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[西药二]拿下20分:抗菌药物表格总结

 panyunbo 2016-02-25

期待着每天精彩的一课。这种学习方法真的是无痛学习,早点知道药师帮就好了。听陈老师的课,比吃药都好 !谢谢,药师帮对我帮助太大了,我通过了考试你们能够把培训班搞得这么用心,真心觉得药师帮做得很好!还有老师们也很贴心,周到!希望把这种教育精神继续传承下去药师帮,棒棒哒  感谢药师帮老师的一直陪伴,课很好,重点很贴切,谢谢各位老师  喜欢药师帮,老师都特别好谢谢!药师帮这个平台值得信赖,执业药师的摇篮。感谢药师帮的老师们、助教们,还有一起奋战的同学们!

——学员评价

2015年,药学专业知识(二)第十章的抗菌药物,是各章中占试卷分值最高的。据药师帮教研团队专家统计,这一章所占分值高达20分,其中主要以B题型(配伍选择题)的形式来考核。以下是《抗菌药物》的表格总结,希望对广大考生有用!如果需要PDF电子打印版,请将文章分享出去,并截图给小助手,即可免费索取PDF电子打印版了。

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拿下20分:抗菌药物总结

作用机制:1、抑制细胞壁合成


抗菌药物

作用部位

抗菌作用

抗菌谱

临床应用

不良反应

环丝氨酸

胞浆内

繁殖期杀菌


二线抗结核药


磷霉素

胞浆内

繁殖期杀菌




万古霉素

胞浆膜

繁殖期杀菌

对G+菌有强大的杀灭作用,可杀灭MRSA和耐多种药的球菌、厌氧菌,以及白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌。去甲万古霉素比万古霉素作用略强

严重G+菌感染(MRSA,MRSE),伪膜性肠炎

毒性较大。

1、胃肠道反应

2、过敏反应

3、红人综合征

4、耳毒性

5、肾毒性

杆菌肽

胞浆膜

繁殖期杀菌

G+菌、G-球菌、螺旋体、放线菌等

敏感菌引起的皮肤伤口、软组织、眼、耳、鼻、喉和口腔等感染

严重肾毒性,仅作局部应用

青霉素类

细胞壁

繁殖期杀菌

1、天然青霉素(青霉素G):窄谱。G+球菌“两对半”(溶血性链球菌、金葡菌/草绿色链球菌、表葡菌/肺炎球菌);G+杆菌(白喉、炭疽、破伤风、肉毒、放线菌);G-球菌(脑膜炎奈瑟菌、淋球菌);螺旋体(梅毒、钩端螺旋体、鼠咬热)。

2、半合成青霉素:

(1)口服耐酸青霉素(青霉素V):窄谱,同青霉素G,耐酸不耐酶。

(2)耐酶青霉素(甲氧西林、苯唑西林、双氯西林、氯唑西林):用于耐青霉素G的葡萄球菌,耐酸耐酶(但甲氧西林不耐酸)。

(3)广谱青霉素(氨苄西林、阿莫西林):广谱,对G-杆菌有效,对产酶金葡菌和绿脓杆菌无效,耐酸不耐酶。

(4)抗铜绿假单胞菌广谱青霉素(羧苄西林、哌拉西林):广谱,抗菌谱与氨苄西林相似,对绿脓杆菌和变形杆菌作用强,不耐酸不耐酶。

(5)抗G-杆菌青霉素(美西林、替莫西林):窄谱,对绿脓杆菌无效,抑菌药,不耐酸,耐酶。

1、天然青霉素(青霉素G):敏感的G+球菌,G-球菌,螺旋体感染为首选(链球菌感染;脑膜炎双球菌;螺旋体感染;白喉、破伤风、炭疽)。

2、半合成青霉素:

