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常用的助悬剂介绍

 jianqi2023 2023-09-22

目前常用的助悬剂有低分子助悬剂、高分子助悬剂、硅酸盐类和触变胶等。

1. 低分子助悬剂

常用的有甘油、糖浆及山梨醇等,可增加分散介质的粘度,也可增加微粒的亲水性。甘油多用于外用制剂,亲水性药物的混悬剂可少加,对疏水性药物应酌情多加。糖浆、山梨醇主要用于内服制剂,兼有矫味作用。

‍2. 高分子助悬剂

(1)天然高分子助悬剂 常用的有阿拉伯胶、西黄蓍胶,海藻酸钠等。

‍西黄蓍胶 用量为0.5%~1%,稳定的pH值为4~7.5。本品水溶液为假塑性流体,粘度大,是一种既可内服也可外用的助悬剂。

‍阿拉伯胶 常用量为5%~15%,稳定的pH值为3~9。因其粘度低,常与西黄蓍胶合用,本品只能作内服混悬剂的助悬剂。

‍海藻酸钠 用量为0.5%,粘度最大时的pH值为5~9。本品加热不能超过60℃,否则粘度下降,也不能与重金属配伍。

‍其它助悬剂有植物多糖类如白芨胶、果胶、琼脂、角叉菜胶、脱乙酰甲壳素等,主要用于内服混悬剂

(2)半合成或合成高分子助悬剂:常用的有纤维素类,如甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙基纤维素(HPC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟乙基纤维素(HEC)等。

‍甲基纤维素(MC) 用量为0.1%~1%,稳定的pH值为3~11,可与多种离子型化合物配伍。但与鞣质和盐酸有配伍变化。另外,本品水溶液加热温度高于50℃时析出沉淀,冷后又恢复成溶液。

‍羧甲基纤维素钠(CMC-Na) 用量多为1%,稳定的pH值为5~10。本品是阴离子化合物,因此与多价阳离子如三氯化铁、硫酸铝等不能配伍。

其它如卡波普、聚维酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)、葡聚糖、丙烯酸钠等亦可作为助悬剂。此类助悬剂大多数性质稳定,但应注意某些助悬剂能与药物或其它附加剂有配伍变化。

3. 硅酸盐类

‍常用的有硅皂土(膨润土,bentonite)、硅酸镁铝、硅酸铝等,这些物质不溶于水或酸,但在水中可膨胀,吸水可达自身重量12倍,形成高粘度的聚合物,以阻止微粒聚集。

硅皂土为外用助悬剂,常用浓度为2%~3%。含有5%硅皂土的混悬剂具有触变性。硅酸镁铝(Veegum)应用浓度为5%,稳定的pH范围为3.5~11。可作内服和外用混悬剂的助悬剂,具有触变性,常与CMC-Na合用,以获得较好的致流值和触变指数。

4. 触变胶

‍触变胶可看作是凝胶和溶胶的等温互变体系。振摇可使它从凝胶变成溶胶有利于混悬剂的使用,静置后又由溶胶变成凝胶,防止微粒沉降。触变胶作助悬剂可使混悬剂中微粒稳定地分散在分散介质中,不合并,不沉淀,例如2%单硬脂酸铝溶解于植物油中可形成典型的触变胶。皂土、硅酸镁铝在水中也可形成触变胶。

‍絮凝剂/反絮凝剂

向混悬剂中加入适量的无机电解质,使混悬剂微粒的电位降低至一定程度(控制在20~25mV)使混悬剂产生絮凝,加入的电解质称为絮凝剂。加入电解质使ζ-电位增加,防止发生絮凝,起这种作用的电解质称为反絮凝剂。制备混悬剂时常需加入絮凝剂,使混悬剂处于絮凝状态,以增加混悬剂的稳定性。同一种电解质因用量不同,在混悬剂中可以作絮凝剂,也可以作反絮凝剂。如向荷正电荷的次硝酸铋混悬剂中加入磷酸二氢钾后,其ζ电位下降,发生絮凝,沉降物为疏松聚集体,磷酸二氢钾为絮凝剂;若继续加入磷酸二氢钾,ζ电位继续降低,然后变成负值,混悬剂产生反絮凝,沉降物结块难以再分散,此时磷酸二氢钾为反絮凝剂。常用的絮凝剂或反絮凝剂有枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐及氯化物(AlCl3)等。

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