苹果酸法米替尼分子结构： X苹果酸舒尼替尼分子结构：  从法米替尼与舒尼替尼分子结构对比可以看出，最大的不同在于右上角第二个N所在的结构单元。舒尼替尼是打开的结构而法米替尼是闭合的这样就从一个整体相对柔性的结构变成了刚性的结构，这也预示着法米替尼单纯在不良反应方面会比舒尼替尼更轻，甚至更少。 Tab.1舒尼替尼、法米替尼及代谢产物抑制受体酪氨酸激酶活性的对比（数字为起效剂量） Kinase IC50 (nM, mean±SD) 舒尼替尼 法米替尼 法米替尼主要代谢产物SHR116637 KDR 14.5±7.6 4.7±2.9 5.3±1.1 c-Kit 34.8±22.1 2.3±2.6 22.3±14 PDGFRβ 8.7±4.4 6.6±1.1 14±8 Flt1 184.6±79.5 27.9±15.1 42±6.4 VEGFR3 137.4±82.6 56.3±56.6 55.1±2.6 Ret 187.4±16.7 83.9±11.6 94.8±39.7 c-Src 3843±2718 757.5±339.5 2709±821 Flt |
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