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中国循证指南共识
●《中国医学前沿杂志（电子版）》2013年第5卷第4期
β受体阻滞剂在高血压应用中的专家指导
建议
中国医师协会高血压专业委员会
冯颖青，李勇，张宇清，王浩，陈源源，孙忠实，李悦，王鸿懿，谢良地，高平进，李南方，孙英贤，
李新立，严晓伟，陈晓平，赵连友，孙宁玲
通讯作者：孙宁玲?Email：nlsun@263.net
β肾上腺素能受体阻滞剂（β阻滞剂）自20世
纪60年代以来已广泛用于心血管疾病，首先用于
高血压的治疗，继而在冠心病、心力衰竭、心律失
常、心肌病的治疗中发挥了极其重要的作用。β阻
滞剂在高血压临床治疗中适应证明确，疗效肯定，
但因受到“β阻滞剂风波—Lindholm荟萃分析
[1]
和2006年英国国家健康与临床优化研究所（NICE）
高血压指南
[2]
”的影响，临床应用不足，特别是在
单纯高血压患者中的使用仍存在一些疑虑。鉴于此，
国内众多专家学者对β阻滞剂在高血压临床合理应
用方面给予高度关注，并通过专家的广泛讨论达成
以下指导建议。
1β阻滞剂在中国的应用现状
1.1指南推荐2010年中国高血压防治指南对β
阻滞剂在高血压治疗中的推荐与其他4类药[钙
通道阻滞剂（CCB）、血管紧张素转换酶抑制剂
（ACEI）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）、利尿剂]
的推荐等级是一致的。指出5类药均可作为初始和
维持用药，可单独使用或与其他药物联合使用。应
根据患者的危险因素、亚临床靶器官损害以及合并
临床疾病情况，合理选择某类降压药物。β阻滞剂
尤其适用于伴快速性心律失常、冠心病、慢性心力
衰竭、交感神经活性增高以及高动力状态的高血压
患者
[3]
。
1.2应用不足由于过分担心β阻滞剂的不良反
应，各级医生最常用的降压药排序，β阻滞剂列
第5位
[4]
，而在西方国家已超过30%
[5]
。在冠心病
患者中，据我国2007～2009年公布的调查数据
（13078例）：β阻滞剂的使用比例为60%，其中心
肌梗死患者使用的比例为61.9%
[6]
，而与早年欧洲
（2006～2007年）EU-ROASPIREⅢ研究所公布的
β阻滞剂在冠心病中占有87.5%的使用率相比也有
很大差距
[7]
。
由此可见，我国高血压或冠心病患者β阻滞剂
的使用明显不足，与国外的使用和与指南推荐都存
在很大差距。那么，我国医生对β阻滞剂应用的顾
虑究竟在哪里呢？
1.3顾虑来源β阻滞剂治疗高血压的顾虑主要
来源于2005年Lindholm的荟萃分析。Lindholm
提出，β阻滞剂与其他药物相比增加了脑卒中和死
亡的风险，且对血糖不利
[1]
，由此推动了NICE指
南对β阻滞剂使用强度的修改。然而Lindholm荟
萃分析中的β阻滞剂主要为阿替洛尔。由于阿替洛
尔为水溶性，半衰期相对较短，一天1次给药不足
以24小时平稳控制血压，尤其是晨峰血压
[8]
，因
此，阿替洛尔的研究结果不宜推广至所有的β阻滞
剂。但这篇荟萃分析的观点影响了我国学者。从我
国高血压人群调查中发现，影响我国使用β阻滞剂
的因素，首先是担忧心动过缓，其次是担心长期大
量使用会对血糖、血脂带来不利影响，再次才是担
心对改善老年人中心动脉压和脑卒中预防作用不显
著
[9]
。而事实上，我国使用β阻滞剂的患者中，心
59
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中国循证指南共识
●《中国医学前沿杂志（电子版）》2013年第5卷第4期
率控制是远远没有达标的。基于此，本指导建议的
