中医1987 / 待分类 / 生脉散作用机理

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生脉散作用机理

2015-07-02  中医1987
君药人参能促进儿茶酚胺释放,抑制心肌细胞膜Na+-K+-ATP酶活性,促进Na+-Ca2+交换,使Ca2+内流增加,因而能增强心肌收缩力,增大心输出量,使冠状血流量增加,心率减慢,且有抗心律失常的作用;人参有抗缺氧和保护心肌的作用,主要与人参可降低心肌耗氧量和增加冠脉血流有关,而降低血红蛋白对氧的亲和力,向组织释放更多的氧,是人参提高机体耐缺氧能力的又一原因;人参能拮抗垂体后叶素所致心肌缺血,加速心肌缺血性损伤的恢复,对心肌再灌注损伤有保护作用,可使心肌梗死范围缩小;人参对血压有双相调节作用,小剂量升血压,大剂量降血压;既可使高血压病人血压降低,又可使低血压及休克病人血压回升,保持血压稳定。同时抑制血浆中肌酸磷酸激酶活性,使PGI2/TXA2比值降低;人参皂苷对凝血酶诱导的纤维蛋白原转化为纤维蛋白有剂量依赖性抑制作用;人参二醇皂苷可使全血黏度显著下降,同时可抑制血小板聚集;人参皂苷通过阻滞PG的代谢和Ca2+拮抗作用对ADP、凝血酶、花生四烯酸诱导的血小板聚集有抑制作用;人参皂苷Rg3及Rg1是抑制血小板聚集的主要成分,所以人参有抑制血栓形成的作用。臣药麦冬注射液能显著提高心肌收缩力、心脏泵功能,并有扩张外周血管、增加冠脉血流量、改善微循环、抗休克作用;能逆转失血性休克心功能的抑制,改善循环,使血压回升,具有量效关系;麦冬总皂苷可作用于心肌细胞的Na+和Ca2+通道,减少细胞外Na+及Ca2+内流,进而降低细胞自律性,减慢传导,消除折返激动而有抗心律失常的作用,能使已显著受损的心肌细胞(梗死后)较快得到修复;并能明显缩小心肌梗死范围。佐药五味子有降低血压的作用,有β受体阻滞作用,因而可使心肌收缩力减弱,心率减慢;另外,五味子可提高心肌细胞内RNA和心肌细胞代谢酶的活性,加强和调节心肌细胞能量代谢,改善心肌营养和功能;五味子能增加冠脉血流量,对抗PGF-2α、NE、BaCl2等引起的动脉血管收缩,舒张血管平滑肌,目前常用于心肌梗死等治疗。实验研究证明生脉散能抑制心肌细胞膜Na+-K+-ATP酶活性,使心肌糖元代谢降到最低水平,降低氧耗量,增强收缩力,对急性心肌缺血具有保护作用,提高缺血心肌耐受力,延长缺血心肌存活时间,减少坏死区,并减慢心率,改善冠脉血流;此外能稳定血压,对失血性休克有升压作用,同时能抑制血栓形成,抗凝血功能强,对内源性及外源性凝血系统均有明显抑制作用,对纤溶功能有促进作用,对血浆心钠素含量下降有积极的预防作用,这可能是该方剂治疗冠心病、心肌梗死以及各种休克的主要机理。

