糖尿病治疗北京大学深圳医院内分泌科卢东晖糖尿病药物治疗口服降糖药物胰岛素GLP-1口服降糖药物
一、磺脲类二、非磺脲类促胰岛素分泌剂三、双胍类四、a-糖苷酶抑制剂五、胰岛素增
敏剂六、其他一、磺脲类(一)作用机理1、促进胰岛?细胞释放胰岛素；2、增强周围组织对胰岛素的敏感性，促进
肌肉等周围组织对葡萄糖的摄取和利用；3、促进肝糖原合成，减少肝糖的产生；4、降低血小板的粘附与聚集，增加纤维蛋白的溶解，调
节脂代谢，改善动脉硬化和微血管病变。(二)适应症1、主要适用于胰岛?细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病，已严格控制
饮食和适当运动疗法二周以上，血糖仍不达标者。2、与胰岛素联合用药治疗需用胰岛素治疗的2型糖尿病，可减少胰岛素用量。(三)
禁忌症1、1型糖尿病；2、合并急性代谢紊乱并发酮症酸中毒、高渗性昏迷、乳酸性酸中毒；3、严重急、
慢性感染；4、手术创伤；5、妊娠分娩、哺乳期；6、严重心、肺、肝、肾、脑等并发症；7、血液病如溶血性贫血、白细胞、血小板或
全血细胞减少等；8、有磺脲类药物或磺脲类相似结构药物(如磺胺药)过敏史者；9、有发生严重低血糖倾向
者，如严重肝、肾功能不全者。(四)副作用1、低血糖反应是磺脲类常见的严重副作用2、消化道反应
3、血液系统反应4、过敏反应5、神经系统反应6、高胰岛素血症和肥胖(五)常用药物第二代格列本脲(优降糖、G
libenclamide、Glyburide)格列齐特(达美康、Gliclazide、Diami
cron)格列吡嗪(美吡达、Glipizide、Minidiab)
格列吡嗪控释片(瑞易宁、GlipizideXL)格列波脲(克糖利、Glibornuride
、Glutril)格列喹酮(糖肾平、糖适平、Gliquidone、
Glurenorm)第三代格列美脲(亚莫力、Glimepiride、Amaryl)
二非磺脲类促胰岛素分泌剂代表药为瑞格列奈、那格列奈(一)作用机理通过与胰岛?细胞膜上的特异性受体结合来促进
胰岛细胞膜上ATP敏感性K+通道关闭，抑制K+从?细胞外流，使细胞膜去极化，从而开放电压依赖的Ca2+通道，使细胞外Ca2+进入胞
内,促进储存的胰岛素分泌。(二)适应症经饮食、运动治疗未能达标的2型糖尿病，特别是对餐后高血糖者效更佳。(三)副
作用偶见低血糖反应,肝功损害及过敏性皮疹(四)禁忌症1、1型糖尿病2、糖尿病合并急性代谢紊乱3、严重急慢性感染4、
妊娠、分娩、哺乳妇，大手术三双胍类(一)作用机理1.促进外周组织利用葡萄糖2.抑制葡萄糖异生3.降低肠道葡萄糖吸收
4.改善胰岛素敏感性5.降低血脂,抑制血小板集聚(二)适应症1.2型糖尿病患者2.磺脲类药物治疗未达到良好血糖控制者
3.二甲双胍有助于血糖控制,减少糖尿病患者的胰岛素用量4.可用于防止IGT发展为糖尿病(三)禁忌症1.有肝、肾功能不全和
心肺疾病者2.糖尿病各种急性并发症3.高龄、消瘦患者4.手术、妊娠、分娩及哺乳妇5.严重慢性胃肠道疾病6.酗酒或酒
精中毒等（四）副作用1、胃肠道反应2、肝肾功能损害3、乳酸性酸中毒4、过敏反应（五
）常用药物二甲双胍（降糖片、格华止、迪化糖锭、美迪康)每天2-3次，每次0.25-0.5g,饭后服
苯乙双胍（降糖灵)现已逐渐淘汰四、a-糖苷酶抑制剂（一）作用机制该药几乎不被吸收入血，在肠
道内发挥作用，抑制小肠上皮细胞表面的a-糖苷酶，延缓碳水化合物的分解和吸收，降低餐后血糖幅度，使餐后血糖曲线比较低平。长期应用减轻
葡萄糖毒性，改善胰岛素的敏感性，也有助降低空腹血糖。尤其适用以碳水化合物为主饮食者。抑制糖的分解延缓糖的吸收竞争性抑
制?－糖苷酶减缓葡萄糖吸收入血延缓糖的吸收（二）适应症1、单独使用适用于餐后血糖升高为主的糖尿病，特别是肥胖的2型糖尿
病。2、可与磺脲类、双胍类、胰岛素增敏剂或胰岛素合用治疗1型或2型糖尿病。3、早期糖尿病患者的低血糖治疗。4、防止IGT发展
为糖尿病。(三)副作用主要为胃肠道反应。(四)注意事项1、孕妇、哺乳妇、儿童不宜使用
2、严重肝功能异常及严重慢性胃肠道疾病者慎用。3、药物本身不会引起低血糖，
但与磺脲类药物、胰岛素合用时可发生。4、不宜与助消化的淀粉酶、胰酶合用，因作
用相反。五胰岛素增敏剂（噻唑烷二酮类）胰岛素抵抗降低提供持续、有效的血糖控制高胰岛素血症下
降血压下降脂质紊乱改善增加HDL，降低FFA、TG脂质分布改善微量蛋白尿降低，内皮功能改善降低MMP-9、CRP、PA