提出是必要的。
2β阻滞剂的降压疗效、循证证据及应用观点
2.1β阻滞剂治疗高血压的理论依据β阻滞剂通
过拮抗交感神经系统的过度激活、减慢心率、抑制
过度的神经激素和肾素-血管紧张素系统（RAS）
的激活而发挥降压作用，同时还通过降低交感神经
张力、预防儿茶酚胺的心脏毒性作用，多层面保护
心血管系统，包括改善心肌重构、减少心律失常、
提高心室颤动阈值，预防猝死等。因此，β阻滞剂
用于高血压的治疗有着坚实的理论基础。
2.2β阻滞剂治疗高血压的循证医学证据
2.2.1短期降压疗效研究一项纳入1292例高血
压患者的单药降压治疗的研究显示：各类降压药物的
达标率是相似的
[10]
。GENRES研究
[11]
显示208例男
性高血压患者随机纳入比索洛尔5mg组、氨氯地平
5mg组、氢氯噻嗪25mg组和氯沙坦50mg组，4
组24小时平均血压下降幅度分别为11/8mmHg（1
mmHg＝0.133kPa）、7/5mmHg、5/2mmHg和
9/6mmHg。BRIGT研究
[12]
显示2161例一级高血
压患者使用标准剂量的比索洛尔单药治疗，12周平
均收缩压降低25.29mmHg，平均舒张压降低14.14
mmHg，达标率为96.44%。上述研究提示β阻滞
剂的降压疗效与其他种类降压药物相似。
近几十年，国内进行了数百项高血压人群使用
β阻滞剂的临床研究，也涵盖了各种β阻滞剂的比
较研究，剂量为降压推荐剂量。但多数是小样本、
单中心的设计研究，也缺乏在中国高血压人群的注
册研究，表1列出了仅有的β阻滞剂在中国高血压
人群多中心降压研究，显示在中国单纯高血压人群
中，β阻滞剂具有明显的降压疗效。
2.2.2长期治疗预后研究早年许多大规模临床试
验，例如MAPHY
[17]
、MRC-2
[18]
、IPPPSH
[19]
、STOP-
Hypertension
[20]
和CONVINCE
[21]
等研究已经显示β
阻滞剂改善高血压患者的长期临床转归，包括降低病
死率、脑卒中和心力衰竭的发生率。纳入了147项研
究的荟萃分析也显示，β阻滞剂在降低血压和心血管
危险方面与CCB、ACEI、ARB和利尿剂无统计学差
别
[22]
。
一些研究如LIFE研究
[23]
和ASCOT-BPLA研
究
[24]
显示β阻滞剂在防治脑卒中发生方面存在不
足，这两项研究均采用阿替洛尔为基础的治疗，但
分别联合了利尿剂（LIFE联合氢氯噻嗪，ASCOT-
BPLA联合苄氟噻嗪）。研究结果显示：β阻滞剂在
减少脑卒中的发生上弱于对照组。Lindholm在荟
萃分析
[1]
中纳入以上两项研究结果的数据，得出
β阻滞剂组发生脑卒中的相对危险性高于其他降压
药16%的结果（95%CI：4%～30%）。在分析可
能的原因时，近期发表的荟萃分析给予了部分的解
答，荟萃分析显示传统β阻滞剂由于减慢心率导致
反射的压力波提前，脉搏波传导速度（PWV）增快，
中心动脉压增加，中心动脉增强指数增加，不利于
脑卒中的减少
[25]
。表2列出了上述β阻滞剂与其
他降压药物对照的长期预后研究。
2.2.3目前对β阻滞剂在高血压治疗中的认识
（1）β阻滞剂在高血压人群中的预后研究是有
限的，尤其缺乏新型β阻滞剂对高血压患者终点事
件影响的研究；各种β阻滞剂比较的研究也很少。
（2）以往多数的β阻滞剂降压研究来源于阿替
洛尔，在与其他降压药物的比较研究中，并未显示
表1β阻滞剂中国人群降压疗效研究
研究病例数
治疗时间
（W）
药物及用法
（mg）
治疗前血压
（mmHg）
治疗后血压
（mmHg）
心率下降幅度
（次/分）
盐酸阿罗洛尔对中青年高血压
的降压疗效
[13]
2774
阿罗洛尔5～10，2次/天vs.
