爱通立

爱通立

　　爱通立®，又叫阿替普酶或rt-PA，是一种重组组织型纤维蛋白酶原激活剂，是天然组织型纤维蛋白酶原激活物的基因重组产物，其所具有的生物活性使其能够清除通常在血流中形成的小血栓。爱通立®目前是唯一一种具有急性缺血性卒中溶栓治疗适应症的药物，并获得了国际治疗指南的推荐。阿替普酶在全球主要国家获准用于急性心肌梗死的治疗始于1987年，之后获准的适应症包括（急性）肺栓塞和急性缺血性卒中（注册适应症在不同国家可能有所差异）。

爱通立治疗急性缺血性脑卒中

　　爱通立在出现卒中症状后应尽早使用，从而将患者获得临床受益的机会最大化。迄今为止，爱通立是唯一获准用于急性缺血性卒中治疗的药物。一项汇总分析显示，在安慰剂对照研究中，与不接受溶栓治疗的安慰剂组患者相比，在症状出现后180分钟之内接受爱通立治疗的患者在3个月后不出现残疾或仅出现轻微残疾的可能性至少高出30%。
目前在欧洲爱通立用于急性缺血性脑卒中治疗时间窗已被批准扩展至4.5小时。在中国，爱通立溶栓治疗急性缺血性脑卒中的时间窗为3小时，详见产品说明书。

爱通立治疗急性心肌梗死

　　在一项入选了40，000多例急性心肌梗死患者的研究（GUSTO）中，治疗组给予100毫克阿替普酶90分钟滴注，静脉滴注肝素辅助治疗，30天死亡率为6.3%；对照组予以150万单位链激酶60分钟滴注，辅以皮下或静滴肝素对比，其30天死亡率为7.3%。同时阿替普酶治疗的患者溶栓后60分钟和90分钟的血管再通率高于链激酶治疗的患者。
阿替普酶治疗的患者比未经溶栓治疗的患者30天死亡率低。
与未经溶栓疗法的患者相比，阿替普酶治疗的患者总体心室功能及局部心肌壁运动功能受损较轻。
爱通立（注射用阿替普酶/注射用重组人组织型纤溶酶原激活剂）
该药物的特性是一种糖蛋白，可激活纤溶酶原成为纤溶酶，在循环系统中只有与纤维蛋白结合才表现出活性。目前主要适应症是急性心肌梗塞，缺血性脑卒中及肺栓塞。 爱通立是当今世界上独特的利用基因工程技术生产与人体内源性 (t-PA)完全相同的产品。 爱通立重组人组织型纤溶酶原激活剂 注射粉剂20mg’1瓶，50mg’1瓶。 25℃以下的环境避光保存。溶液配制后，推荐立即使用。已经证实配制好的溶液能够在2～8°C保持稳定24小时，勿冷冻。

药理作用

　　本药是一种糖蛋白，可激活纤溶酶原成为纤溶酶。当静脉使用时，本药在循环系统中只有与纤维蛋白结合才表现出活性，其纤维蛋白亲和性很高。当和纤维蛋白结合后，本品被激活，诱导纤溶酶原成为纤溶酶，溶解血块，但对整个凝血系统各组分的系统性作用是轻微的，因而出血倾向小，本品不具抗原性，所以可以重复使用。

适应症

　　用于急性心肌梗死的溶栓治疗；用于血流不稳定的急性大面积肺栓塞的溶栓治疗；用于急性缺血性脑卒中的溶栓治疗时，必须在脑梗塞症状发生的3小时内进行治疗，且需经影像检查（如CT扫描）排除颅内出血的可能。

用法用量

　　应在症状发生后尽快给药。

急性心肌梗死

　　对于发病后6小时内给予治疗的患者，应采取90分钟加速给药法：15毫克静脉推注，其后30分钟内静脉滴注50mg，剩余的35mg在60分钟内静脉滴注，直至最大剂量达100mg。 
对于在发病后6－12小时内给予治疗的患者，应采取3小时给药法。10毫克静脉推入， 
其后1小时内静脉滴注50毫克，剩余40毫克在2小时内匀速静脉滴注，最大剂量达100毫克。
体重在65公斤以下的患者，给药总剂量按体重调整，详见说明书。

急性肺栓塞

　　100mg持续2小时静滴。最常用的给药方法为：10毫克在1－2分钟内静脉推注，90毫克在2小时内静脉滴注。 体重在65公斤以下的患者，给药总剂量不超1.5mg/公斤体重。急性缺血性脑卒中推荐剂量为0.9 mg/kg,，最大剂量为90 mg，总剂量的10%先静脉推入，剩余剂量在超过60分钟时间内静脉滴注，治疗应在症状发生后的3小时内开始。

急性缺血性脑卒中

　　推荐剂量为0.9 mg/kg,，最大剂量为90 mg，总剂量的10%先静脉推入，剩余剂量在超过60分钟时间内静脉滴注，治疗应在症状发生后的3小时内开始。

不良反应

　　与本品相关的最常见不良反应是出血。如果有潜在的出血危险尤其是脑出血，则应停止溶栓疗法。

禁忌症

　　本品不可用于有高危出血倾向者，如：已知出血体质；口服抗凝血药，如华法令；目前或近期有严重的或危险的出血；已知有颅内出血史或疑有颅内出血；疑有蛛网膜下腔出血或处于因动脉瘤而导致蛛网膜下腔出血状态；有中枢神经系统病变史或创伤史（如肿瘤、动脉瘤以及颅内或椎管内手术）；最近（10天内）曾进行有创的心外按压、分娩或非压力性血管穿刺（如锁骨下或颈静脉穿刺）；严重的未得到控制的动脉高血压；细菌性心内膜炎或心包炎；急性胰腺炎；最近3个月有胃肠溃疡史、食管静脉曲张、动脉瘤或动脉/静脉畸形史；出血倾向的肿瘤；严重的肝病，包括肝功能衰竭、肝硬变、门静脉高压（食管静脉曲张）及活动性肝炎；最近3个月内有严重的创伤或大手术。治疗急性心肌梗死时的补充禁忌症：有脑卒中史。治疗急性肺栓塞时的补充禁忌症：有脑卒中史。治疗急性缺血性脑卒中时的补充禁忌症：缺血性脑卒中症状发作已超过3小时尚未开始静脉滴注治疗或无法确知症状发作时间；开始静脉滴注治疗前神经学指征不足或症状迅速改善；经临床（NIHSS>25）和/或影像学检查评定为严重脑卒中；脑卒中发作时伴随癫痫发作；CT扫描显示有颅内出血迹象；尽管CT扫描未显示异常，仍怀疑蛛网膜下腔出血；48小时内曾使用肝素且凝血酶原时间高于实验室正常值上限；有脑卒中史并伴有糖尿病；近3个月内有脑卒中发作；血小板计数低于100×109/L；收缩压高于185毫米汞柱或舒张压高于110毫米汞柱，或需要强力（静脉内用药）治疗手段以控制血压；血糖低于2.8mmol/L（50 mg/d l）或高于22.2mmol/L（400mg/dl）。儿童及老年患者用药：本品不适用于18岁以下及80岁以上的急性脑卒中患者。
生产企业：德国勃林格殷格翰药业公司