(1)口服耐酸青霉素:G+球菌引起的轻度感染,风湿热的预防。

(2)耐酶青霉素:耐青霉素G的葡萄球菌所致感染。

(3)广谱青霉素:氨苄西林治疗伤寒、副伤寒,尿道、呼吸道感染;阿莫西林同氨苄西林,还治疗肺炎双球菌和流感嗜血杆菌引起的慢性支气管炎、溃疡。

(4)抗铜绿假单胞菌广谱青霉素:G-菌引起的严重感染,其中羧苄西林可用于烧伤时绿脓杆菌感染。

(5)抗G-杆菌青霉素:用于大肠埃希菌和某些敏感菌引起的尿路感染。

天然青霉素(青霉素G):过敏反应;肌注疼痛;高血钾;青霉素脑病;赫氏反应

头孢菌素类

细胞壁

繁殖期杀菌

(1)第一代头孢(头孢噻吩、头孢噻啶、头孢氨苄、头孢唑林、头孢环己烯、头孢匹林、头孢羟氨苄等):与青霉素G相似,抗G+菌强,抗G-杆菌弱,抗绿脓杆菌无效,抗厌氧菌无效。

(2)第二代头孢(头孢孟多、头孢呋辛、头孢尼西、头孢克洛等):广谱,抗G+菌中等,抗G-杆菌中等,抗绿脓杆菌无效,抗厌氧菌弱。

(3)第三代头孢(头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等):广谱,抗G+菌弱,抗G-杆菌强,抗绿脓杆菌较强,抗厌氧菌较强。

(4)第四代头孢(头孢匹罗、头孢吡肟等):广谱,抗G+菌中等,抗G-杆菌很强,抗绿脓杆菌较强,抗厌氧菌较强。

(1)第一代头孢:用于耐青霉素的葡萄球菌感染,敏感菌引起的呼吸道和尿路感染。

(2)第二代头孢:用于G-杆菌所致的肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染。

(3)第三代头孢:重症耐药菌引起的感染,或以G-杆菌为主要致病菌,兼有厌氧菌和G+菌的混合感染。用于治疗严重的绿脓杆菌感染(头孢他啶最强),治疗危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎及尿路感染等。

(4)第四代头孢:用于对第三代头孢耐药的G-杆菌引起的重症感染。

1、过敏反应(与青霉素G有交叉反应)

2、肾毒性(第一代头孢大剂量,第二代亦可)

3、二重感染(第三代和第四代,由肠球菌、绿脓杆菌和念珠菌引起二重感染)

4、低凝血酶原血症(头孢孟多、头孢哌酮)

5、双硫仑样反应(抑制乙醛脱氢酶,服用后不可饮酒)

6、大剂量引发抽搐

作用机制:2、影响胞浆膜通透性

抗菌药物

作用部位

抗菌作用

抗菌谱

临床应用

不良反应

多粘菌素

胞浆膜

静止期杀菌

只对某些G-菌(如铜绿假单胞菌)有效

敏感菌引起的眼、耳、皮肤、粘膜及烧伤感染

强烈肾毒性,仅作局部应用

制霉菌素

胞浆膜

静止期杀菌

对念珠菌、隐球菌等真菌有效

抗浅部真菌感染

毒性很大,只能作口服和局部用药

两性霉素B

胞浆膜

低浓度抑菌

高浓度杀菌

几乎对所有真菌有效,敏感菌有白色念珠菌、新生隐球菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌、球孢子菌属、孢子丝菌属等

深部真菌感染为首选,用于全身性念珠菌病及肺炎、新生隐球菌病(隐球菌性脑膜炎)、预防AIDS病人隐球菌病复发。

口服用于肠道真菌感染

局部用药用于皮肤粘膜真菌感染

毒性大。

(1)初次使用会出现流感样毒性反应,如寒战、发热、头痛、呕吐、厌食。与药物含致热源或单核巨噬细胞释放细胞因子有关

(2)肾损害

作用机制:3、抑制蛋白质合成

抗菌药物

作用部位

抗菌作用

抗菌谱

临床应用

不良反应

四环素

30s亚基

速效抑菌

高浓度杀菌

1、总体:广谱,抗G+菌强于G-菌。抗G+菌不如青霉素G,可抗肺炎支原体、立克次体、螺旋体、放线菌和阿米巴。

2、半合成四环素类:

