Ado-trastuzumab emtansine 商品名:Kadcyla 批准的适应症:Her2过表达的转移性乳腺癌 靶向:HER2蛋白细胞外段 严重的副反应:肝毒性,左心功能受损,致畸/死胎 价格:未知* 阿莱珠单抗(Alemtuzumab) 商品名:Campath 批准的适应症:B-细胞 慢性淋巴细胞白血病 靶向:B细胞和T细胞上的CD52蛋白 严重的副反应: 心律失常,心肌病,慢性心衰,自身免疫性疾病,Grave’s 病,巨细胞病毒及EBV病毒感染,第二肿瘤发生率增加 目前不可购买,该药物控制严格,只能通过REMS项目(风险评估缓解策略)预定 贝伐珠单抗(Bevacizumab) 商品名:安维汀,Avastin(中国已经上市) 批准的适应症:转移性结直肠癌,肾癌以及非小细胞肺癌;铂类耐药的复发性上皮细胞卵巢癌,输卵管癌,或者原发性腹膜后肿瘤;宫颈癌;脑胶质瘤 靶向:VEGF 严重的副反应: 高血压,栓塞时间,出血,肠道穿孔,伤口裂开。 价格: 100mg/4mL(1瓶)3839.92美元 Blinatumomab 商品名:Blincyto 批准的适应症: 费城染色体阴性的复发难治性B细胞前体急性淋巴细胞白血病(B-cell ALL) 靶向:双特异性——B细胞上的CD19、T细胞上的CD3 严重的副反应: 细胞因子释放综合征,神经毒性,中性粒缺乏性发热,败血症 价格:未知 Brentuximab vedotin 商品名:Adcetris 批准的适应症: 复发难治性的霍奇金淋巴瘤,复发难治性的未分化大T细胞淋巴瘤(ALTL) 靶向:CD30,共轭的细胞毒性药物MMAE结合细胞微管 严重的副反应:室上性心律失常,气胸,肺炎,肺栓塞,病毒感染导致的进行性多灶性脑白质脑病(PML) 价格: 未知 西妥昔单抗Cetuximab 商品名:爱必妥,Erbitux(中国已经上市) 批准的适应症:转移性KRAS阴性的结直肠癌,头颈部鳞癌 靶向: EGFR 严重的副反应:突发心脏骤停,肾衰,间质性肺病,肺栓塞,注射反应 价格: 2mg/mL(1瓶,50mL):2031美元 Denosumab 商品名 Xgeva 批准的适应症:手术不能切除的骨巨细胞瘤 靶向: RANKL 严重的副反应:下颌骨坏死,骨髓炎 价格:60mg/mL(5支,1mL)1026.09美元 Ibritumomab tiuxetan 商品名: Zevalin 批准的适应症:复发难治性非霍奇金淋巴瘤(NHL) 靶向:CD20。Tiuxetan是一个钇金属螯合剂 严重的副反应:注射反应,严重的细胞减少伴出血,Steven-Johnson综合征,毒性表皮坏死溶解(toxic epidermal necrolysis),AML及MDS患病风险增加。 价格:未知 伊匹单抗Ipilimumab 商品名:Yervoy 批准的适应症:不可切除或转移性恶性黑色瘤 靶向:CTLA4 严重的副反应:心包炎,肾上腺功能减低,垂体功能减低,甲状腺功能减低,肠穿孔,肝炎,肺炎,格林巴利综合症。 价格:未知 Nivolumab 商品名:Opdivo 批准的适应症:不可切除或转移性恶性黑色素瘤,且对其他治疗药物反应不佳,转移性鳞状非小细胞肺癌 靶向:PD-1 严重的副反应: 免疫相关的结肠炎,肝炎,肾炎,肺炎 价格:未知 Obinutuzumab 商品名 Gazyva 批准的适应症:未经治疗的CLL(需与苯丁酸氮芥联用) 靶向:CD20 严重的副反应: 乙型肝炎病毒反应,病毒感染导致的进行性多灶性脑白质脑病(PML) 价格:未知 奥法木单抗Ofatimumab 商品名 :Arzerra 批准的适应症:难治性CLL,未经前线治疗的CLL(需与苯丁酸氮芥联用) 靶向:CD20 严重的副反应: 肠梗阻,病毒性肝炎,感染性疾病,病毒感染导致的进行性多灶性脑白质脑病(PML) 价格:未知 帕尼单抗Panitumumab 商品名 Vectibix 批准的适应症:表达EGFR的结直肠癌 靶向:EGFR 严重的副反应:皮肤毒性,间质性肺病,肺炎,肺纤维化 价格:未知 