能会降低羟考酮的镇痛作用、和/或诱发这些患者出现戒断症状。 尽管未观察到羟考酮与单胺氧化酶抑制剂发生相互作用，但是服用任何阿片类药物都应避免同时使用单胺氧化酶抑制荆。部分羟考酮经细胞色素P450-2D6酶作用，代谢成为羟氢吗啡酮。羟氢吗啡酮的浓度不足给药总量的15%。某些药物（如抗抑郁剂，胺碘酮和奎尼丁等心血管药物）可能阻断该代谢途径。然而，合用具有抑制细胞色素P450-2D6酶作用的奎尼丁，并未影响羟考酮的药效。可能抑制羟考酮的代谢的其他药物包括：甲氰眯胍，酮康唑和红霉素等细胞色素P450-3A酶抑制剂。 |
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