美托洛尔25～50，2次/天
149.7/97.6
150.5/98.1
135.4/85.6
138.0/88.8
11.7
10.7
卡维地洛与美托洛尔治疗原发
性轻中度高血压的多中心临床
研究
[14]
1948
卡维地洛10，2次/天vs.美托洛
尔25～50，2次/天
153.3/100.5
151.7/99.1
132.5/86.6
135.5/86.7
5.9
7.6
比索洛尔与美托洛尔治疗高血
压病疗效的对比研究
[15]
2208
比索洛尔2.5～7.5，1次/天vs.
美托洛尔25～75，2次/天
152.9/98.2
149.2/97.8
131.5/82.2
131.5/81.9
9.2
8.1
卡维地洛与拉贝洛尔治疗轻、
中度高血压病399例的比较
[16]
3994
卡维地洛10～20，2次/天vs.
拉贝洛尔50～100，2次/天
153.8/99.8
156.8/100.5
137.3/87.8
46.3/91.5
6
6
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中国循证指南共识
●《中国医学前沿杂志（电子版）》2013年第5卷第4期
表2β阻滞剂与其他降压药物对照的长期预后研究
研究病例数随访时间治疗终点事件
MRC-143695.8Atenolol，diureticvs.PL阿替洛尔较安慰剂减少25%卒中，19%冠脉事件，17%心血管事件
MAPHY32345.0Metoprololvs.HCTZ美托洛尔组较利尿剂组显著减少总死亡率（P＝0.028）、心源性死亡
（P＝0.048）和心源性猝死（P＝0.017）
IPPPSH63574.0Oxprenololvs.PLβ阻滞剂组心肌梗死下降17%
CONVINCE164763.0Atenololvs.verapamil心血管事件统计学无差异（HR：1.02；P＝0.77）
UKPDS
[26]
7589.0Atenololvs.captopril全因死亡统计学无差异（HR：1.14；P＝0.44）
NORDIL
[27]
108814.5Anyβ-blockervs.diltiazem卒中、心肌梗死和心血管死亡统计学无差异，β阻滞剂组增加致死性和非
致死性卒中（P＝0.04）
ELSA
[28]
23343.8Atenololvs.lacidipine卒中、心血管事件和全因死亡统计学无差异
INVEST
[29]
225762.7Atenololvs.verapamil死亡、非致死性心肌梗死和非致死性卒中统计学无差异（10.17%
vs.9.93%）
LIFE91934.8Atenololvs.Losartan阿替洛尔组较氯沙坦组增加13%总死亡，25%的致死性和非致死性脑卒中
ASCOT-BPLA192575.7Atenololvs.Amlodipine阿替洛尔组较氨氯地平组致死性和非致死性脑卒中增加23%（P＝0.0003）；
心血管事件死亡增加25%（P＝0.0001）
注：Atenolol：阿替洛尔；diuretic：利尿剂；PL：安慰剂；Metoprolol：美托洛尔；HCTZ：氢氯噻嗪；Oxprenolol：氧烯洛尔；
verapamil：维拉帕米；Losartan：氯沙坦；Amlodipine：氨氯地平;lacidipine:拉西地平；captopril：卡托普利
