第十一章 抗真菌药
考什么?
(七)抗真菌药
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1.抗浅表真菌感染药
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特比萘芬、咪康唑、酮康唑和克霉唑的抗菌作用及其临床应用
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2.抗深部真菌感染药
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两性霉素B、氟胞嘧啶、氟康唑和伊曲康唑的抗菌作用及其临床应用
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第一节 抗浅表真菌感染药
浅部致病真菌为各种癣菌,多侵犯皮肤、毛发、指(趾)甲和黏膜等部位。
一、丙烯胺类
特比萘芬
【抗菌作用】
抗菌机制:抑制真菌合成麦角固醇的关键酶——角鲨烯环氧酶。由于角鲨烯环氧酶被抑制,使麦角固醇合成受阻,从而破坏了真菌细胞膜的屏障功能。
对浅部真菌有杀菌作用。
【临床应用】——癣——甲癣、体癣、手癣、足癣。
二、咪康唑
对浅部真菌和深部真菌均有抗菌作用。
■局部用于治疗皮肤、黏膜真菌感染(达克宁);
■口服(吸收差)可用于轻度食管真菌感染;
■静脉注射用于治疗多种深部真菌感染;
■ 鞘内给药可用于治疗真菌性脑膜炎。
三、酮康唑——第一个可口服的抗真菌药。
酮康唑为广谱抗真菌药,对多种浅部和深部真菌均有抗菌作用。临床用于多种浅部和深部真菌感染,酮康唑全身用药毒性大,仅作局部用药。
四、克霉唑
广谱抗真菌药,对浅表真菌及某些深部真菌均有抗菌作用。因口服吸收差,静脉给药不良反应重且多,仅局部用于治疗浅部真菌病和皮肤黏膜念珠菌感染。
第二节 抗深部真菌感染药
一、多烯类抗生素
两性霉素B
【抗菌作用】
两性霉素B与真菌细胞膜上的重麦角固醇相结合,干扰细胞膜的通透性,进而使细胞膜的屏障作用被破坏,细胞内的重要物质(如钾离子、核苷酸和氨基酸等)外漏,使真菌的生命力下降甚至死亡。
【临床应用】
1.全身性深部真菌感染——首选药。用于各种真菌性肺炎、心内膜炎、脑膜炎、尿路感染及败血症等。
2.口服仅用于肠道感染。
3.局部可用于眼科、皮肤科和妇产科的真菌病。还可用于指(趾)甲、皮肤黏膜等浅部真菌感染。
二、氟胞嘧啶
【抗菌作用】
抗菌谱较两性霉素B窄,对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌具有较高抗菌活性。
【临床应用】
主要用于念珠菌、隐球菌和其他敏感真菌所引起的肺部感染、尿路感染、败血症、心内膜炎等的治疗。疗效不如两性霉素B,真菌对本药(尤其单用时)易产生耐药性。常将两药合用治疗深部真菌感染,可产生协同作用。
三、唑类
氟康唑
抗菌活性强,比酮康唑强5~20倍。主要用于全身性或局部念珠菌、隐球菌等真菌感染以及预防易感人群(如接受化疗、放疗患者或艾滋病患者)真菌感染。
四、伊曲康唑(斯皮仁诺)(抗浅部真菌感染药)
在唑类药物中抗真菌作用最强,可抗大部分浅部真菌和深部真菌。广泛用于浅部真菌感染和深部真菌感染。
http://www.8663355./zsjm.html
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