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阿莫西林是一种最常用的青霉素类药物，属于β-内酰胺类广谱抗生素，对革兰氏阴性和阳性菌均有效。由于其对细菌强效的抑制作用且副作用小，被用作临床主要的抗生素之一。 一、药理作用 阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，从而切断菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体最终因细胞壁受损，水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的革兰氏阴性和阳性菌均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰氏阳性球菌、大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰氏阴性菌的不产β-内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。 阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强且迅速。阿莫西林半衰期约为61.3分钟，在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速、完全，除对志贺菌效果氨苄西林差以外，其余效果相似。 二、毒理学研究1急性毒性 王占庆报道，阿莫西林 丙磺舒的小鼠LD50为3850 mg/kg，阿莫西林的LD50为3167mg/kg。张彦会等的研究发现，阿莫西林静脉注射和腹腔注射给药，小鼠的LD50均大于5000mg/kg，相当于临床用高剂量的200倍，表明阿莫西林的临床常用剂量是安全的，这和国外文献报道相近。Nechifor 等（1992）报道，腹腔注射给予小鼠舒巴坦、阿莫西林、氨苄青霉素及它们的复合制剂，LD50均大于4000mg/kg。 2慢性毒性 Lavric 等研究的阿莫西林和克拉维酸（4∶1）亚慢性毒性试验，第1组灌喂蒸馏水作对照，第2、3、4组每天分别灌服50、350、2450mg/kg 剂量的阿莫西林 克拉维酸，连用90d。试验结束时，所有小鼠均存活，无任何临床症状，采食量、增重、血液参数与对照组也无显著差异。 3免疫毒性 Lebrec 等用地塞米松、环胞素A、硫唑嘌呤免疫抑制剂作对照，研究常用药物的免疫毒理。检测连续染毒西咪替丁、呋塞米、阿莫西林和普鲁卡因等28d，对B6C3F1小鼠的免疫病理、细胞免疫、体液免疫和非特异性免疫的影响，结果表明阿莫西林为非免疫抑制药物。 关注我们 微信号：syscznzz(←长按复制) 做专业的兽药行业微信公众平台！ 长按以下二维码，识别关注我们！ 投稿请加微信alili108913 合作请加微信sysc20050826 |
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