尼美舒利

尼美舒利是一种人工合成的COX-2特异性抑制剂，为非类固醇消炎止痛药，具有镇痛和退热的作用。尼美舒利被用于治疗12岁以上成人的疼痛、退化性关节炎和痛经等。因为有出现肝中毒的风险，尼美舒利在一些国家已经停止销售。2010年11月26日，在北京儿童用药安全国际论坛上，相关医学人员提醒，在儿童发热用药的选择上需慎用尼美舒利，该药对中枢神经和肝脏造成损伤的案例时常出现。2011年5月20日，国家食品药品监督管理局发布通知，修改尼美舒利说明书，并禁止尼美舒利口服制剂用于12岁以下儿童。

基本信息

• 通用名：尼美舒利
• 英文名：Nimesulide
• 性状：片剂、颗粒
• 药品类别：抗炎、镇痛、解热
• 适应症：慢性关节炎的疼痛、原发性痛经
• 用法用量：口服，一次0.05～0.1g，每日二次
• 不良反应：胃灼热、恶心、胃痛、头晕、嗜睡、消化道溃疡、肠道出血等
• 注意事项：处方药，必须在医生指导下使用
• 生产厂商：瑞士Helsinn公司
• 是否处方药：处方药

• 主要用药禁忌：禁止12岁以下儿童使用
• 剂 型：粉剂
• 批准文号：国药准字H19980043
• 药品类型：化学药品

简介

尼美舒利（Nimesulide ），分子式：C

13

H

12

N

2

O

5

S ，是瑞士 Helsinn 公司的专利产品，1985年在意大利首次上市，目前已在50多个国家使用，其市场规模超过10亿美元。尼美舒利可选择性抑制环氧合酶Ⅱ，所以具有显著的抗炎、镇痛和解热作用，其被认为是一种起效快、疗效好、安全性高，具有良好发展前景的非甾体抗炎药。

尼美舒利虽为新型抗炎药物，能全面抑制炎症介质而控制炎症。但该药不适用于儿童。2011年5月，国家食品药品监督管理局发布通知称，决定进一步加强尼美舒利口服制剂使用管理，并对尼美舒利口服制剂药品说明书做出四项修改，明确要求禁用于12岁以下儿童 。

特点

尼美舒利作为一新型抗炎药物，能全面抑制炎症介质而控制炎症，与其它非甾体抗炎药物相比，有以下的特点：

作用	尼美舒利	其他非甾体抗炎药
对自由基的作用	抑制氧自由基的过度产生，清除已形成的氧自由基	对氧自由基无作用
对前列腺素的抑制作用	选择抑制炎症性前列腺素，不影响生理性前列腺素的合成	非选择性地抑制前列腺素的合成，引起严重的消化道等的不良反应
对白三烯的作用	抑制白三烯的合成	促进白三烯的合成
对组胺和血小板活化因子的作用	抑制组胺及血小板活化因子的形成及释放	促进组织胺的分泌，引起平滑肌收缩
对蛋白溶解酶的作用	防止α1-蛋白酶抑制剂失活，抑制蛋白溶解酶的活化，防止酶对组织的破坏	对蛋白溶解酶无作用
对金属蛋白酶的作用	抑制金属蛋白酶的合成，防止软骨介质的降解	对金属蛋白酶无作用

药理作用

抗炎

动物实验表明，尼美舒利的抗炎作用是保泰松的17倍、阿司匹林的100倍、消炎痛的3倍、布洛芬的10倍。

镇痛

用苯醌或醋酸注入腹腔引起小鼠歪扭实验表明，尼美舒利具有明显的镇痛作用，其作用是阿司匹林的25倍，丙氧芬的5倍，与消炎痛、吡罗昔康及双氯芬酸钠相似。

退热

尼美舒利对酵母诱发的大鼠发热模型有明显的退热作用，其退热作用与消炎痛、双氯芬酸钠及吡罗昔康相似，是醋氨酚的200倍。

抗血凝

尼美舒利对二磷酸腺苷、花生四烯酸或胶元蛋白诱发的大鼠血小板凝集模型实验表明，其抗血凝作用是噻氯吡啶(Ticlopidine)的30～100倍，是阿司匹林的数倍。

降压和减慢心率

尼美舒利在给药剂量40 mg·kg 时，2～4h期间，能降低和减慢麻醉状态下大鼠的血压和心率。