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机制 镇痛——抑制环氧酶，减少炎症介质——抑制前列腺素（致痛物质）和血栓素的合成——镇痛。 解热——通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加。 COX-2——引起炎症反应。 COX-1——在人体组织存在，具有生理作用。 ①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中 和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。 ②血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。肾组织内同 时具有COX-1和COX-2，共同维护生理功能。 分类 1、水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。 2、乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚——轻中度骨性关节炎首选。 3、芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮。 4、芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。 5、1，2-苯并噻嗪类————吡罗昔康、美洛昔康。 6、选择性COX -2抑制剂——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。 具体药物 1、吲哚美辛——风湿病、骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经等疼痛、高热 2、双氯芬酸——关节炎、风湿所致疼痛，创伤、术后的疼痛、牙痛。解热。痛经及拔牙后止痛。 3、布洛芬——关节肿痛、运动后疼痛；手术后、创伤后、牙痛、头痛；解热。 4、昔康类——对COX -2抑制作用比COX-1强，有一定的选择性 不良反应 1、最常见——胃肠道反应，溃疡、出血、穿孔等与COX-1有关。 2、凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。 3、阿司匹林——水杨酸反应。 4、过敏反应——阿司匹林——哮喘。 5、肝坏死、肝衰竭——瑞夷综合征。 6、肾功能受损——由于肾脏同时具有两种COX。 禁忌证 1、妊娠及哺乳期，尼美舒利12岁以下儿童禁用。 2、消化道出血、活动性消化性溃疡、严重血液系统异常（血友病 或血小板减少症）、严重肝、肾、心功能异常者 注意事项 1、塞来昔布——类磺胺过敏反应 2、COX-2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害，但促进血栓形成——心血管不良反应。 3、尼美舒利——肝损伤：肝酶升高、黄疸。 用药监护 1、发热首选对乙酰氨基酚； 2、镇痛首选对乙酰氨基酚或阿司匹林，不能奏效再用萘普生。 3、有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂； 4、心肌梗死、脑梗死病史患者则避免使用选择性COX-2抑制剂。 5、一种药足量使用1～2周后无效，再改为另一种。避免两种同时 服用，使不良反应增多。 6、不宜空腹服用。戒酒，乙醇致出血、出血时间延长； 第二节 抗痛风药 分类 1、抑制尿酸生成药——别嘌醇、非索布坦 2、促进尿酸排泄药——丙磺舒、溴苯马龙 3、促进尿酸分解药——拉布立酶、聚乙二醇尿酸酶 4、抑制粒细胞浸润——秋水仙碱 别嘌醇机制 1、抑制黄嘌呤氧化酶，阻止尿酸生成。 2、防止尿酸形成结晶、沉积 3、减少再灌注期氧自由基产生。 4、非索布坦——对氧化型、还原型的黄嘌呤氧化酶均有显著抑制作用 别嘌醇适用于 1、尿酸过多。 2、预防痛风关节炎的复发 3、不宜应用促进尿酸排出药的，痛风、泌尿结石者 丙磺舒、苯溴马隆机制 1、抑制重吸收，使排出增加；2、促进结晶溶解。 秋水仙碱机制 1、抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。 2、抑制A2，减少前列腺素和白三烯释放。 3、抑制产生IL-6。 秋水仙碱——谨慎！ 1、不作长期预防药——肌炎和周围神经病变 2、老年人、肝肾功损害者应减量——肾毒性、经肝脏解毒 3、长期服用——致可逆性维生素B12吸收不良；与维生素B6合用可减轻毒性。 4、痛风发作期也不要静脉和口服并用。 5、静脉注射只用于禁食患者、要适量稀释否则引起局部静脉炎。
不良反应 1、别嘌醇——黄嘌呤肾病和结石。 2、丙磺舒、苯溴马隆——痛风急性发作。 3、秋水仙碱——泌尿系统损伤、骨髓造血功能抑制， 禁忌证 1、娠及哺乳期。 2、丙磺舒禁用于——肾功能不全者、肿瘤、使用细胞毒的抗肿瘤 药、放射治疗患者及2岁以下 3、苯溴马隆禁用于——痛风急性期，中重度肾功能不全、结石者 4. 秋水仙碱禁用于——骨髓增生低下及肝肾功能不全 注意事项 1、痛风首选非药物治疗——极为重要！ 2、缓解期——别嘌醇。 3、慢性期——苯溴马隆、丙磺舒 4、急性期——甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用）和秋水仙碱、实在不行用糖皮质激素。 5、痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药——别嘌醇 依据肾功能选择药物 1、肾功能正常或轻度受损——苯溴马隆； 2、尿尿酸≤600mg/24h——丙磺舒； 3、尿酸≥1000mg/24h，肾功能受损、有结石——别嘌醇 |
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