抗生素盘点，看看协和医生的匠心之作

小编按：一直对小说里那些精通药理的仙师道祖们崇拜得五体投地。放眼于现代，抗生素是现在临床上使用最频繁的药物之一。现实世界中，精通抗生素的大夫们，不就是现代的“药王”吗？这里我们就和大家分享各类抗生素的相关知识。本文一经推出，就收获了爆棚点击量，相信读完后大家一定收获大大的！

作者：栾子健

审阅：北京协和医院感染内科 范洪伟

关键词：抗生素

来源：《从医开始，协和八的奇妙临床笔记》

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抗生素作用机制

阻断细胞壁合成：β-内酰胺类、万古霉素、杆菌肽

损伤细胞膜影响通透性：多粘菌素、两性霉素、制霉菌素、达托霉素

阻断核糖体蛋白质合成：氨基糖苷类、四环素类、红霉素、氯霉素、利奈唑胺

影响叶酸代谢：磺胺类、异烟肼、乙胺丁醇

阻断RNA、DNA合成：喹诺酮类、利福平、新生霉素、乙胺丁醇、甲硝唑

下面，我们重点介绍几类抗生素。

1. β-内酰胺类药物

β-内酰胺类药物呈时间依赖性，抗生素后效应（PAE）持续时间短，需一天内多次给药。可以通过增加剂量、增加给药次数、延长给药时间或持续给药，以增强疗效、增加药物浓度高于最小抑菌浓度的时间（T＞MIC）。

具体特点见表1至表5。

表1 青霉素类抗生素特点

主要不良反应为过敏（需要皮试）
口服制剂	青霉素V、阿莫西林	对主要G+和部分G-有效
注射制剂	青霉素G	主要针对G+菌，对链球菌有效（如丹毒、急性化脓性扁桃体炎、IE），90%的甲氧西林敏感金葡菌（MSSA）已耐药
	氨苄青霉素	不耐酶，治疗链球菌、肠球菌感染；肠球菌首选氨苄+舒巴坦，大肠杆菌耐药率高
	替卡西林	主要对G-有效，假单胞菌效果好

表2 头孢类抗生素特点

对肠球菌、厌氧菌无效，肾毒性低，对β内酰胺酶稳定性提高
	抗菌谱	临床应用	代表药物
第一代	主要作用于G+球菌	皮肤软组织感染、CAP、泌尿系感染、围手术期预防性用药	头孢唑啉
			头孢拉定：常用于泌尿系感染
			头孢氨苄
第二代	对G-有效，对铜绿假单胞菌无效，可覆盖肺炎球菌	同一代头孢	头孢呋辛
			头孢呋辛酯
			头孢克洛
第三代	对G+比一代弱，对G-作用强。可被超广谱β内酰胺酶（ESBL）分解（大肠杆菌和肺炎克雷伯）	CNS感染、耐药肺炎球菌感染	头孢噻肟：代谢产物为二代头孢，用于CNS感染
			头孢曲松：半衰期长；可用于严重CNS感染
			头孢哌酮：80%胆道排泄，对铜绿假单胞菌有效，其他抗菌谱同头孢噻肟；但耐药严重
			头孢他啶：对铜绿假单胞菌强效，对不动杆菌优于头孢噻肟，对G+不如一代和头孢噻肟
第四代	可覆盖G+和G-，对AmpC酶稳定		头孢吡肟

表3  β内酰胺酶抑制剂类抗生素特点

与β内酰胺类药物协同作用；除舒巴坦对不动杆菌有活性外，其余药物对细菌无直接活性
单药	抗菌谱	复方制剂举例
克拉维酸（棒酸）	抑酶广谱，对G+球菌和G-产生的酶有抑制作用，对I型诱导酶效果差	阿莫西林+克拉维酸（安美汀）
		替卡西林+克拉维酸（特美汀）
舒巴坦（青霉烷砜）	对I型诱导酶无用，与青霉素和头孢类有协同作用，对不动杆菌有活性	头孢哌酮+舒巴坦（舒普深）
他唑巴坦	半合成酶抑制剂，广谱	哌拉西林+他唑巴坦（特治星）

表4 头霉素类抗生素特点

代表药物	抗菌谱	临床应用
头孢美唑（先锋美他醇）	对G+、G-、脆弱类杆菌、产ESBL大肠杆菌有效，酶稳定性好，效果约等于二代头孢	用于轻度院内感染
头孢米诺、头孢拉他	相当于三代头孢菌素