帕托珠单抗Pertuzumab 商品名: Perjeta 批准的适应症: 转移性Her2阳性乳腺癌,需与曲妥珠单抗和多西他赛联用 靶向:HER2蛋白细胞外段二聚化过程 严重的副反应:伴或者不伴发热的中性粒细胞缺乏,过敏反应,左心室功能失常 价格:未知 Ramucirumab 商品名: Cyramza 批准的适应症: 进展/转移性胃癌或胃食管交界癌,转移性非小细胞肺癌(经铂类联合多西他赛治疗期间或治疗后疾病仍然进展的患者),转移性结直肠癌(需与FOLFIRI化疗方案联用) 靶向:VEGFR-2 严重的副反应:出血,高血压,心血管事件,肝硬化,肠梗阻,伤口愈合障碍,中性粒细胞缺乏性发热 价格:未知 利妥昔单抗Rituxumab 商品名: 美罗华 Rituxan(中国已经上市) 批准的适应症:B细胞非霍奇金淋巴瘤,CLL 靶向:CD20 严重的副反应:心律失常,心源性休克,骨髓抑制,肾毒性,血管性水肿,溶瘤综合征 价格: 10mg/mL(1瓶,10mL):15596.6美元 Siltuximab 商品名 Sylvant 批准的适应症:HIV和HHV-8阴性的多灶性Castleman’s病 靶向:可溶性和细胞膜上的白介素-6(IL-6) 严重的副反应:胃肠道穿孔,过敏反应,感染性疾病 价格: 未知 Tositimumab 商品名 Bexxar 批准的适应症:CD20阳性的非霍奇金淋巴瘤 靶向: 先给予CD20“裸”抗体,在给予放射性碘131结合的抗体 严重的副反应: 骨髓抑制,AML/MDS风险增加,胸膜积液,肺炎,过敏反应 价格: 2014年2月起药厂不再生产该药 曲妥珠单抗 商品名 赫赛汀(中国已经上市) 批准的适应症: Her2/neu过表达的乳腺癌,一部分胃腺癌 靶向: HER2蛋白的细胞外段 严重的副反应: 心功能失常(尤其与蒽环类药物联用),呼吸衰竭,肝毒性 价格: 440mg/支(1剂,冻干粉剂):3344.2美元 阿法替尼Afatinib 商品名 Gilotrif 批准的适应症: 含有EGFR19外显子确实或21外显子(L858R)突变的转移性非小细胞肺癌 靶向:EGFR,EGFR1/2,HER2和HER4 严重的副反应: 价格与评论:肾功能不全的人需要药物减量。 阿昔替尼Axitinib 商品名 Inlyta(中国已经上市) 批准的适应症:肾细胞癌 靶向:VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR,c-KIT 严重的副反应: 出血,动静脉栓塞,肺栓塞 价格与评论: 1mg(30片):7056美元;5mg(30片):9896.04美元 Bosutinib 商品名 Bosulif 批准的适应症:费城染色体阳性的CML 靶向:Bcr-Abl激酶和Src-家族激酶 严重的副反应: 长QT间期,心包及胸膜积液,肝毒性,急性肾衰 价格与评论:未知 Cabozantinib 商品名 Cometriq 批准的适应症: 转移性甲状腺髓样癌 靶向: c-MET,VEGFR-2,FLT-3,c-KIT,RET 严重的副反应: 手足皮肤反应,动静脉栓塞,骨髓抑制,胃肠道穿孔及翕室形成 价格与评论:手术前(含口腔手术)需要暂停使用药物 Ceritinib 商品名 Zykadia 批准的适应症: 转移性ALK-阳性非小细胞肺癌,且对克唑替尼耐药者 靶向:ALK,IGF1R,胰岛素受体 严重的副反应:胃肠道反应,肝毒性,高血糖,心动过缓,QT间期延长,痉挛 价格与评论:未知 克唑替尼Crizotinib 商品名 Zykadia(中国已经上市) 批准的适应症: 转移性ALK-阳性非小细胞肺癌 靶向:ALK,c-MET 严重的副反应:QT间期延长,肝毒性,转氨酶升高,中性粒细胞减少,肺栓塞,肺炎 价格与评论: 200mg(30片):11946.3美元 达拉非尼Dabrafenib 商品名 Tafinlar 批准的适应症:转移性或不可切除恶性黑色素瘤,且含有BRAF V600E或则V600K突变 靶向:BRAF