出优势的心血管保护作用，尤其是脑卒中
[30]
。从
药理特性上其水溶性、肾代谢特点,使此药的降压
疗效不能达到维持24小时，不能减少血压变异。
同时由于此药对β
1
受体阻滞的选择性不高，影响
糖脂代谢。在高龄老年患者治疗中，此药在降低心
率的同时增加24小中心动脉压及主动脉增强指数
等，因此阿替洛尔不是β阻滞剂中的代表药物，其
研究结果不宜推广到所有β阻滞剂
[31]
。
（3）新近的研究支持非阿替洛尔β阻滞剂的心
血管保护作用，尤其是有血管扩张作用的β阻滞剂。
单纯高血压患者的研究证实卡维地洛80mg/d与阿
替洛尔100mg/d相比，减少了中心动脉压和脉压
[32]
；
奈必洛尔5mg/d与美托洛尔50～100mg/d相比，
治疗1年两组心率与外周血压下降相似，但奈必洛
尔组更好地降低了中心动脉压、中心脉压，减轻了
左室肥厚（P＜0.01）
[33]
。
（4）β阻滞剂在不同年龄患者显示不同的疗效，
145811例高血压患者的荟萃分析显示：中青年患
者使用β阻滞剂后心血管事件发生率与其他降压
药物相似（RR：0.97，95%CI：0.88～1.07），但
在老年人群中疗效劣于其他药物（RR：1.06，95%
CI：1.01～1.10）
[34]
。因此在中国高血压指南中对
于老年高血压强调不首选β阻滞剂。
（5）β阻滞剂与其他降压药物一样也存在不良
反应，应当给予高度重视。β阻滞剂的常见不良
反应包括心动过缓、房室传导阻滞、支气管痉挛、
糖脂代谢异常和对性活跃的男性可能会有所影响。
新型有血管舒张作用的β阻滞剂可增加一氧化氮
（NO）合成，扩张外周血管，增加胰岛素敏感性，
与老的β阻滞剂比较，不影响糖脂代谢，有望成为
有前景的降压药物
[35,36]
。
基于β阻滞剂多年来治疗高血压的大量循证医
学证据，国内外的高血压指南均推荐β阻滞剂为治
疗高血压的一线降压药物。2011年发表了《亚洲
高血压人群使用β阻滞剂的专家建议》，建议在亚
洲高血压人群中需规范、正确地使用β阻滞剂
[37]
。
3β阻滞剂的分类和代表性药物
3.1根据受体选择性的不同，β阻滞剂可分为三
类
[38]
3.1.1非选择性β阻滞剂竞争性阻断β
1
和β
2
肾
上腺素受体，进而导致对糖脂代谢和肺功能的不
良影响；阻断血管上的β
2
受体，相对兴奋α受体，
增加周围动脉的血管阻力。其代表药物为普萘洛尔。
该类药物在临床已较少应用。
3.1.2选择性β
1
阻滞剂特异性阻断β
1
肾上腺素
受体，对β
2
受体的影响相对较小。代表药物为比
索洛尔和美托洛尔，是临床中常用的β阻滞剂。
3.1.3有周围血管舒张功能的β阻滞剂该类药物
通过阻断α
1
受体，产生周围血管舒张作用，如卡
维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔或者通过激动β
3
受
61
●
中国循证指南共识
●《中国医学前沿杂志（电子版）》2013年第5卷第4期
体而增强NO的释放，产生周围血管舒张作用，如
奈必洛尔。
3.2根据药代动力学特征β阻滞剂亦可分为三类
[38]
3.2.1脂溶性β阻滞剂如美托洛尔，组织穿透力
强，半衰期短，较易进入中枢神经系统，可能是导
致该药中枢不良反应的原因之一。
3.2.2水溶性β阻滞剂如阿替洛尔，组织穿透力
较弱，很少通过血脑屏障。
3.2.3水脂双溶性β阻滞剂如比索洛尔，既有水
