还原型谷胱甘肽-医学百科

3.1 药品名称

还原型谷胱甘肽

3.2 英文名称

Glutathione

3.3 别名

去白障；益视安；古拉定；谷胱甘肽；乃奇安；Glutathione；Atomolan

3.4 分类

消化系统药物 > 肝脏疾病辅助治疗药物

3.5 剂型

2%（5ml）。

2.注射剂（粉）：50mg，300mg，600mg。

3.片剂：50mg，100mg。

3.6 还原型谷胱甘肽的药理作用

谷胱甘谷胱甘肽是由谷氨酸、胱氨酸及甘氨酸组成的一种三肽，它是甘油醛酸脱氢酶的辅基，又是乙二醛酶及磷酸丙糖脱氢酶的辅酶，参与体内三羧酸循环及糖代谢，使人体获得高能量。谷胱甘肽能激活多种酶，如体内的巯基（-SH）酶、辅酶等，从而促进糖类、脂肪及蛋白质代谢，也能影响细胞的代谢过程，是一种细胞内重要的调节代谢物质。此外，谷胱甘肽在体内以还原型谷胱甘肽（GSH）和氧化型谷胱甘肽（GSSG）两种形式存在，其活性成分为还原型谷胱甘肽，能参与体内氧化还原过程。在谷胱甘肽转移酶的作用下，还原型谷胱甘肽能和过氧化物及自由基相结合，以对抗氧化剂对巯基的破坏，保护细胞膜中含巯基的蛋白质和含巯基的酶不被破坏，亦对抗自由基对重要脏器的损害。谷胱甘肽广泛存在于动植物细胞内，在肝脏和晶状体中含量较多。现在可由化学合成或发酵法生产。谷胱甘肽是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基，又是乙二醛酶及磷酸丙糖脱氢酶的辅酶，参与体内三羧酸循环及糖代谢，使人体获得高能量。它能激活和保护各种酶，如体内的胆碱酯酶等巯基（－SH）酶，使机体免受碘乙酸、芥子气、自由基（如超氧阴离子）、重金属（如汞、铅）、环氧化物等有害物质的毒害，从而促进糖类、脂肪及蛋白质代谢，也能影响细胞的代谢过程。促进眼组织的新陈代谢，可抑制晶体蛋白质巯基的不稳定，防止白内障及视网膜疾病的发展，因而可用于角膜炎、角膜外伤等。对这类疾病应在进入老年期前，即开始经常使用此类抗氧化剂，能够起到预防作用。同时，也有良好的增加视力的作用。

3.7 还原型谷胱甘肽的药代动力学

谷胱甘谷胱甘肽是一种生理作用广泛的生理因子，它在细胞质内合成，尤其以肝脏合成为主，其代谢亦以肝脏为主，并广泛分布于机体各器官内，在维持细胞生物功能方面起重要作用。动物药理试验提示还原型谷胱甘肽静脉注射5h后血药浓度达最高峰，注射1h后可在肝、肾、肌肉等组织中测出，并有小剂量在脑中发现，半衰期为24h。主要从肾脏排泄，通过肾小球直接滤过和利用γ-谷氨酰胺转肽反应的非滤过机制两种方式由肾脏清除。

3.8 还原型谷胱甘肽的适应证

1.用于各种肝病，尤其对酒精中毒性肝病、药物中毒性肝病（包括抗癌药、抗结核药、精神神经药物、抗抑郁药、对乙酰氨基酚和中药等）有肯定的疗效，对感染性肝病——乙型病毒性肝炎、丙型病毒性肝炎中的慢性活动型亦有改善症状、体征和恢复肝功能的作用。

2.用于重金属、有机溶剂等中毒的解救。

3.预防和治疗放射性损伤、白细胞减少症及放射线引起的骨髓组织炎症。

4.用于面部色素沉着、汗斑和各种原因引起的色素沉着。

5.滴眼液用于早期老年性白内障，还可用于角膜溃疡、角膜上皮剥离、角膜炎等。

3.9 还原型谷胱甘肽的禁忌证

对还原型谷胱甘肽过敏者禁用。

3.10 注意事项

1.注射时不得与维生素B₁₂、维生素K₃、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺制剂及四环素制剂混合使用。

2.局部点眼勿与磺胺类和四环素类药物合用。

3.滴眼液颗粒溶解后要在1个月内使用。

3.11 还原型谷胱甘肽的不良反应

1.用药后可有皮疹、胃痛、恶心、呕吐等，注射局部可有轻度疼痛。

2.少数患者使用还原型谷胱甘肽滴眼后可能出现瘙痒感、刺激感、眼部充血、一过性视力模糊等症状，停药后即消失。

3.12 还原型谷胱甘肽的用法用量

1.将还原型谷胱甘肽注射剂用所附带的2ml维生素C注射剂溶解后使用。每天300～600mg，重症每天600～1 200mg，每天1～2次。

2.静脉注射：用法用量同肌内注射。

3.口服给药：每次50～100mg，每天1～3次。可根据年龄及症状适当增减。经眼给药：将100mg谷胱甘肽溶解于5ml溶解液中或用2%的滴眼液滴眼，每次1～2滴，每天滴眼3～5次。

3.13 药物相互作用

1.注射时不得与维生素B₁₂、维生素K₃、泛酸钙、乳清酸、抗组胺药、磺胺类药及四环素类药混合使用。

2.谷胱甘肽可减轻丝裂霉素的毒副作用。

3.14 专家点评

谷胱甘谷胱甘肽是一种作用广泛的生理因子，它是由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸组成的一种三肽，广泛分布于机体各器官内，在维持细胞生理功能方面起着重要的作用。还原型谷胱甘肽活性成分为还原型谷胱甘肽，可参与体内三羧酸循环，激活各种酶，对不稳定的眼晶状体蛋白质巯基有抑制作用，从而抑制白内障的发展，抑制角膜及视网膜病变，在角膜损害时能促进上皮组织的修复。还原型谷胱甘肽临床用于保护肝脏。还原型谷胱甘肽能抑制脂肪肝形成，也能改善中毒性肝炎和感染性肝炎的症状。还原型谷胱甘肽还具备解毒功能，能与亲电子基与自由基等有害物质结合，从而产生解毒和保护细胞的疗效。动物实验表明，谷胱甘肽能降低顺铂所致的肾功能异常和神经毒性。已进行的四组小规模的二或三期随机临床研究，使用不同的给药方案，所得结论也不同。研究表明，谷胱甘肽降低化疗药物毒性的作用具有临床意义。但仍需进行适当规模的、针对各种类型肿瘤的研究验证，其最佳给药方案尚未确定，但采用顺铂输注30min，并在顺铂给药前15min输注谷胱甘肽，其后72h再肌内注射还原型谷胱甘肽值得进一步研究。