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口服氨甲环酸（妥塞敏）对黄褐斑有很好的疗效，这是公认的事实。只不过氨甲环酸用于治疗黄褐斑，在日本应用的情况较多。事实上氨甲环酸是一个相对较为便宜且疗效较好的药物，而且长期用药毒副作用也相对较少。
氨甲环酸治疗黄褐斑的作用机理目前还不完全明了，有关研究者认为，胞浆素对色素细胞的增殖或黑色素形成的某个环节有活化的作用，而氨甲环酸可能有抑制胞浆素的作用，所以治疗黄褐斑的效果较为明显。此外，也有人认为氨甲环酸可以阻断黑色素形成的某个环节。且不管是哪种机制发生了作用，氨甲环酸治疗黄褐斑有效，是毋庸置疑的。甚至有些研究者认为，氨甲环酸口服治疗黄褐斑是首选药物。日本相关研究发现，一般情况下服用氨甲环酸1～2个月后，就会有效果，但大约有1～2成的患者会在停药之后复发，再次服氨甲环酸后，依然会有效。
关于氨甲环酸治疗黄褐斑的使用方法，早期报道是每天1500mg，即250mg的胶囊6粒，分3次口服。但也有些医生认为每天500mg(一天2粒，每次服一粒）也有很好的疗效。一些临床研究也发现，并不是服用剂量大祛斑的效果就会更好。需要说明的是，“是药三分毒”而且不同的个体用药的反应也不完全相同，因此在用药前需咨询医生，切忌自行胡乱用药。
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