溶性β阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势，又有
脂溶性β阻滞剂口服吸收率高的优势，中度透过血
脑屏障，既发挥了阻断部分β
1
的作用，也减少了
表3常用β阻滞剂的药理特性
β阻滞剂溶解度半衰期（小时）首关效应（%）口服生物利用度（%）主要消除器官
β
1
选择性
α
1
选择性
阿替洛尔水溶性6～100～1050～60肾+-
比索洛尔水脂双溶10～12＜10＞90肝、肾+-
美托洛尔脂溶性50～6040～50肝+-
酒石酸盐3～4
琥珀酸盐（缓释剂）12～24
卡维地洛脂溶性6～760～7530肝-+
阿罗洛尔水脂双溶10～12085肝、肾-+
奈必洛尔脂溶性12～197012～96肝、肾+-
中枢神经系统不良反应。常用β阻滞剂的药理特性
见表3。
3.3β阻滞剂常用的几种代表性药物
3.3.1比索洛尔比索洛尔是目前国内上市的β阻
滞剂中对β
1
受体选择性最高的药物。半衰期长，
谷峰比值为78%，每日给药1次，可有效控制24
小时的血压，尤其是清晨的血压高峰。比索洛尔通
过肝肾双通道代谢，轻中度的肝肾功能障碍不需调
整剂量，对于肝酶介导的药物相互作用和基因多态
性对比索洛尔的影响也相对较小，个体间血药浓度
差异较小
[39]
。
3.3.2美托洛尔美托洛尔没有内在拟交感活性
（ISA），口服后几乎被完全吸收，大部分在肝脏代
谢，70%由肝酶CYP2D6介导，CYP2D6的基因
多态性是决定美托洛尔药代动力学参数的关键因
素，引起药物代谢有显著的个体和种族差异，其个
体间血药浓度、临床疗效和不良反应差异较大
[40,41]
；
在中国人群中，CYP2D610有较高突变率，导致
代谢酶的活性降低，故临床应用应个体化
[42]
。美
托洛尔的半衰期短，平片常以1日2次的方式服用。
该药的缓释片为琥珀酸美托洛尔，缓释片血药浓度
在24小时内相对平稳，可每日1次服用。
3.3.3卡维地洛卡维地洛是β受体非选择性的药
物，但它同时阻滞α
1
受体，产生周围血管扩张作用，
抵消阻滞β受体对血糖、血脂的影响及冠状动脉痉
挛的不良反应。卡维地洛同样存在肝代谢酶基因多
态性的问题，个体间药物浓度差异较大，每日1～2
次服用
[43]
。
3.3.4阿罗洛尔阿罗洛尔同样是β受体非选择性
的药物，同时阻滞α
1
受体，从而产生周围血管扩
张作用，抵消阻滞β
2
受体对血糖、血脂的影响及
冠状动脉痉挛的不良反应。阿罗洛尔还具有原发性
震颤的独特适应证。每日2次服用。
3.3.5奈必洛尔是一种消旋体，包括左旋体和右
旋体。为高选择性β
1
阻滞剂，无内源性拟交感作
用和膜稳定性。通过激动β
3
受体增强NO的释放，
产生血管舒张，不影响β
2
受体。奈必洛尔具有改
善冠状动脉的灌注，舒张外周血管，舒张心肌，增
加左室充盈作用。对支气管平滑肌及胰岛功能影响
较少。每日1次服用
[44]
。
4β阻滞剂治疗高血压及高血压相关疾病的临床
应用
4.1单纯高血压患者β阻滞剂作为5类一线降
压药物之一，尤其适合有心率增快等交感活性增高
表现的单纯高血压患者。可单用或与其他降压药物
联用以控制血压。联合方案是β阻滞剂与利尿剂或
长效二氢吡啶类CCB合用。CCB具有的扩张血管
和轻度增加心率的作用，抵消β阻滞剂的缩血管及
减慢心率作用，两者联合是《中国高血压防治指南
（2010）》推荐的优化联合。
62
●
中国循证指南共识