(1)多西环素(强力霉素):与四环素类似,作用比四环素强2~10倍,已取代四环素

(2)米诺环素(美满霉素):长效,高效,作用最强。对耐四环素、青霉素等的金葡菌、链球菌、大肠杆菌等都有效

(3)美他环素:对耐四环素、土霉素的细菌有效

1、总体:立克次体病、斑疹伤寒和恙虫病;支原体肺炎,衣原体引起的鹦鹉热;性病性淋巴肉芽肿,回归热;霍乱、布氏菌病;肠道阿米巴病。现在多用半合成四环素类,四环素偶用,金霉素已被淘汰,土霉素基本不用

2、半合成四环素类:

(1)多西环素(强力霉素):用于呼吸道、泌尿道、胆道感染等

(2)米诺环素(美满霉素):用于呼吸道、泌尿道、肠道感染、耳鼻喉等感染、痤疮

3)美他环素:痤疮

1、总体:

(1)胃肠道反应

(2)二重感染(真菌感染和伪膜性肠炎)

(3)对骨、牙齿生长的影响

(4)肝、肾毒性

(5)光毒性

(6)脑假瘤

(7)前庭反应

2、半合成四环素类:

(1)多西环素(强力霉素):二重感染、过敏反应少见,但有光毒性

(2)米诺环素(美满霉素):肝、肾毒性较小,能影响前庭功能

氯霉素

50s亚基

速效抑菌

广谱,抗G-菌强于G+菌,抗G+菌不如青霉素G和四环素,G-菌可抗伤寒杆菌、流感嗜血杆菌、副流感杆菌、百日咳杆菌等,亦可抗螺旋体、衣原体、立克次体

1、伤寒、副伤寒及其他沙门菌属感染为首选,但有被喹诺酮类和头孢曲松取代倾向。

2、与青霉素合用治疗严重细菌性脑膜炎、脑脓肿

3、敏感菌引起的眼内炎和全眼球炎

4、立克次体感染引起的Q热

1、抑制骨髓造血系统,可致血细胞减少(可逆)和再障(不可逆),具有个体特异敏感性。

2、灰婴综合征

3、溶血性贫血(G6PD缺乏者)

4、胃肠道反应

5、二重感染

6、过敏反应(药疹)

7、肝损害

大环内酯类

50s亚基

速效抑菌

(高浓度杀菌)

1、总体:窄谱(与青霉素G相似),效较青霉素G弱,可抗G+菌(金葡菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌)、G+菌(百日咳杆菌、军团菌、弯曲杆菌)、厌氧菌、支原体(肺炎支原体)、衣原体(肺炎衣原体、沙眼衣原体)、军团菌、螺旋体(梅毒)。

2、第一代(红霉素等):窄谱,基本同总体。不耐酸,常酯化制成肠溶片等口服剂型

3、第二代(罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等):

(1)阿奇霉素较红霉素广谱,强效。可抗螺旋体及鸟分支杆菌(AIDS下)

(2)克拉霉素对G+菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体效果最强。对沙眼衣原体、流感嗜血杆菌、厌氧菌强于红霉素。

(3)罗红霉素抗菌谱与红霉素相似,对肺炎支原体、衣原体的作用较强

4、第三代(泰利霉素):与红霉素相似

1、总体:呼吸道、皮肤软组织等感染。

2、第一代(红霉素等):主要用于耐青霉素的金葡菌感染或对青霉素过敏患者的治疗。可作为金葡菌、肺炎球菌、链球菌属等G+菌引起的感染;亦可用于支原体肺炎、衣原体尿道炎及回归热,沙眼衣原体引起的感染,螺杆菌所致的败血症或肠炎;还可用于治疗军团菌病、白喉及白喉带菌者、百日咳等。

3、第二代(罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等):