V600E,V600K和V600D激酶,野生型BRAF和CRAF激酶,MEK 严重的副反应:新原发的皮肤癌(恶性黑色瘤,鳞状细胞癌),胰腺炎,间质性肾炎 价格与评论:不能给BRAF野生基因型患者使用,需空腹服用 达沙替尼Dasatinib 商品名 Spycel(中国已经上市) 批准的适应症:费城染色体阳性的CML,费城染色体阳性的ALL 靶向:Bcr-Abl激酶和Src家族激酶 严重的副反应:充血性心衰,心包疾病,QT间期延长,出血性结肠炎 价格与评论:20mg(30片):2450.59美元 厄洛替尼 商品名 特罗凯Tarceva(中国已经上市) 批准的适应症:转移性或局部进展性非小细胞肺癌,且携带EGFR19外显子确实或L858R突变,转移性或进展性胰腺癌(需与吉西他滨联用) 靶向:EGFR,PDGFR,c-Kit 严重的副反应: 皮疹,Stevens-Johnson综合征,毒性表皮坏死,心律失常,心梗,晕厥,肠梗阻,间质性肺病,角膜穿孔或溃疡,睫毛生长异常 价格与评论:25mg(30片):2414.37美元,使用该药时,需避免与质子泵抑制剂联用,因为胃酸pH值大于5会影响药物的吸收;与华法林或NSAIDS类药物同时使用可能会增加INR、出血风险 吉非替尼 商品名 易瑞沙Iressa(中国已经上市) 批准的适应症: 转移性非小细胞肺癌,且携带EGFR19外显子确实或L858R 靶向:EGFR 严重的副反应:呼吸抑制(尤其已经前线完成化疗或放疗的患者),间质性肺病,肿瘤出血 价格与评论: 与阿司匹林联合服用会减轻皮疹反应,若患者需同时使用华法林,则需频繁监测INR水平 Ibrutinib 商品名 Imbruvica 批准的适应症: 套细胞淋巴瘤,至少接受过一次化疗的CLL,或者携带17p缺失的CLL,Waldenstroem’s 巨球蛋白血症 靶向:BTK 严重的副反应:肺炎,房颤,蛛网膜下腔出血,胃肠道出血,肾衰,继发肿瘤(如皮肤癌) 价格与评论:未知 Idelalisib 商品名 Zydelig 批准的适应症:复发性CLL,复发性滤泡状B细胞-非霍奇金淋巴瘤,SLL 靶向:PI3K delta 严重的副反应:肝毒性,结肠炎,小肠穿孔,骨髓抑制,皮肤毒性,肺炎 价格与评论: 使用该药需注意避孕,防止胚胎毒性和死胎 伊马替尼 商品名 格列卫(中国已经上市) 批准的适应症:费城染色体阳性的ALL和CLL;MDS;慢性嗜酸细胞性白血病;高嗜酸细胞血症;GIST;皮肤纤维化 靶向:Bcr-Abl激酶 严重的副反应: 左心室功能失调,充血性心衰,心包积液,心源性休克,胃肠道穿孔,感觉神经性听力下降,急性呼吸衰竭,颅压增加 价格与评论:100mg(30片):1991.27美元 拉帕替尼Lapatinib 商品名 Tykerb(中国已经上市) 批准的适应症: HER-2过表达的乳腺癌 靶向: EGFR,HER1,HER2 严重的副反应: QT间期延长,左心室功能失调,肝毒性,肺间质性疾病 价格与评论: 250mg(30片):3212.91美元。富含脂肪的食物可以将生物利用度提高4倍;严重的肝毒性需要暂停药物;与CYP3A4抑制剂/诱导剂同服时需要调整药量 Lenvatinib 商品名 Lenvima 批准的适应症: 局部复发或转移的、放射性碘治疗抵抗的、分化型甲状腺癌 靶向: VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3以及其他血管生成肿瘤生长相关的激酶 严重的副反应: 心衰,QT间期延长,动脉血栓,肝毒性,胃肠道穿孔及翕室形成,可逆性后脑病变征(reversible posterior leukoencephalopathy syndrome) 价格与评论:需每月监测促甲状腺素水平,以调整甲状腺素用药 Nilotinib 商品名 Tasigna 批准的适应症: 费城染色体阳性的CML 靶向:Bcr-Abl,PDGFR,c-KIT 严重的副反应: QT间期延长,骨髓抑制,胃肠道出血,颅内出血,外周血管阻塞病 价格与评论: 