●《中国医学前沿杂志（电子版）》2013年第5卷第4期
既往流行病学调查资料显示，心率增快是导致
高血压患者心血管事件增加的独立危险因素。4065
例经治疗的高血压患者登记研究提示，基线心率在
61～70次/分时心血管事件发生率最低，心率＞80
次/分时全因死亡增加39%，证实静息心率是高血
压患者发生心血管疾病的一项独立危险因素，提示
静息目标心率应＜70次/分
[45]
。在LIFE研究中，
与心率＜84次/分相比，持续或心率增快至84次/
分以上的高血压患者新发心力衰竭风险增加1.59
倍
[46]
。VALUE研究中，1年随访时即使血压控制
达标，心率＞80次/分者较心率低者一级终点增
加53%，血压未达标者（BP＜140/90mmHg），
一级终点增加34%
[47]
。2011年亚太高血压管理共
识也推荐静息目标心率＜70次/分较理想
[37]
（图
1）。同时，心率过慢也会导致终点事件增加，一组
难治性高血压患者随访4.8年的结果提示，心率与
心血管事件存在J型曲线，心率60～75次/分时
致死和非致死心血管事件、全因死亡发生率最低
[48]
。
因此，建议在高血压治疗中常规监测心率并给予控
制。在治疗高血压的过程中，心率应作为一个重要
的监测指标。
不适宜首选β阻滞剂的人群包括老年人
[49]
、
肥胖者、糖代谢异常者。高血压治疗中不建议大
剂量β阻滞剂与大剂量利尿剂联合。β阻滞剂与
ACEI或ARB联合在单纯高血压患者不宜推荐，
对于中青年单纯高血压伴性活跃者或使用β阻滞剂
后明显乏力的患者β阻滞剂的使用要慎重。β阻滞
剂的禁忌证请参考指南以及药品说明书。
4.2有并发症高血压患者（合并冠心病或心力衰
竭）
4.2.1高血压合并冠心病在慢性稳定性心绞痛患
者中尚缺乏大规模、前瞻、随机对照研究评估β阻
滞剂对预后的影响，REACH注册研究表明，β阻
滞剂不能降低稳定性冠心病患者和仅有冠心病危险
因素者的复合心血管事件危险
[50]
，但荟萃分析显示
β阻滞剂减少冠心病患者的死亡、心肌梗死事件
[51]
。
β阻滞剂可减少心肌氧耗、改善心肌缺血和心绞痛
症状、减轻室壁张力而减少心肌重构、延长舒张期
而改善心肌灌注，减少心血管事件，因此国内外冠
心病指南均指出β阻滞剂是治疗冠心病的推荐药
物，尤其合并心绞痛、心肌梗死和心力衰竭患者。
2012年中国非ST段抬高急性冠状动脉综合征诊断
与治疗指南建议，若无禁忌证均应使用β阻滞剂（1，
A）
[52]
。2010年中国急性ST段抬高型心肌梗死诊
断和治疗指南指出若无禁忌证，24小时内常规应
用β阻滞剂并长期使用（1，B）
[53]
。2012年美国
心脏协会（AHA）稳定性冠心病指南建议β阻滞
剂应用于合并心力衰竭（1，A）、心肌梗死后和心
绞痛患者（1，B），对于高血压合并冠心病的患者
降压治疗可优选ACEI或β阻滞剂
[54]
。在INVEST
研究中22576例高血压合并冠心病患者应用阿替
洛尔和维拉帕米对照治疗，显示静息心率每增加5
次/分，心血管事件风险增加6%
[29]
。对于高血压
合并冠心病患者，在控制血压的同时应减慢静息心
率至55～60次/分；治疗后进行中等量活动时，
心率应较静息增加少于20次/分。严重心绞痛患
者如无心动过缓症状，可降至50次/分
[55]
。
4.2.2高血压合并左室射血分数保留的心力衰竭
（HFPEF）高血压易导致左室肥厚和心房颤动以
及心肌舒张和收缩功能不全。约70%HFPEF患者
