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山东药学家：从黄花蒿提取的成分为何叫青蒿素 从黄花蒿提取的为何叫青蒿素?因为《本草纲目》写的是青蒿治疟疾。 1972年3月8日，“523任务”办公室召集所有参与单位，在南京召开了全国抗疟疾药物研究会。屠呦呦在会上汇报了青蒿乙醚提取物的研究成果，举座振奋。 屠呦呦报告的题目带有鲜明的时代印记：《毛泽东思想指导发掘抗疟疾中草药工作》。同样时代特征鲜明的是，这篇在青蒿抗疟研究上取得关键性突破的报告，并没有以个人署名的论文形式发表，而是迅速而自主地变成了集体的财富。 那时，中国的科研工作普遍采用“大科学计划、大协作”模式，个体的成果和贡献，都由集体共享，协作攻关，凝聚成集体的成就。 那个时代最显著的科研成果“两弹一星”是如此，青蒿素的研究亦是如此；屠呦呦是如此，参与“523任务”的其他科研人员亦是如此。每一步抗疟疾药物研究的成果，都像接力棒一样在“523”科研团队中传递着，继续着先行者的成功，规避着先行者的失败。 即便是在1972年的全国抗疟疾药物研究会上，将自己研究成果和盘托出的也不是只有屠呦呦一人。 方辉是那次会议的组织者之一。他告诉记者，在此之前，国内其他的科研机构已筛选了4万多种抗疟疾的化合物和中草药，并确定了在中医典籍中出现次数多、抗疟效果比较明显的10种中草药重点研究。 1972年到1973年，青蒿素研究捷报频传。 屠呦呦公开了自己的发现后不久，中医研究所“523”项目小组从青蒿乙醚提取物中，获得了定名为“青蒿素Ⅱ”的白色的针状结晶。不过，这种结晶在临床前的动物毒性实验中表现出了心脏毒性。 是否执行原方针，尽快拿到现场进行临床试用观察？屠呦呦选择了富有当时特色的解决方式，“由屠呦呦带头共3人，经领导审批，住进中医学院附属东直门医院……”他们亲口试服了“青蒿素Ⅱ”。 试服的结果显示，“青蒿素Ⅱ”没有毒性，但后来在临床上的表现却不那么令人满意：“效果不好，又出现了较明显心脏毒副作用”。（后查明是片剂崩解度问题，即有效物质从片剂架构中溶解出来的速度问题，改用青蒿素Ⅱ原粉胶囊，证实有效。） 而几乎就在同时，山东省寄生虫病研究所借鉴屠呦呦的研究成果和实验方法，用乙醚从当地的黄花蒿中提取出有效单体。这种物质的临床试验没有毒性，且对疟原虫具有强效的杀灭功能，被命名为“黄花蒿素”。 云南省药物研究所则在会后专程赴京，到中药研究所取经。回到云南后，该所研究员罗泽渊利用石油醚、乙醚、醋酸乙醚、甲醇4种有机溶剂进行了提取实验。她的提取对象是黄花蒿大头变型，简称“大头黄花蒿”。 云南省药物研究所把他们获得的有效单体命名为“黄蒿素”。就在这种晶体被提取出来时，负责“523任务”临床试验的李国桥小组恰好在云南疫区开展调查研究。原本调查任务已经收尾，准备撤离。但一听说有了“黄蒿素”，李国桥当即决定，不走了，马上开展临床试验。 “黄蒿素”的临床试验结果出人意料地好，药效几乎“立竿见影”：恶性疟疾病人服药6小时后，疟原虫开始减少，16小时后，90%疟原虫被杀灭，20小时杀灭率在95%以上。 三家科研单位制出了三个抗疟晶体，中草药抗疟疾研究向前迈进了一大步的同时，却也为此后旷日持久的争论埋下伏笔。 “青蒿素Ⅱ”、“黄花蒿素”、“黄蒿素”，虽然在1974年已经认定为相同物质，但行业内至今仍有不同看法。争论的焦点就在不同的名字上，牵扯的矛盾错综复杂。 在植物学范畴里，青蒿和黄花蒿是同属菊科的两种植物，此后定名的青蒿素其实存在于黄花蒿中，青蒿中反倒没有。而在中医药领域（个别人），青蒿和黄花蒿却被统称为青蒿。（但是在中医药经典《本草纲目》中，是明确的，青蒿和黄花蒿各自独立一条） 中药研究所提取“青蒿素Ⅱ”晶体并将其命名为青蒿素时间最早，但云南省药物研究所改进了提取方法，采用“溶剂汽油法”大幅提高了提取效率，并且确定了优质黄花蒿产地，“523任务”后续进行的动物药理毒性试验和临床试验研究，用的其实都是“黄蒿素”。 屠呦呦从中国医学古籍中寻找对抗疟疾新型疗法的灵感。最终她注意到一种植物黄花蒿中的提取物可能具有药用潜力。随后屠呦呦发展了一种提纯方法，并得到了青蒿素，这种药物被证明对于疟疾疾病具有高度有效性。 青蒿素命名的“青黄之争”，成了一场纠缠不清的“文字官司”。直到1978年，“523”项目科研成果鉴定会上，按中药用药习惯，将中药青蒿抗疟成分定名为青蒿素。 但争议并未止歇，以至于2000年版的《中国药典》中还在为此做着修正：将中药青蒿原植物只保留黄花蒿一种。 青蒿, 黄花, 呦呦, 疟疾, 提取 |
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