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1.吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬的结构特征与作用。
2.非羧酸类非甾体抗炎药物美洛昔康、塞来昔布的结构特征与作用。
一、非甾体抗炎药
结构式
结构特征
吲哚美辛
①芳基乙酸类
②结构中含有吲哚基,故称为“吲哚”美辛
③对光敏感
④5位取代基可防止药物在体内代谢,且对活性有影响
双氯芬酸
结构中含有间二氯苯基和乙酸基,故称为“双氯”芬酸
布洛芬
①芳基丙酸类
②芳基乙酸甲基的引入提高抗炎作用
③市售外消旋体
药理作用/不良反应
美洛昔康
①昔康类1,2-苯并噻嗪母核结构
②N-(2-噻唑基)中含有甲基(Me),药品中“美”代表甲基,故称为美洛昔康
主要作用于COX-2
几乎无副作用;
抗炎作用强于吡罗昔康
塞来昔布
①含有三环结构
②苯磺酰胺基
③三氟甲基
选择性COX-2抑制剂
真题回顾
下列那个药物是含有苯磺酰胺基的COX-2抑制剂
A.美洛昔康
B.塞来昔布
C.布洛芬
D.双氯芬酸
E.吲哚美辛
答案:A
来自: 渐近故乡时 > 《待分类》
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