I-1六其它1、糖原异生抑制剂(EmeriamineEmoxir)2、胰淀素Amylin3、胰升糖
素样肽1(GLP-1)4、二肽基肽酶IV（DP-IV）抑制剂5、口服胰岛素6、中药常用口服降糖药简表
常用口服降糖药物药名高峰浓度药效每片量剂量范围
每日备注时间(h)时间(h)(mg)
(mg/d)次数格列本脲2~610+~241.25
1.25~151~2药效最强格列吡嗪1~3
6~122.52.5~301~3格列齐特
2~6244040~320
1~3低血糖小格列波脲2~4约12+25
25~501~2药效适中格列喹酮2~3
约12+3015~1801~3不经肾排泄格列美脲
2.52411~6
1瑞格列奈110.5
1.5~123
常用口服降糖药物药名高峰浓度药效每片量剂量范围每日
备注时间(h)时间(h)(mg)(mg/d)
次数二甲双胍5~6250250
~15002~3乳酸性酸中毒少阿卡波糖
50150~3003降餐后血糖佳伏格列波糖
0.20.6~1.23降餐后血糖佳
罗格列酮
44~81~2胰岛素什么是胰岛素？
胰岛素是人体胰腺分泌的唯一能降低血糖的激素。胰岛素的合成与分泌胰岛素的结构胰岛素的两个肽链分别为21
个氨基酸组成的A链和30个氨基酸组成的B链，氨基酸排列有种属差异。猪胰岛素与人胰岛素仅在B链第30位氨基酸上有所不同，牛胰岛素在
A链上还有两个氨基酸不同。胰岛素的研发史自18世纪至今，在诸多研究者不断进取的努力下，胰岛素的研究经历了五个阶段
?发现胰岛素?得到胰岛素?了解胰岛素
?合成胰岛素?改造胰岛素胰岛素的治疗机理抑制
肝糖产生、输出促进葡萄糖载体GIut4合成、位移抑制脂肪分解全面校正糖尿病代谢紊乱改善胰岛素抵抗促进肾小管水、盐的重吸收
。胰岛素治疗的适应症●1型糖尿病●糖尿病酮症酸中毒、高渗性昏迷、乳酸性酸中伴
高血糖时●合并重症感染、消耗性疾病、视网膜病变、肾病变、神经病变、急性心肌梗死、脑血管
意外等●因伴发病需外科治疗的围手术期胰岛素治疗的适应症●妊娠和分娩●2型糖尿病
经饮食及口服降糖药治疗未获得良好控制●全胰腺切除引起的继发性糖尿病●营养不良相关糖尿病胰岛素的种
类按照来源分：动物胰岛素人胰岛素人胰岛素类似物
胰岛素的种类按照作用时间分：超短效胰岛素短效胰岛素中效胰
岛素预混胰岛素长效胰岛素短效胰岛素作用时间：起初作用时
间：半小时最大作用时间：1至3小时维持作用时间：8小时中效胰岛素作用时间：起初作用时间：1.5小时最大作用时间：4至
12小时维持作用时间：24小时30R(70/30预混型）胰岛素作用时间：起效时间：半小时高峰时间：2至8小时维持时间
：24小时50R预混型胰岛素作用时间：起初作用时间：半小时最大作用时间：2至8小时维持作用时间：24小时
人胰岛素类似物胰岛素类似物与人胰岛素对比 预混胰岛素类似物与预混人胰岛素对比预混胰岛素类似物与预混
人胰岛素对比两种长效胰岛素类似物对比?细胞最初生成胰岛素原，后经分泌小泡运送到细胞膜，由胞吐作用经细胞膜释放入血。释
放过程中脱去一段C肽，形成A、B链结构的胰岛素。血液中内生胰岛素和C肽的比例是对等的A链C肽A链B链02
4681012141618202224024681012141618
202224小时A1B1213028272728lisproA1B12130精
氨酸甘氨酸glargin32天门冬氨酸A1B12130肉豆蔻酸赖氨酸detemirA1B1
2130天门冬氨酸脯氨酸aspart8小时3.5-4小时3-5小时作用持续时间1-3小时60分钟40分钟
达峰时间30分钟10-30分钟10-20分钟起效时间人胰岛素优泌乐诺和锐24小时18-24小时1
8-24小时作用持续时间2-8小时30-70分钟30-70分钟达峰时间30分钟15分钟15分钟起效时
间诺和灵30R优泌乐25诺和锐30治疗：一、一般治疗二、饮食治疗三、体育锻炼四、口服药物治疗五、
胰岛素治疗六、胰腺移植和胰岛细胞移植七、基因治疗八、糖尿病合并妊娠的治疗一般治疗：糖尿病教育自我监测生活规律戒烟戒酒预防感染饮食治疗：1.制订总热量2.碳水化合物含量3.蛋白质和脂肪比例4.合理分配5.随访体育锻炼：各类口服降糖药物的作用部位肠道肝脏肌肉糖苷酶抑制剂磺脲类、瑞格列奈胰腺胰岛素分泌受损高血糖双胍类胰岛素增敏剂双胍类胰岛素增敏剂糖摄取减少血糖拜唐苹寡糖小肠细胞餐后血糖峰值降低3210消化/吸收十二指肠空肠回肠加用拜唐苹后未用拜唐苹 |
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