有高血压病史，对于此类患者，β阻滞剂具有减慢
心率以改善左室充盈（尤其是运动时的左室充盈）、
降低心肌耗氧量和逆转左室肥厚的作用。然而，研
究却提示ARB、ACEI、β阻滞剂等并不能改善
单纯高血压患者
（特别是心率＞75次/分的中青年患者）
目标血压＜140/90mmHg
目标心率60～75次/分
血压不达标
心率＜75次/分
如患者可耐受β阻滞剂，可逐
渐增加β阻滞剂剂量
加用二氢吡啶类CCB
或ACEI（或ARB）＋利尿剂
β阻滞剂或
ACEI或ARB
心率≥75次/分
图1单纯高血压患者使用β阻滞剂的建议流程
注：ACEI：血管紧张素转换酶抑制剂；ARB：血管紧张素Ⅱ受体拮
抗剂；CCB：钙通道阻滞剂
63
●
中国循证指南共识
●《中国医学前沿杂志（电子版）》2013年第5卷第4期
HFPEF患者的临床预后
[56]
。OPTIMAIZE-HF研究
入选的HFPEF患者中，接受β阻滞剂并未降低死
亡率或再住院率
[57]
。荟萃分析亦未显示β阻滞剂
改善HFPEF患者的死亡率
[58]
。2012年欧洲心力衰
竭指南仍建议β阻滞剂可作为HFPEF伴心室率增
快患者尤的优选药物
[59]
。
4.2.3高血压合并收缩性心力衰竭收缩性心
力衰竭是高血压患者血压控制欠佳的严重并发
症。3项慢性收缩性心力衰竭的大型临床试验
（CIBISⅡ
[60]
、MERIT-HF
[61]
和COPERNICUS
[62]
）
分别应用选择性β
1
阻滞剂比索洛尔、琥珀酸美托
洛尔缓释片和卡维地洛，显示β阻滞剂使死亡率降
低34%～35%，心源性猝死下降41%～44%，提
示β阻滞剂长期治疗能改善心力衰竭患者临床状
况，降低住院率，减少死亡率。国内外心力衰竭指
南均推荐收缩性心力衰竭患者应用这3种β阻滞
剂。美托洛尔平片与缓释片属同一种活性药物，早
年有研究观察了美托洛尔平片与安慰剂比较治疗慢
性心力衰竭的疗效，发现美托洛尔平片有改善活动
耐力或病死率的趋势，但是差异均无统计学意义，
包括MDC试验
[63]
，我国亦发表了一些小规模美托
洛尔平片的研究，提示心力衰竭患者能从治疗中获
益，且耐受性良好。因此，结合我国的国情，中国
2007年慢性心力衰竭诊断治疗指南仍建议美托洛
尔平片可以用来治疗慢性心力衰竭
[64]
。SENIORS
研究显示，奈必洛尔也可减少老年收缩性心力衰竭
患者的全因死亡和心血管病住院率
[65]
。
建议所有高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者
应用β阻滞剂，而且需终身使用，除非有禁忌证或
不能耐受。纽约心脏病协会（NYHA）心功能Ⅱ级
和Ⅲ级病情稳定患者、NYHA心功能Ⅰ级的阶段B
的患者[左室射血分数（LVEF）＜40%]，可以立
即应用，心功能Ⅳ级患者病情稳定后可予以使用
[66]
。
β阻滞剂均应从极小剂量起始，如比索洛尔1.25
mg，每日1次；美托洛尔缓释片12.5mg，每日1
次；美托洛尔平片6.25mg，每日2～3次；卡维
地洛3.125mg，每日2次。如患者能耐受，每隔2～4
周将剂量加倍，直至达到心力衰竭治疗所需要的目
标剂量或最大耐受剂量。临床试验的最大日剂量：
比索洛尔10mg，美托洛尔缓释片200mg，美托
洛尔平片150mg，卡维地洛50mg，但需依据患
者的耐受状况而定。奈必洛尔尚无心力衰竭适应证。