(1)阿奇霉素用于呼吸道、泌尿道、皮肤、组织感染,以及AIDS的鸟分枝杆菌感染

(2)克拉霉素用于呼吸道、泌尿道和软组织感染

(3)罗红霉素用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染

4、第三代(泰利霉素):用于大环内酯类药物耐药菌的治疗

1、总体:

(1)胃肠道反应

(2)肝损害(由酯化大环内酯类引起,如罗红霉素、阿奇霉素等),长期大量应用可致阻塞性黄疸和转氨酶升高

(3)心脏毒性(快速大量滴注课引发心律失常、昏厥、猝死)

(4)耳毒性

(5)过敏反应

(6)局部刺激,血栓性静脉炎

2、第一代(红霉素等):

(1)胃肠道反应(口服大剂量,28.5%)

(2)肝损害(硬脂酸、依托、乙琥红霉素)

(3)过敏反应:药疹

(4)局部刺激、血栓性静脉炎

林可霉素类

50s亚基

速效抑菌

G-菌对其天然耐药。对G+菌作用较强(耐青霉素金葡菌、链球菌、肺炎链球菌、白喉杆菌),亦可抗厌氧菌(克林霉素作用最强,强于灭滴灵,是抗厌氧菌标准药)、支原体、衣原体、恶性疟原虫、弓形虫。克林霉素抗菌活性比林可霉素强4~8倍

1、β-内酰胺类无效或青霉素过敏的金葡菌感染(金葡菌引起的急、慢性骨髓炎,关节感染)

2、厌氧菌或与需氧菌的混合感染(腹膜炎、盆腔炎、吸入性肺炎、肺脓肿)

3、与伯氨喹合用可治疗AIDS轻、中度卡氏囊虫性肺炎

1、胃肠道反应(口服或肌注)

2、伪膜性肠炎(难辨梭状芽孢杆菌引起, >2%,需用万古霉素、甲硝唑治疗)

3、偶见中性粒细胞减少、肝功能异常

4、静脉炎

5、过敏性休克

氨基糖苷类

30s亚基

1、静止期杀菌(与β-内酰胺类有协同作用)

2、低浓度抑菌,高浓度杀菌

3、PAE

4、FEE

5、碱性环境中抗菌作用增强

1、总体:较青霉素G广谱,对G-杆菌(包括绿脓杆菌)作用强,对G+菌效果不如青霉素,对耐酸性结核分枝杆菌有抑制作用

2、链霉素:抗G-菌作用强大

3、庆大霉素:对G+菌链球菌属的作用强于链霉素,但对结核分枝杆菌无效

4、卡那霉素:与链霉素相似,抗结核二线药

5、阿米卡星:氨基糖苷类中最广谱,耐药少

6、妥布霉素:与庆大霉素相似,抗绿脓杆菌强于庆大霉素2~5倍

7、小诺米星:抗菌谱与庆大霉素相似,抗G-杆菌感染

8、奈替米星:抗菌谱广,对耐氨基糖苷类,青霉素类细菌有效

9、新霉素:与卡那霉素相似

10、大观霉素(淋必治):仅对淋球菌有高效

11、异帕米星:抗G-杆菌活性强,不易耐药

1、总体:

(1)敏感G-杆菌感染(大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、克雷伯菌属摩氏杆菌属、枸橼酸杆菌属、志贺菌属、伤寒沙门菌属)。用于细菌性败血症、CNS感染、泌尿道感染、呼吸道感染、皮肤软组织感染、胃肠道感染、骨关节感染、烧伤感染

(2)对青霉素耐药的金葡菌感染

(3)结核病

2、链霉素:鼠疫(联合四环素)和兔热病为首选,与青霉素合用治疗感染性心内膜炎,与氨苄西林合用预防细菌性心内膜炎,抗结核病,与四环素合用治疗布氏杆菌病

3、庆大霉素:严重G-杆菌感染,与羧苄西林合用治疗绿脓杆菌感染,肠道术前准备和治疗肠道感染

4、卡那霉素:抗结核二线药,少用

5、阿米卡星:氨基糖苷类耐药菌感染,与β-内酰胺类联合抗绿脓杆菌

6、妥布霉素:治疗绿脓杆菌感染,严重G-菌感染

7、小诺米星:中耳炎,胆道感染,局部滴眼

8、奈替米星:耐氨基糖苷类,青霉素类细菌感染

9、新霉素:肠道感染,肠道术前消毒,皮肤粘膜感染

10、大观霉素:耐青霉素的淋球菌感染或青霉素过敏者

1、总体:

