四环素 | 30s亚基 | 速效抑菌 高浓度杀菌 | 1、总体:广谱,抗G+菌强于G-菌。抗G+菌不如青霉素G,可抗肺炎支原体、立克次体、螺旋体、放线菌和阿米巴。 2、半合成四环素类: (1)多西环素(强力霉素):与四环素类似,作用比四环素强2~10倍,已取代四环素 (2)米诺环素(美满霉素):长效,高效,作用最强。对耐四环素、青霉素等的金葡菌、链球菌、大肠杆菌等都有效 (3)美他环素:对耐四环素、土霉素的细菌有效 | 1、总体:立克次体病、斑疹伤寒和恙虫病;支原体肺炎,衣原体引起的鹦鹉热;性病性淋巴肉芽肿,回归热;霍乱、布氏菌病;肠道阿米巴病。现在多用半合成四环素类,四环素偶用,金霉素已被淘汰,土霉素基本不用 2、半合成四环素类: (1)多西环素(强力霉素):用于呼吸道、泌尿道、胆道感染等 (2)米诺环素(美满霉素):用于呼吸道、泌尿道、肠道感染、耳鼻喉等感染、痤疮 3)美他环素:痤疮 | 1、总体: (1)胃肠道反应 (2)二重感染(真菌感染和伪膜性肠炎) (3)对骨、牙齿生长的影响 (4)肝、肾毒性 (5)光毒性 (6)脑假瘤 (7)前庭反应 2、半合成四环素类: (1)多西环素(强力霉素):二重感染、过敏反应少见,但有光毒性 (2)米诺环素(美满霉素):肝、肾毒性较小,能影响前庭功能 |
氯霉素 | 50s亚基 | 速效抑菌 | 广谱,抗G-菌强于G+菌,抗G+菌不如青霉素G和四环素,G-菌可抗伤寒杆菌、流感嗜血杆菌、副流感杆菌、百日咳杆菌等,亦可抗螺旋体、衣原体、立克次体 | 1、伤寒、副伤寒及其他沙门菌属感染为首选,但有被喹诺酮类和头孢曲松取代倾向。 2、与青霉素合用治疗严重细菌性脑膜炎、脑脓肿 3、敏感菌引起的眼内炎和全眼球炎 4、立克次体感染引起的Q热 | 1、抑制骨髓造血系统,可致血细胞减少(可逆)和再障(不可逆),具有个体特异敏感性。 2、灰婴综合征 3、溶血性贫血(G6PD缺乏者) 4、胃肠道反应 5、二重感染 6、过敏反应(药疹) 7、肝损害 |
大环内酯类 | 50s亚基 | 速效抑菌 (高浓度杀菌) | 1、总体:窄谱(与青霉素G相似),效较青霉素G弱,可抗G+菌(金葡菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌)、G+菌(百日咳杆菌、军团菌、弯曲杆菌)、厌氧菌、支原体(肺炎支原体)、衣原体(肺炎衣原体、沙眼衣原体)、军团菌、螺旋体(梅毒)。 2、第一代(红霉素等):窄谱,基本同总体。不耐酸,常酯化制成肠溶片等口服剂型 3、第二代(罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等): (1)阿奇霉素较红霉素广谱,强效。可抗螺旋体及鸟分支杆菌(AIDS下) (2)克拉霉素对G+菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体效果最强。对沙眼衣原体、流感嗜血杆菌、厌氧菌强于红霉素。 (3)罗红霉素抗菌谱与红霉素相似,对肺炎支原体、衣原体的作用较强 4、第三代(泰利霉素):与红霉素相似 | 1、总体:呼吸道、皮肤软组织等感染。 2、第一代(红霉素等):主要用于耐青霉素的金葡菌感染或对青霉素过敏患者的治疗。可作为金葡菌、肺炎球菌、链球菌属等G+菌引起的感染;亦可用于支原体肺炎、衣原体尿道炎及回归热,沙眼衣原体引起的感染,螺杆菌所致的败血症或肠炎;还可用于治疗军团菌病、白喉及白喉带菌者、百日咳等。 3、第二代(罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等): (1)阿奇霉素用于呼吸道、泌尿道、皮肤、组织感染,以及AIDS的鸟分枝杆菌感染 (2)克拉霉素用于呼吸道、泌尿道和软组织感染 (3)罗红霉素用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染 4、第三代(泰利霉素):用于大环内酯类药物耐药菌的治疗 | 1、总体: (1)胃肠道反应 (2)肝损害(由酯化大环内酯类引起,如罗红霉素、阿奇霉素等),长期大量应用可致阻塞性黄疸和转氨酶升高 (3)心脏毒性(快速大量滴注课引发心律失常、昏厥、猝死) (4)耳毒性 (5)过敏反应 (6)局部刺激,血栓性静脉炎 2、第一代(红霉素等): (1)胃肠道反应(口服大剂量,28.5%) (2)肝损害(硬脂酸、依托、乙琥红霉素) (3)过敏反应:药疹 (4)局部刺激、血栓性静脉炎 |
