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蟾酥镇痛膏

 成为亨特 2014-07-29
蟾酥镇痛膏
一、 简介
本品由蟾酥、生马钱子、生天南星、生川乌、雄黄、白芷、姜黄、半边莲、樟脑、冰片、薄荷脑、二甲苯麝香、盐酸苯海拉明、二甲基亚矾组成。具有消肿散结,消肿止痛功效。适用于各种肿块的止痛消散,也用于肌肉劳损、骨刺、关节炎等引起的疼痛。
二、 中医理论文献
蟾酥辛,温,有毒,具有解毒,止痛,开窍醒神功效,是常用的镇痛中药。马钱子苦、寒、有大毒,具有通络止痛、散结消肿之功效。天南星苦辛,温,有毒,具有燥湿化痰,祛风定惊,消肿散结之功。川乌辛、苦、热,有大毒,具有祛风除湿,温经止痛之功。雄黄辛、苦,温,有解毒,杀虫,燥湿祛痰,截疟定惊作用。白芷辛,温,祛风解表、散寒止痛、除湿通窍、消肿排脓。姜黄辛、苦、温,破血行气,通经,止痛。半边莲利水,消肿,解毒,樟脑辛、热,内服开窍辟秽,外用除湿杀虫,温散止痛。冰片辛、苦,微寒,开窍醒神,清热止痛。
上述诸药大部分有大毒,外用合奏消肿散结、止痛功效。另外纯品薄荷脑用于皮肤或粘膜产生清凉感以减轻不适及疼痛;二甲苯麝香是一种人造麝香,盐酸苯海拉明抗组织胺类药,用于防治皮肤粘膜过敏。
三、 现代文献研究
蟾酥已确定其主要的化学成分为蟾蜍毒素,水解得到20余种蟾毒配基类;五种20, 21-环氧蟾毒内酯;吲哚类衍生物(蟾酥碱)、蟾酥甲碱(蟾酥季胺)及5-羟色胺、肾上腺素等[1]。
现代研究发现蟾酥具有镇痛、局部麻醉等作用,同时能增加心肌营养性血流量,改善微循环,增加心肌供氧,强心、升压;另外具有抗肿瘤作用,对小鼠肉瘤S180、兔BP瘤、子宫颈癌、腹水型肝癌等均有抑制作用。可以延长患精原细胞癌、腹水癌和肝癌小鼠的生存期,试管中对白血病细胞有抑制作用[1]。
马钱子的主要成分是士的宁、马钱子碱,既是有效成分,也是有毒成分。士的宁的毒性最大,成人口服5~10 mg士的宁就会有中毒现象[2]。
士的宁对整个中枢系统都有兴奋作用。马钱子具有抗炎、镇痛、免疫增强、抗肿瘤、抗血栓、抗心律失常、镇咳、祛痰、平喘、抑菌等作用[3]。
   天南星具有生物碱、甾醇、有机酸等成分,具有抗惊厥、镇静镇痛、抗炎、抗肿瘤、抗心律失常作用[4]。
   生乌头主要成分为生物碱类,且是具有毒性的双酯类乌头碱。
乌头碱浓度200μg/mL时可完全抑制人胃癌细胞,并抑制其有丝分裂,对小鼠移植实体肝癌抑瘤率47.77%~57.38%,对小鼠肉瘤S180抑瘤率57%,并可抑制Lewis肺癌自发转移。乌头碱无明显细胞毒作用,但具有逆转肿瘤细胞多药耐药作用,能增加化疗药物的敏感性[6]。
  雄黄的主要化学成分是As4S4或As2S2,另外还含有少量三氧化二砷(As2O3)及五氧化二砷(As2O5)。
雄黄通过诱导肿瘤细胞凋亡、促进肿瘤细胞成熟、分化等机制抗肿瘤。另外具有抗菌、抗病毒作用,雄黄还能增强内皮系统(RES)的吞噬能力,且不影响白细胞总数及分类,提高机体非特异性免疫功能[7]。
   白芷主要为香豆素类,其中主要有氧化前胡素,欧前胡素,异欧前胡素。另外含有挥发油、棕榈酸、豆甾醇、β-谷甾醇、β-胡萝卜苷等。
白芷具有抗菌、抗真菌、解热、镇痛、消炎、解痉作用,另外白芷中富含的线型呋喃香豆素具光敏作用。
白芷强烈抑制12-O-四癸酰基佛波醇-13-乙酰酯(TPA)促进32 Pi掺入培养细胞磷脂中的作用,其中有效成分含量欧前胡素和异欧前胡素在50μg/mL时即有明显作用。此外对动物放射性皮肤损害有保护作用;白芷提取物对钙通道阻滞剂受体和β羟基-β甲基戊二酸辅酶A及肝药物代谢酶有抑制作用;白芷及白芷有效成分欧前胡素均可抑制毒激素-L诱导的脂肪分解反应,从而阻遏肿痛恶病质的发生发展[8]。
   姜黄主要活性成分姜黄素。大量研究证明,姜黄素具抗氧化、抗肿瘤、抗炎、清除自由基、抗微生物以及对心血管系统、消化系统等多方面药理作用。
