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药理学(11)抗真菌药(学习笔记)

 龘龘清欢 2014-12-13

第十一章 抗真菌药

 

  考什么?

(七)抗真菌药

1.抗浅表真菌感染药

特比萘芬、咪康唑、酮康唑和克霉唑的抗菌作用及其临床应用

2.抗深部真菌感染药

两性霉素B、氟胞嘧啶、氟康唑和伊曲康唑的抗菌作用及其临床应用

 

第一节 抗浅表真菌感染药


  浅部致病真菌为各种癣菌,多侵犯皮肤、毛发、指(趾)甲和黏膜等部位。

  一、丙烯胺类
  特比萘芬
  
  【抗菌作用】
  抗菌机制:
抑制真菌合成麦角固醇的关键酶——角鲨烯环氧酶。由于角鲨烯环氧酶被抑制,使麦角固醇合成受阻,从而破坏了真菌细胞膜的屏障功能。
  对
浅部真菌有杀菌作用。
  【临床应用】——
——甲癣、体癣、手癣、足癣。

  二、咪康唑
  
  对
浅部真菌和深部真菌均有抗菌作用。
  
局部用于治疗皮肤、黏膜真菌感染(达克宁);
  
口服(吸收差)可用于轻度食管真菌感染;
  
静脉注射用于治疗多种深部真菌感染
  鞘内给药可用于治疗
真菌性脑膜炎

  三、酮康唑——第一个
可口服的抗真菌药
  酮康唑为广谱抗真菌药,
对多种浅部和深部真菌均有抗菌作用。临床用于多种浅部和深部真菌感染,酮康唑全身用药毒性大,仅作局部用药。
  
    
  四、克霉唑
  广谱抗真菌药,对浅表真菌及某些深部真菌均有抗菌作用。因口服吸收差,静脉给药不良反应重且多,
仅局部用于治疗浅部真菌病和皮肤黏膜念珠菌感染。

第二节 抗深部真菌感染药


  一、多烯类抗生素
  两性霉素B
  【抗菌作用】
  两性霉素B
与真菌细胞膜上的重麦角固醇相结合,干扰细胞膜的通透性,进而使细胞膜的屏障作用被破坏,细胞内的重要物质(如钾离子、核苷酸和氨基酸等)外漏,使真菌的生命力下降甚至死亡。
  【临床应用】
  
  1.
全身性深部真菌感染——首选药。用于各种真菌性肺炎、心内膜炎、脑膜炎、尿路感染及败血症等。
  2.
口服仅用于肠道感染
  3.局部可用于眼科、皮肤科和妇产科的真菌病。还可用于指(趾)甲、皮肤黏膜等浅部真菌感染。

  二、氟胞嘧啶
  【抗菌作用】
  抗菌谱较两性霉素B窄,对
隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌具有较高抗菌活性。
  【临床应用】
  
主要用于念珠菌、隐球菌和其他敏感真菌所引起的肺部感染、尿路感染、败血症、心内膜炎等的治疗。疗效不如两性霉素B,真菌对本药(尤其单用时)易产生耐药性。常将两药合用治疗深部真菌感染,可产生协同作用。

  三、唑类
  氟康唑
  抗菌活性强,比酮康唑强520倍。主要用于
全身性或局部念珠菌、隐球菌等真菌感染以及预防易感人群(如接受化疗、放疗患者或艾滋病患者)真菌感染。
  
  
  四、伊曲康唑(斯皮仁诺)(抗浅部真菌感染药)
  
在唑类药物中抗真菌作用最强,可抗大部分浅部真菌和深部真菌。广泛用于浅部真菌感染和深部真菌感染。


  
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