林可霉素类 | 50s亚基 | 速效抑菌 | G-菌对其天然耐药。对G+菌作用较强(耐青霉素金葡菌、链球菌、肺炎链球菌、白喉杆菌),亦可抗厌氧菌(克林霉素作用最强,强于灭滴灵,是抗厌氧菌标准药)、支原体、衣原体、恶性疟原虫、弓形虫。克林霉素抗菌活性比林可霉素强4~8倍 | 1、β-内酰胺类无效或青霉素过敏的金葡菌感染(金葡菌引起的急、慢性骨髓炎,关节感染) 2、厌氧菌或与需氧菌的混合感染(腹膜炎、盆腔炎、吸入性肺炎、肺脓肿) 3、与伯氨喹合用可治疗AIDS轻、中度卡氏囊虫性肺炎 | 1、胃肠道反应(口服或肌注) 2、伪膜性肠炎(难辨梭状芽孢杆菌引起, >2%,需用万古霉素、甲硝唑治疗) 3、偶见中性粒细胞减少、肝功能异常 4、静脉炎 5、过敏性休克 |
氨基糖苷类 | 30s亚基 | 1、静止期杀菌(与β-内酰胺类有协同作用) 2、低浓度抑菌,高浓度杀菌 3、PAE 4、FEE 5、碱性环境中抗菌作用增强 | 1、总体:较青霉素G广谱,对G-杆菌(包括绿脓杆菌)作用强,对G+菌效果不如青霉素,对耐酸性结核分枝杆菌有抑制作用 2、链霉素:抗G-菌作用强大 3、庆大霉素:对G+菌链球菌属的作用强于链霉素,但对结核分枝杆菌无效 4、卡那霉素:与链霉素相似,抗结核二线药 5、阿米卡星:氨基糖苷类中最广谱,耐药少 6、妥布霉素:与庆大霉素相似,抗绿脓杆菌强于庆大霉素2~5倍 7、小诺米星:抗菌谱与庆大霉素相似,抗G-杆菌感染 8、奈替米星:抗菌谱广,对耐氨基糖苷类,青霉素类细菌有效 9、新霉素:与卡那霉素相似 10、大观霉素(淋必治):仅对淋球菌有高效 11、异帕米星:抗G-杆菌活性强,不易耐药 | 1、总体: (1)敏感G-杆菌感染(大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、克雷伯菌属摩氏杆菌属、枸橼酸杆菌属、志贺菌属、伤寒沙门菌属)。用于细菌性败血症、CNS感染、泌尿道感染、呼吸道感染、皮肤软组织感染、胃肠道感染、骨关节感染、烧伤感染 (2)对青霉素耐药的金葡菌感染 (3)结核病 2、链霉素:鼠疫(联合四环素)和兔热病为首选,与青霉素合用治疗感染性心内膜炎,与氨苄西林合用预防细菌性心内膜炎,抗结核病,与四环素合用治疗布氏杆菌病 3、庆大霉素:严重G-杆菌感染,与羧苄西林合用治疗绿脓杆菌感染,肠道术前准备和治疗肠道感染 4、卡那霉素:抗结核二线药,少用 5、阿米卡星:氨基糖苷类耐药菌感染,与β-内酰胺类联合抗绿脓杆菌 6、妥布霉素:治疗绿脓杆菌感染,严重G-菌感染 7、小诺米星:中耳炎,胆道感染,局部滴眼 8、奈替米星:耐氨基糖苷类,青霉素类细菌感染 9、新霉素:肠道感染,肠道术前消毒,皮肤粘膜感染 10、大观霉素:耐青霉素的淋球菌感染或青霉素过敏者 | 1、总体: (1)耳毒性(毛细胞糖代谢和能量利用障碍,导致毛细胞退变,可同时损害前庭神经和耳蜗神经) (2)肾毒性(近曲小管上皮细胞损伤,肾功能损害,可致蛋白尿、血尿、血清肌酐值升高) (3)过敏反应(休克率仅次于青霉素) (4)神经肌肉阻断(使用需避免静脉推注或过快静脉滴注,不能与肌松药合用,一旦发生需静注新斯的明抢救) 2、链霉素:过敏反应多,耳毒性、肾毒性较低 3、庆大霉素:肾毒性较高,前庭损伤为主 4、卡那霉素:毒性大、耐药性产生快 5、阿米卡星:毒性较卡那霉素低 6、妥布霉素:耳、肾毒性较庆大霉素低 7、小诺米星:耳、肾毒性比庆大霉素低,不良反应少 8、奈替米星:耳、肾毒性最低 9、新霉素:毒性大 10、大观霉素:不良反应少 11、异帕米星:毒性较小 |