(1)耳毒性(毛细胞糖代谢和能量利用障碍,导致毛细胞退变,可同时损害前庭神经和耳蜗神经)

(2)肾毒性(近曲小管上皮细胞损伤,肾功能损害,可致蛋白尿、血尿、血清肌酐值升高)

(3)过敏反应(休克率仅次于青霉素)

(4)神经肌肉阻断(使用需避免静脉推注或过快静脉滴注,不能与肌松药合用,一旦发生需静注新斯的明抢救)

2、链霉素:过敏反应多,耳毒性、肾毒性较低

3、庆大霉素:肾毒性较高,前庭损伤为主

4、卡那霉素:毒性大、耐药性产生快

5、阿米卡星:毒性较卡那霉素低

6、妥布霉素:耳、肾毒性较庆大霉素低

7、小诺米星:耳、肾毒性比庆大霉素低,不良反应少

8、奈替米星:耳、肾毒性最低

9、新霉素:毒性大

10、大观霉素:不良反应少

11、异帕米星:毒性较小

作用机制:4、抑制DNA或RNA合成

抗菌药物

作用部位

抗菌作用

抗菌谱

临床应用

不良反应

喹诺酮类

DNA螺旋酶

静止期杀菌

现使用第三代和第四代药物。

1、第三代:广谱,作用强大。对G+菌和G-菌(包括绿脓杆菌),结核分枝杆菌,支原体,衣原体,厌氧菌均有作用,具有PAE。

2、环丙沙星:广谱,可抗G+菌、G-菌(包括绿脓杆菌)、军团菌、弯曲菌、耐药绿脓杆菌、MRSA、淋球菌以及对氨基糖苷类和第三代头孢耐药的G+菌和G-菌,但对厌氧菌无效

3、诺氟沙星:抗G+菌、G-菌(包括绿脓杆菌)。对结核分枝杆菌、支原体、衣原体、军团菌均无效

4、依诺沙星:与诺氟沙星相似

5、氧氟沙星:较诺氟沙星和依诺沙星广、强。能抗肺炎支原体和结核菌

6、司氟沙星:对厌氧菌、支原体、衣原体作用强,对多种耐药菌有效

1、第三代:

(1)呼吸道感染(慢支、肺炎)

(2)胃肠道感染(肠炎、痢疾、伤寒、溃疡)

(3)泌尿生殖系统感染(前列腺炎、盆腔感染)

(4)骨髓炎、关节腔炎

(5)五官、皮肤、软组织等感染

2、环丙沙星:同上

3、诺氟沙星:用于泌尿道感染、肠道感染、急性淋病

4、依诺沙星:用于泌尿道感染、肺部感染、淋病

5、氧氟沙星:抗结核二线药

6、司氟沙星:可用于厌氧菌、支原体、衣原体的治疗

1、第三代:

(1)胃肠道反应

(2)过敏反应(药疹,光敏感)

(3)CNS作用(阻断GABA受体导致兴奋)

(4)软骨关节损害

2、环丙沙星:一般均可耐受

3、诺氟沙星:(不详)

4、依诺沙星:偶有过敏和CNS毒性

5、氧氟沙星:(不详)

6、司氟沙星:严重光敏反应

丝裂霉素

双股DNA

静止期杀菌




利福平

RNA聚合酶

静止期杀菌

广谱,可抗G+球菌、G-球菌和杆菌、结核杆菌、麻风杆菌、沙眼衣原体

抗结核一线药。抗结核病、麻风病、耐药金葡菌、眼部感染

胃肠道反应

肝损害

过敏反应(皮疹、药热、血小板和白细胞数下降)