必须在空腹时服用,因为与食物同服会增加QT间期延长的风险 Palbociclib 商品名 Ibrance 批准的适应症: 转移性HER2阴性ER阳性的绝经后乳腺癌患者,需与来曲唑联合用药 靶向:cyclin-dependent kinase 4 and 6 (CDK4/6) 严重的副反应: 严重的骨髓抑制,肺栓塞 价格与评论:未知 Pazopanib 商品名 Votrient 批准的适应症: 进展期肾细胞癌,进展期软组织肉瘤 靶向:VEGFR-1,-2,-3,PDGFR,FGFR,c-KIT和其他激酶 严重的副反应: 出血,肝毒性,充血性心衰,心肌梗死,甲状腺功能减低,后脑病变征,气胸 价格与评论:200mg(30片):1818.24美元,心血管毒性和肝毒性通常在用药的前18周出现 Ponatinib 商品名 Iclusig 批准的适应症: CML,费城染色体阳性的ALL 靶向: Bcr-Abl激酶 严重的副反应:动静脉血栓,肝毒性,体液潴留,充血性心衰,心律失常,心肌梗死,骨髓抑制,胰腺炎 价格与评论: 与胃酸抑制剂同服可能会引起Ponatinib生物利用度下降 Regorafenib 商品名 Stivarga 批准的适应症:转移性结直肠癌,GIST 靶向:多种激酶,包括VEGFR-2和TIE2 严重的副反应:出血,肝毒性,高血压,心肌梗死,胃肠道穿孔 价格与评论:未知 Ruxolitinib 商品名 Jakafi 批准的适应症:骨髓纤维变性,对羟基脲耐药的真性红细胞增多症 靶向:JAK1,JAK2 严重的副反应:骨髓抑制,带状疱疹或严重的感染 价格与评论:5mg(30片):11446.80美元;用药剂量需根据血小板数目进行调整 索拉非尼Sorafeinib 商品名: 多吉美,Nexavar(中国已经上市) 批准的适应症: 进展期肾细胞癌,不可切除的肝癌,局部进展或者转移、对放射性碘剂耐药的甲状腺癌 靶向:多种激酶,包括VEGFR,PDGFR和Raf激酶 严重的副反应: 出血,充血性心衰,心肌梗死,QT间期延长,严重的皮肤反应,皮肤肿瘤 价格与评论: 200mg(30片):2638.97美元 舒尼替尼Sunitinib 商品名: 索坦,Sutent(中国已经上市) 批准的适应症: 进展期肾细胞癌,GIST,不可切除或进展期胰腺神经内分泌肿瘤 靶向:多种激酶,考虑VEGFR,PDGFR和KIT 严重的副反应:血小板细胞减少,肿瘤出血,QT间期延长,左心室功能下降,组织坏死,下颌骨无菌性坏死,溶血,肝毒性 价格与评论:12.5mg(30片):3473.28美元 Trametinib 商品名 Mekinist 批准的适应症: 不可切除的恶性黑色素瘤(需携带BRAF V600E或V600K突变) 靶向:MEK-1和MEK-2 严重的副反应:心肌病,出血,皮肤毒性,间质性肺病,肺炎,视力障碍 价格与评论:未知 Vandetanib 商品名 Caprelsa 批准的适应症:甲状腺髓样癌 靶向:EGFR,VEGF 严重的副反应: QT间期延长,缺血性卒中,间质性肺病,呼吸衰竭 价格与评论:不可与抗心律失常药物联用 Vemurafenib 商品名 Zelboraf 批准的适应症: 不可切除或转移性恶性黑色素瘤(需携带V600E突变) 靶向:BRAF V600E 严重的副反应:鳞状细胞癌,手足皮肤反应,QT间期延长,眼科疾病(虹膜炎,畏光,视网膜静脉阻塞) 价格与评论:240mg(30片):12013.18美元 编译自: Helen Gharwan and Hunter Groninger. Kinaseinhibitors and monoclonal antibodies in oncology: clinical implications. NATURE REVIEWS CLINICAL ONCOLOGY. Jan2016 (本文为【良医汇-肿瘤资讯】原创,欢迎转发,转载需经授权并注明出处) |
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