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吉他霉素作为大环内酯类中现在应用很广的一种抗生素，呈弱碱性，难溶于水，并且味极苦。在长期的应用中发现其易被胃酸所破坏，生物利用度较低，且容易引起反胃、呕吐等现象。 目前市场吉他霉素的状况 目前市场上常见的吉他霉素制剂以肠溶包被为主，另外还有微丸颗粒型和微囊型之分。做成肠溶剂型主要是防止吉他霉素在胃里被破坏，使其在肠道中释放，同时还能掩盖其苦味；做成微丸颗粒剂是为了增加其流动性。 简单的预混剂：与使用原粉无差别，效果差。 颗粒制粒：比简单的预混剂效果要好些，但没有本质差别，市场上大多数产品为颗粒制剂，甚至有部分厂家以颗粒产品冒充肠溶包被产品。 脂肪包被产品：脂肪包被的吉他霉素，比颗粒制剂效果要好些，但比真正的肠溶包被效果在生物利用率上还有很大差距。 肠溶包被产品：真正按人药的工艺以丙烯酸树脂（Ⅰ号）包被，只有经过肠溶包被的吉他霉素才具有较好的效果，这一点在人药上早已经证明。 吉他霉素原粉造成猪反胃的原因分析 经试验，吉他霉素在每吨饲料中添加50克、100克、150克、250克的情况下，猪在采食时是感觉不到苦味的，采食正常。但在采食1－2小时后出现反胃，并随着剂量的加大越来越明显。 这是因为当吉他霉素在饲料中正常添加时，由于浓度极小，药物不会与动物口腔直接接触；然而当吉他霉素在胃里溶解时，其强苦味与碱性特性将刺激胃壁神经，造成反胃。 因此不需用甜味剂来掩饰吉他霉素的苦味，必须对其进行包衣，最大限度的减少其在胃液中的溶解。 市场上有些人用舔尝吉他霉素肠溶颗粒剂有无苦味来鉴别包衣的好坏,这种方法是不科学的! 由于人的唾液PH值为6.0～7.0，接近猪肠道PH值。在舔食的过程中唾液会很快将肠溶包衣剂溶解掉，使颗粒里面的吉他霉素分子迅速释放出来，就会感觉到苦味。 因此必须用实验室方法进行鉴别。 如何判定肠溶包衣的效果 我们知道，对于同一品种药物来说，制剂里药物的溶出度受剂型、辅料、制备工艺的影响较大。通过比较不同剂型（均为肠溶包被）的吉他霉素在胃肠道里的溶出度，可以进一步比较各自的生物利用度。这对于推断吉他霉素生物利用度的高低，判断产品质量的好坏具有相当直观的参考意义。 溶出度检测是最直观和有效的方法，不仅可以看出产品是肠溶包被还是没有进行包被，还可以分析得到产品在动物实际胃肠道中的溶解特性。 检测工具：药物溶出仪 检测原理：体外模拟胃液及肠液 人工模拟胃液：盐酸溶液（9→1000） 人工模拟肠液：PH6.8的盐酸缓冲液（0.2mol/L的磷酸二氢钾溶液250ml与0.2mol/L NaOH溶液118ml，用水稀释至1000ml,摇匀） 试验结果： 硬脂酸对吉他霉素颗粒的影响 硬脂酸 CH3（CH2）16COOH 学名十八（烷）酸。是组成硬脂精的脂肪酸。纯品为带有光泽的白色柔软小片。密度0.9408。熔点50~60℃。 以硬脂酸作包衣材料的缺点 它的工艺是把硬脂酸加热溶解，再加入吉他霉素，拌和溶解后用冷喷干燥设备进行喷雾，回落得到成品。这种工艺比较简单，成本也较低，关键是成品的熔点很低，在50℃左右就会融化。 在生产全价料时，制粒温度一般在70℃以上。当把这种吉他霉素微囊产品添加进去时，微囊早已融化，微囊里的吉他霉素被释放到饲料中，失去包被的意义，此时吉他霉素药效已经下降，发挥不了其应有的功效。 吉他霉素原料对猪的胃有强刺激，只有通过肠溶包衣才能避免其对胃的刺激，顺利的进入肠道发挥作用。 而用硬脂酸制成的微囊产品由于在饲料制粒过程中遭受破坏，直接在胃里溶解，反而会产生严重刺激。 从理化性质上看，硬脂酸呈酸性，而吉他霉素系弱碱性，在二者共融时其实已经发生化学反应，此时的吉他霉素已经损耗了很多，再经过制粒和胃酸的破坏，最终能发挥药效的吉他霉素所剩无几了。
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