3.6.2 对中枢神经及内分泌系统的影响

君药人参能扩张脑血管,使大脑有效地利用葡萄糖产能,加强脑能量代谢,抑制缺血再灌注所致脑水肿;能促进脑内蛋白质及RNA的合成,促进脑神经细胞发育,增加脑重量及大脑皮层厚度,增加海马CA3区神经细胞上层突触数目,提高海马区神经元功能,保护神经细胞,降低其死亡率,促进脑神经递质Ach合成和释放,提高脑内DA和NA的含量,因此能促进学习和记忆功能;对高级中枢神经的兴奋和抑制过程均有增强作用,能增强神经活动过程中的灵活性,提高脑力劳动功能,从而对中枢神经活动进行有效调节,使之恢复平衡,使紧张紊乱的神经活动恢复正常;人参对神经组织的生长和神经网络的建立有促进作用;人参二醇对脑缺氧引起的脂质过氧化和脑损伤有抑制作用、人参皂苷还能促进垂体前叶分泌ACTH,进一步兴奋肾上腺皮质,从而增加皮质激素的分泌;人参水提取物能引起胰腺的胰岛素的释放;人参二醇可使肾上腺释放儿茶酚胺类介质增加,有促性激素样作用;人参水煎剂可使血清甲状腺素和皮质酮的水平降低,有使之正常化的作用;能提高机体的应激能力、耐缺氧及抗疲劳能力,以及抗突变、抗衰老能力,并能刺激低下的生理功能;人参药理活性可因机体状态不同而不同,这种适应原样作用有利于机体各项功能的恢复。臣药麦冬也能增强垂体-肾上腺皮质系统的作用,提高机体的适应性,并有降血糖作用。佐药五味子对神经系统各级中枢均有兴奋作用,对大脑皮质的兴奋和抑制过程均有影响,使之趋于平衡;对呼吸中枢有兴奋作用,有镇咳作用,具有与人参相似的适应原样作用;五味子对中枢神经系统功能有调节作用,可兴奋脊髓反射,加强条件反射的兴奋和抑制过程,使两种过程趋于平衡,提高大脑的调节作用,从而提高工作效率,产生抗疲劳作用。由此可见该方剂君、臣、佐3味药均对中枢系统及内分泌系统有积极的作用,使神经内分泌系统恢复平衡,故对神经衰弱、心烦失眠有治疗作用。其对肾上腺皮质的兴奋作用首先会导致大量糖皮质激素释放,发挥抗炎、解热作用,同时其强大的“允许”作用,可有力地协调全身其他激素及神经因子的作用,使机体各项功能恢复平衡;同时其盐皮质激素有潴钠、潴水作用,从而可防止体液丢失,使汗出减少、口干缓解、脉搏有力;对垂体-肾上腺皮质功能的兴奋作用,有力地增加了机体的抗应激能力,从而增强了对各种休克缺血、缺氧的耐受力,增强了对心肌梗死剧烈疼痛的耐受力。

3.6.3 对免疫功能的影响

君药人参对细胞免疫及体液免疫均有广泛的影响。人参皂苷和人参多糖是人参调节免疫功能的活性成分,人参不仅对正常动物,而且对免疫功能低下的动物也有提高免疫功能的作用;人参花皂苷能增加特异性抗体浓度,使IgM、IgG、IgA水平升高,对网状内皮系统的吞噬功能有促进作用,可促进T、B淋巴细胞对分裂原刺激的淋转反应;人参皂苷能增加脾T细胞对ConA的增殖反应,促进IL-2的产生和提高脾脏NK细胞的活性;人参多糖可促进网状内皮系统的吞噬功能,可诱生肿瘤坏死因子和抗补体活性。臣药麦冬能增加脾脏重量,增强网状内皮系统吞噬能力,拮抗环磷酰胺及60CO照射引起的WBC减少,升高外周白细胞,刺激血清中溶菌素的产生,提高免疫功能。佐药五味子能增强细胞免疫功能,对免疫性肾炎有抑制作用,能增强机体对非特异性刺激的防御能力;其所含五味子粗多糖可提高机体非特异性免疫功能,升高外周血WBC数量;五味子油乳剂可促进细胞免疫功能,促进脑淋巴细胞DNA合成;其所含五仁醇则有免疫抑制作用。

3.6.4 抗应激、抗氧化、抗衰老等强壮作用

君药人参具有抗衰老及强壮机体的作用,能延寿,提高机体抗应激、抗疲劳、耐缺氧等能力,能使衰老细胞群“不分裂”细胞转变为“分裂”细胞,缩短细胞分裂周期。其抗衰老的主要机制是:①抑制脑干中单胺氧化酶B活性;②提高SOD及CAT活性,清除自由基;③抑制神经细胞衰老伴细胞膜流动性增高;④抑制单核细胞分泌IL-1、IL-6;⑤增强免疫功能。臣药麦冬提取物有抗缺氧作用,麦冬所含麦冬多糖能明显延长常压缺氧小鼠的存活时间,可提高SOD、GSH-Px活力,降低MDA含量;能明显抑制脑内单胺氧化酶活性,清除活性氧自由基,降低体内羟脯氨酸含量,明显延长动物的寿命。佐药五味子具有抗氧化作用,抑制MDA生成,有延缓衰老的作用。五味子酚能直接清除活性氧自由基,使血中SOD、GSH-Px活性明显升高;使血中LPO明显下降,对心、肝、脑的脂质过氧化作用有显著的抑制作用;同时五味子能降低胆固醇,增加脑及肝中蛋白质含量,促进老化动物生殖细胞增殖。临床实验证明生脉散对中暑有预防作用,可降低动物死亡率,减轻心肌磷酸肌酸及cAMP含量的耗竭。

3.6.5 对病原微生物的作用

君药人参目前还未发现其有直接抗病原微生物的作用。臣药麦冬皂苷、麦冬煎剂及麦冬粉对白色葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌及伤寒杆菌有抑制作用。佐药五味子对炭疽杆菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、副伤寒杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、沙门菌及多种病毒均有抑制作用。

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