致畸

作用机制:5、抗叶酸代谢

抗菌药物

作用部位

抗菌作用

抗菌谱

临床应用

不良反应

磺胺类

二氢蝶酸合成酶

慢效抑菌

广谱,对G+菌和G-菌均有良好抗菌活性

流行性脑脊髓膜炎首选,亦可用于泌尿道感染、呼吸道感染、细菌性痢疾、伤寒、溃疡性结肠炎、眼部感染等

胃肠道反应

过敏反应(药疹)

造血系统障碍(溶血性贫血、粒细胞减少、再障)

肾损害(导致血尿、结晶尿、管型尿)

甲氧苄氨嘧啶

二氢叶酸还原酶

慢效抑菌

大多数G+菌和G-菌均敏感

一般不单用,常与磺胺类合用,达到增效、扩谱和减缓耐药性产生

可致畸胎和造血系统毒性

其他β-内酰胺类抗生素(作用部位、主要作用环节和抗菌作用同青霉素类;β-内酰胺酶抑制药除外):


药物种类

药物名称

抗菌谱

临床应用

不良反应

碳青霉烯类

亚胺培南

广谱高效,对G+菌和G-菌均有强效,可杀灭绝大部分G+和G-的需氧和厌氧菌,耐酶、抑酶、不耐酸

肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌引起的多重耐药感染,院内获得性肺炎伴免疫缺陷者引起的感染,需氧菌和厌氧菌所致的混合感染。该药单独应用会被肾脱氢肽酶降解,故常与西司他丁(肾脱氢肽酶抑制剂)按1:1配伍成复方制剂,称泰宁,可减少亚胺培南降解,提高其血药浓度,并减少亚胺培南进入肾小管,降低其毒性。

大剂量引起惊厥、意识障碍等CNS不良反应

头霉素类

头孢西丁、头孢美唑等

广谱,相当于第二代头孢,对G-菌较强,对厌氧菌高效,耐酶

腹腔、盆腔、妇科的需氧和厌氧菌混合感染


单环β-内酰胺类

氨曲南等

抗G-菌和绿脓杆菌强,以肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌最为敏感。抗G+菌弱,与青霉素无交叉过敏性,耐酶

用于G-杆菌引起的呼吸道、腹腔、盆腔感染及败血症的治疗。与氨基糖苷类合用有协同杀菌作用

低毒

氧头孢烯类

拉氧头孢、氟氧头孢等

广谱,相当于第三代头孢,耐酶,半衰期长

脑膜炎、呼吸道感染及败血症等的治疗

凝血酶原减少,血小板功能障碍,血小板数量减少所致出血

β-内酰胺酶抑制药

克拉维酸(棒酸)、舒巴坦(青霉烷砜)、三唑巴坦等

广谱、低毒、效弱。作为自杀性底物与β-内酰胺酶结合形成稳定复合物,抑制其活性。对不产β-内酰胺酶的细菌一般没有作用

与β-内酰胺类药物配伍,增宽其抗菌谱,显著加强其抗菌作用


抗结核药



药物名称

作用机制

抗菌作用

抗菌谱

不良反应

一线药

异烟肼

抑制分支菌酸的合成

胞内卫杀菌(繁殖期)

抑制静止期

各型结核菌

外周神经炎

利福平

抑制RNA聚合酶

胞内外杀菌(静止期)

广谱(G+菌、G-菌)

肝毒性、致畸

乙胺丁醇

干扰RNA合成

胞内外杀菌(繁殖期)

各型结核菌

球后视神经炎

链霉素

干扰蛋白质合成

胞外杀菌

各型结核菌

耳毒性、肾毒性、过敏

吡嗪酰胺

影响氧利用

胞内杀菌

人型结核菌

肝坏死,关节痛

二线药

对氨基水杨酸

抑制叶酸代谢,抑制分枝菌酸的形成

胞外抑菌


胃肠道反应

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