姜黄素作为抗突变剂和抗癌剂,美国国立肿瘤研究所已将其列为第3代癌化学预防药[9]。姜黄素可以抑制多种肿瘤细胞的生长,预防化学性和放射性诱导的大鼠皮肤癌、胃癌、十二指肠癌、结肠癌及乳腺癌等的发生,使肿瘤数目显著减少,并缩小瘤体。姜黄素的抗肿瘤可能涉及的机制主要包括:诱发肿瘤细胞凋亡、阻断肿瘤细胞的生长信号传导通路、抗氧化和抑制肿瘤血管生成[10]。
半边莲全草含生物碱,主要为半边莲碱,山梗菜碱、去氢半边莲碱、氧化半边莲碱等;还含有黄酮苷、皂苷、氨基酸、多糖等。
半边莲具有利尿、兴奋呼吸、降压、解蛇毒、对植物神经节、肾上腺髓质、延脑各中枢、神经肌肉接头以及颈动脉体和主动脉体的化学感受器都有先兴奋后抑制作用,其作用与菸碱相似,但强度较弱[11]。
冰片主要成分是龙脑(borneol),具有抗菌、抗炎作用,对中枢神经兴奋性有较强的双向调节作用,通过改善缺血脑组织的血氧供应,进而改善该区域的能量代谢,起到对脑缺血的保护作用[12]。
樟脑、薄荷脑、二甲苯麝香、盐酸苯海拉明为纯品,具有促进透皮吸收,抗炎、止痛、抗过敏等药理作用。
本品中西药物合用,外用内治,对于各种疼痛、特别是肿瘤疼痛及肿块的消散起到很好的治疗效果,另外具文献查阅可知,该方中大部分药材成分均有不同程度的抗肿瘤作用,通过贴敷透皮吸收,可以起到对肿瘤的治疗作用。
四、临床应用
方中蟾酥在临床上被广泛应用于治疗多种恶性肿瘤、慢性乙型肝炎、急慢性呼吸道感染、心脏病、恶性血液病等方面,还可以用于局部麻醉、表面麻醉等证。
马钱子配伍治疗癌症及癌症疼痛,采用拟化积丹、抗瘤煎(马钱子、干漆、黄芪、土鳖虫等)治疗肝癌20例,总有效率为95%;癌理通由散结祛瘀、攻毒止痛类中药如蟾酥、马钱子等配伍制膏外用,对于痛有定处的癌症患者有较好的止痛效果,有一定程度的降低血小板、减轻癌症病人的高凝、高黏滞状态的作用。
张明将110例伴中度以上疼痛的中晚期肿瘤患者,按就诊先后随机分为治疗组、对照组,分别给予口服复方马钱子胶囊、肛塞消炎痛栓剂,对无效或效果不佳者,再加用度冷丁。结果两组止痛总有效率分别为82.9%、85.7%,加用度冷丁的量及效果,两组也无显著性差异,提示复方马钱子胶囊止痛效果显著[2]。 
生天南星辛温燥烈最甚,辛散走血,可消肿定痛,为通经透络,温化寒凝之佳品。因其有毒,临床多以本品外用贴敷,善治疮疡肿痛,瘰疬痰核,瘀血肿痛者。近年来研究发现,鲜天南星有抗肿瘤功效,对癌细胞有抑制作用[5]。
乌头在70~80年代末期北京、福建、山东等地开展了较为系统的乌头注射液治疗胃癌、肝癌临床研究,有效率40%~60%,能够减轻疼痛、延长寿命,个别病例肿块缩小,同时与化疗同用可提高巨噬细胞功能,增强免疫力。王华灵等应用乌头注射液肌注治疗多种癌症疼痛,总有效率79.76%,疗效与用药剂量正相关,且对隐痛、胀痛、钝痛疗效优于刺通、绞痛、锐痛,消化道肿瘤疗效最好[6]。
雄黄复方常外用治疗病毒性皮肤感染、银屑病、小儿腮腺炎、乳痈、尖锐湿疣,疗效显著。含雄黄的复方制剂或单方用于治疗血液系统疾病、恶性淋巴系统疾病也取得了一定疗效。另外,近期的一项研究表明,雄黄有望用于治疗胶质瘤。
半边莲临床上可用于治疗蛇咬伤、小儿夏季热、带状疱疹等病证[11]。
五、  毒副作用
方中马钱子剧毒,用时从小剂量开始,炮制后入丸散,士的宁含量控制在6mg左右。实际应用中应该因人而异,增加药量中如有一过性肌肉僵凝感及肌肉微颤动者,不能再增加;血压过高或肌张力过高者不宜用。由于马钱子的治疗量与中毒量十分接近,应分次、睡前服用,不能久服。马钱子中毒时应大量饮水,重者在予乙醚轻度麻醉下可用短效、中效巴比妥类静注,加用水合氯醛灌肠,或用高锰酸钾洗胃,给子解毒,此外也可急服煎肉桂6g治疗[3]。
雄黄是一种含砷的化合物, 砷可致中枢神经系统缺氧和功能紊乱,引起恶心、呕吐、腹胀、腹泻;砷对肾脏也有损害作用,长期大量使用雄黄可致突变,致癌,致畸[7]。
蟾酥镇痛膏中的药物多为有毒中药,且未经炮制减毒,临床应用要注意用法用量,外用也不能大面积、大量、长时间涂敷,防止透皮吸收过多而中毒。
经过文献查阅,部分资料显示相似复方临床止痛效果显著。但针对该复方的临床使用未见报道。

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