表5 碳青霉烯类抗生素特点

代表药物	抗菌谱	临床应用
Group1： 厄他培南	广谱，对非发酵G-杆菌效果差，对耐药葡萄球菌无效	用于严重院外感染、轻中度院内感染
Group2： 亚胺培南	广谱，对非发酵G-杆菌效果好，对MRSA、VRE、嗜麦芽窄单孢菌无效，对厌氧菌活性在β内酰胺类中最强，对β内酰胺酶稳定	亚胺培南+西司他丁用于危重症院内感染，不用于CNS感染
Group2： 美罗培南		用于危重症院内感染，美罗培南可用于CNS感染
Group3	对MRSA有活性，但未进入临床

2. 氨基糖苷类

抗菌谱：对需氧G-抗菌活性强，部分对铜绿假单胞菌有效，G+差。

不良反应：耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞作用。老年人、肾脏疾病、休克、脱水者禁用，避免与肾毒性药物联合应用。

代谢特点：剂量依赖性，PAE强，每天1次大剂量给药。单用易耐药，多联合用。

代表药物：庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、依替米星。

3. 喹诺酮类

喹诺酮类共有四代，目前常用的有环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星，其余均因不良反应退市或较少使用。

抗菌谱：对G+、G-、支原体、分枝杆菌均有效；对铜绿假单胞菌有效；大肠杆菌耐药率约60%。

适应征：最适用于肠道感染（如伤寒、痢疾、霍乱）；但因大肠杆菌耐药率较高，不用于院内感染的经验性治疗；左氧氟沙星、莫西沙星可适用于社区获得性肺部感染。

不良反应：胃肠道反应、皮疹、精神神经反应、关节病变、肝损、与茶碱竞争排泄、交叉耐药、影响小儿软骨发育，孕妇慎用。

4. 大环内酯类

抗菌谱：对G+作用强，对部分厌氧菌、衣原体、支原体、军团菌、幽门弯曲菌有效。具有非特异性抗炎作用。

适应征：适用于院外呼吸系统感染，但链球菌、肺炎球菌、肺炎支原体耐药率高，红霉素已退居二线。

不良反应：胃肠道反应、皮疹、静脉炎、肝损。其中红霉素最大的不良反应是剧烈呕吐，可用于胃轻瘫患者。

代谢特点：半衰期长、组织浓度高。

代表药物：红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素。

5. 糖肽类

糖肽类为治疗耐甲氧西林金葡菌（MRSA）、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）、肠球菌等多重耐药G+球菌的首选药。甲氧西林敏感金葡菌（MSSA）用一代头孢或阿莫西林-克拉维酸即可。

（1）万古霉素、去甲万古霉素：窄谱杀菌，对G+、艰难梭菌抗菌活性强。不良反应包括变态反应（红人综合征）、耳毒性、肾毒性等。

（2） 替考拉宁：组织分布比万古霉素更广。

6. 甲硝唑

甲硝唑为厌氧菌首选，作用仅次于亚胺培南，且不易耐药，对阿米巴和滴虫有效，几乎无耐药。

7. 四环素

表6 四环素类抗生素特点

	适应征	抗菌谱	不良反应
多西环素、米诺环素	国内用于CAP和非淋菌性尿道炎的治疗	与红霉素相似，对红霉素耐药的可用四环素
替加环素	国内只被批准用于腹腔感染（主要是G-杆菌、肠球菌、厌氧菌）和皮肤软组织感染	对G+、G-、厌氧菌均有效；对铜绿假单胞菌作用弱	胃肠道反应（连续使用后好转）、肝损害

8. 林可霉素、克林霉素

抗菌谱与红霉素相似，克林霉素对厌氧菌、人型支原体和沙眼衣原体敏感。

9. 氯霉素

抗菌谱：抗菌谱非常广，对G-杆菌、G+球菌、螺旋体、立克次体、支原体、衣原体、厌氧菌有效。

适应征：治疗难治性CNS化脓性感染的药物之一。

不良反应：骨髓抑制、再障，现在应用少。

代谢特点：脂溶性好，易透过血脑屏障。

10.恶唑烷酮类（利奈唑胺）

抗菌谱：G+，包括MRSA、万古霉素中敏型金黄色葡萄球菌（VISA）、抗万古霉素肠球菌（VRE）、青霉素耐药肺炎链球菌（PRSP）。

不良反应：一过性骨髓抑制（可逆）、周围神经炎（建议使用不超过1个月）。

代谢特点：组织分布广，口服制剂吸收迅速安全。

11. 环酯肽类（达托霉素）

抗菌谱：G+球菌，包括MRSA、VRE等。

适应征：皮肤感染、血流感染（包括IE、导管相关血流感染），不用于肺炎。

代谢特点：浓度依赖性，每天1次给药，不良反应少。

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