治疗宜个体化，目标剂量的确定一般以心率为
准：清晨静息心率55～60次/分（不低于55次/
分）即为达到目标剂量或耐受剂量（图2）。
高血压合并冠心病患者
心率＞70次/分
高血压合并心力衰竭患者
心率＞70次/分
目标静息心率50～60次/分目标静息心率55～60次/分
目标血压＜130／80mmHg
β阻滞剂或ACEI或ARB
心率不达标
逐渐增加β阻滞剂剂量
图2高血压合并冠心病或心力衰竭患者的β阻滞剂应用
流程
注：ACEI：血管紧张素转换酶抑制剂；ARB：血管紧张素Ⅱ受体拮
抗剂
5临床建议
5.1高血压伴交感活性增高及心率偏快（静息心
率≥75次/分）的中青年患者、高血压伴冠心病
或心力衰竭、高血压合并心房颤动（心室率快者）
优先推荐使用β阻滞剂。
5.2不适宜首选β阻滞剂的人群包括老年人、肥
胖者、糖代谢异常者、脑卒中、间歇跛行，严重慢
性阻塞性肺病患者。禁忌用于合并支气管哮喘，Ⅱ
度及以上房室传导阻滞，严重心动过缓的患者。
5.3对使用常规剂量β阻滞剂血压未达标，而心
率仍≥75次/分的单纯高血压患者可加大β阻滞
剂剂量，有利于血压和心率双达标。治疗的过程应
常规进行血压和心率的评估。单纯高血压患者如能
耐受心率管理在60～75次/分。
5.4单纯高血压患者使用β阻滞剂后如心率已降
至55次/分（静息状态）以下血压仍未达标者可
联合二氢吡啶类CCB，血压已达标者可适当缓慢
64
●
中国循证指南共识
●《中国医学前沿杂志（电子版）》2013年第5卷第4期
减少β阻滞剂的剂量。
5.5高血压伴冠心病或心力衰竭的患者，β阻滞剂
应从小剂量开始应用，在患者可以耐受状态下尽可
能增加剂量使心率达标。对不能耐受β阻滞剂者要
慎重评估，缓慢减少剂量，切勿突然停药。
5.6对不适宜的人群，但临床存在交感激活以及
心率≥75次/分（合并严重肥胖的代谢综合征或
糖尿病）的高血压患者，需评估后使用β阻滞剂，
并监测血糖、血脂的变化。建议使用比索洛尔、卡
维地洛、阿罗洛尔或奈必洛尔。
5.7使用β阻滞剂时应监测血糖、血脂，定期进行
血压和心率的评估，有效地进行血压以及心率的管理，
以最大限度地保证患者使用的依从性和安全性。
6小结
交感神经过度激活是高血压重要的发病机制之
一，循证医学及荟萃分析显示β阻滞剂具有明确的
降压疗效和心血管保护作用，支持β阻滞剂在高血
压治疗中一线的降压地位，可作为初始和维持用药。
β阻滞剂尤其适用于交感神经活性增高以及高动力
状态的单纯高血压患者；伴快速性心律失常、冠心
病、慢性心力衰竭的高血压患者。在临床治疗中，
高β
1
选择性的β阻滞剂，如比索洛尔和美托洛尔，
或兼有血管舒张作用的β阻滞剂如卡维地洛、阿罗
洛尔或奈必洛尔可以作为优先推荐使用。对使用β
阻滞剂血压未达标者可联合长效CCB。β阻滞剂与
ACEI（或ARB）联合适用于高血压合并冠心病或
合并心力衰竭患者。对各类高血压患者均要进行血
压和心率的管理，血压达标的同时，应关注心率达
标。鉴于β阻滞剂降压疗效确切，对心血管系统保
护作用明确，建议β阻滞剂仍应作为中国高血压患
者的一线降压药物之一。
学术顾问赵连友
专家建议委员会（按姓氏拼音排序）
陈晓平陈源源冯颖青高平进李勇
李悦李南方李新立孙宁玲孙英贤
孙忠实王浩王鸿懿谢良地严晓伟
张宇清赵连友
执笔专家冯颖青
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