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名师专栏 | 【博文带你学药化】之非甾体抗炎药

 渐近故乡时 2015-07-06

核心考点提示

1.吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬的结构特征与作用。

2.非羧酸类非甾体抗炎药物美洛昔康、塞来昔布的结构特征与作用。


一、非甾体抗炎药

1.羧酸类抗炎药

通用名

结构式

结构特征

吲哚美辛

①芳基乙酸类

②结构中含有吲哚基,故称为“吲哚”美辛

③对光敏感

④5位取代基可防止药物在体内代谢,且对活性有影响

双氯芬酸


结构中含有间二氯苯基和乙酸基,故称为“双氯”芬酸

布洛芬

①芳基丙酸类

②芳基乙酸甲基的引入提高抗炎作用

③市售外消旋体

2.非羧酸类抗炎药

通用名

结构式

结构特征

药理作用/不良反应

美洛昔康

①昔康类1,2-苯并噻嗪母核结构

②N-(2-噻唑基)中含有甲基(Me),药品中“美”代表甲基,故称为美洛昔康

主要作用于COX-2

几乎无副作用;

抗炎作用强于吡罗昔康

塞来昔布

①含有三环结构

②苯磺酰胺基

③三氟甲基

选择性COX-2抑制剂


真题回顾


下列那个药物是含有苯磺酰胺基的COX-2抑制剂

A.美洛昔康

B.塞来昔布

C.布洛芬

D.双氯芬酸

E.吲哚美辛

答案:A

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