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【最新研究】五味子中发现抗HIV先导化合物

 雨润秋实 2015-10-08

导读:中科院昆明植物研究所孙汉董院士课题组最近却发现了五味子的新功效——抗艾滋病病毒(HIV)。据了解,该课题组研究五味子科植物已25年,从中分离鉴定了425个新化合物,发现有的化合物具有强抗HIV活性,目前正进行临床前的相关研究。

编辑:常山

五味子是常见的滋补强身类药材,泡水还可快速降低血压。但中科院昆明植物研究所孙汉董院士课题组最近却发现了五味子的新功效——抗艾滋病病毒(HIV)。据了解,该课题组研究五味子科植物已25年,从中分离鉴定了425个新化合物,发现有的化合物具有强抗HIV活性,目前正进行临床前的相关研究。

药用历史悠久

从中研制出两种抗肝炎新药

五味子科植物,是一种重要的药用植物类群,分北五味子属和南五味子属两个属,全世界约有50种,我国有30余种,其中有13种植物为我国特有种。

我国是世界上五味子科植物资源最丰富的国家,已发现有21种(包括变种和变形)可供药用。除果实外,植物的根、藤茎均可供药用。除我国西部少数几个省外,全国均有分布,约有50%的种类集中分布在云南、四川两省。

该科植物因具有保护肝脏、抑制中枢神经系统、增强机体免疫及滋补强壮等药用功能,临床应用已有两千多年的历史,也是我国历年来以原药材和五味子果实提取物出口的最重要的药材之一。

上世纪40年代后,对五味子科植物的研究,以日本和我国科学家等最为活跃,研究人员从中发现了以联苯环辛二烯类木脂素、环阿尔廷型和羊毛甾烷型三萜为主要结构类型的、大量的化合物;并有众多的药理学家对木脂素类化合物开展了生物活性研究。

我国学者以五味子中的联苯环辛二烯类木脂素为先导化合物,创制了拥有自主知识产权的抗肝炎新药——联苯双酯和双环醇,取得了显著的社会和经济效益。

持续研究25年

分离鉴定出425个新化合物

从1990年开始,中科院院士、中科院昆明植物研究所研究员孙汉董带领课题组,持续不断地对五味子科植物进行研究,并取得了丰硕成果。其中:

共对24种该科植物的化学成分及部分化合物的全合成开展了研究;从中分离鉴定了425个新化合物(三萜类化合物252个),新化合物中包括了28种新颖骨架结构类型的三萜化合物。

首次发现了一系列高氧度化的、骨架重排的、环系极其复杂的新颖降三萜类化合物,引起了国内外学者极大关注,并将这一类化合物命名为“五味子降三萜”。

与北京大学杨震教授合作,首次实现了对这一新颖骨架降三萜的全合成,从而成为从骨架的原创性发现到全合成研究均由我国学者所完成的复杂天然产物的研究范例。

在对南五味子属植物进行研究时,发现其中的一类三萜化合物对肿瘤细胞具有较强的细胞毒活性。

发现具有强抗HIV活性的先导化合物——“二苯胺酯”。“二苯胺酯”毒性小,广谱性好,对实验株、临床株都有效。在国家重大新药创制项目的资助下,目前正在开展临床前的相关研究,有望成为一类新型的、潜在抗HIV药物。

据介绍,由于全球至今尚未研制成功艾滋病病毒疫苗,使用抗艾滋病病毒药物是目前防治艾滋病的最主要手段。

孙汉董院士课题组对“五味子降三萜”的原创性研究,使我国学者在五味子科植物三萜研究方面占据了世界领先地位。他们的研究成果,获得了2014年度云南省科学技术奖自然科学类特等奖。

名词解释

五味子

五味子为木兰科植物五味子或华中五味子的干燥成熟果实。前者习称“北五味子”,后者习称“南五味子”。秋季果实成熟时采摘,晒干或蒸后晒干,除去果梗及杂质。唐等《新修本草》载“五味皮肉甘酸,核中辛苦,都有咸味”,故有五味子之名。五味子分为南、北二种。古医书称它荎蕏、玄及、会及,最早列于神农本草经上品中药,能滋补强壮之力,药用价值极高,有强身健体之效,与琼珍灵芝合用治疗失眠。

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采编自:云南网

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