 <1>、与西司他丁钠合用后，不被肾肽酶破坏，而达到增效作用的药物是
亚胺培南单独使用时，在肾脏受肾肽酶代谢而分解失活。在临床上亚胺培南通常与西司他丁钠合并使用，西司他丁钠为肾肽酶抑制剂，保护亚胺培南在肾脏中不被肾肽酶破坏，同时也阻止亚胺培南进入肾小管上皮组织，因而减少亚胺培南排泄，并减轻药物的肾毒性。
<2>、与阿莫西林合用后，不被β-内酰胺酶破坏，而达到增效作用，且可口服的药物是
克拉维酸单独使用无效，常与β-内酰胺抗生素联合应用，以提高疗效。克拉维酸可使阿莫西林增效130倍，使头孢菌素类抗生素增效30倍以上。临床上使用克拉维酸和阿莫西林组成复方制剂，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染，还可以与替卡西林配伍。
<3>、与丙磺舒合用后，可降低其排泄速度，而达到增效作用的药物是
丙磺舒的作用机制是可以抑制有机酸的排泄，从而提高有机酸药物在血液中的浓度。丙磺舒与青霉素合用时，由于降低青霉素的排泄速度，从而增强青霉素的抗菌作用。
<4>、与甲氧苄啶合用后，起到对二氢蝶酸合成酶和二氢叶酸还原酶双重阻断效果，而达到增效作用的药物是
甲氧苄啶具有广谱抗菌作用，抗菌谱与磺胺药类似，通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用，但细菌较易产生耐药性，很少单独使用。通常与磺胺类药物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用，可使其抗菌作用增强数倍至数十倍。磺胺类药物作用机制是抑制二氢蝶酸合成酶。
【该题针对'开环核苷类抗病毒药物'知识点进行考核】
【该题针对'开环核苷类抗病毒药物'知识点进行考核】
泛昔洛韦是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酸酯，代谢生成喷昔洛韦。伐昔洛韦是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前药。含双新特戊酰氧基甲醇酯结构的前药是阿德福韦酯，在体内水解为阿德福韦后发挥抗病毒作用。
【该题针对'开环核苷类抗病毒药物'知识点进行考核】
<1>、经过化学结构修饰，水溶性比原药增加的药物是
青蒿琥酯是用琥珀酸对二氢青蒿素进行酯化得到的水溶性药物，可口服或静脉注射给药。
<2>、经过化学结构修饰，对肿瘤组织选择性比原药增加的药物是
去氧氟尿苷又名氟铁龙，是氟尿嘧啶类衍生物，在肿瘤组织中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成氟尿嘧啶(5-FU)，发挥其选择性抗肿瘤作用。实验显示，去氧氟尿苷的治疗指数高于氟尿嘧啶。在肿瘤组织中，嘧啶核苷磷酸化酶的活性较正常组织高，所以去氧氟尿苷在肿瘤细胞内转化为5-FU的速度快，而对肿瘤具有选择性作用。
<3>、经过化学结构修饰，作用时间比原药延长的药物是
丙酸睾酮是将睾酮的17-OH进行丙酸酯化制成的前药，用其油剂。肌内注射后在体内缓慢吸收，并逐渐水解释放出原药睾酮，使药物作用时间大大延长，注射一次可持续作用2～4d。
【该题针对'亚胺芪类；脂肪酸类；GABA类及其他类抗癫痫药'知识点进行考核】
【该题针对'亚胺芪类；脂肪酸类；GABA类及其他类抗癫痫药'知识点进行考核】
【该题针对'亚胺芪类；脂肪酸类；GABA类及其他类抗癫痫药'知识点进行考核】
【该题针对'亚胺芪类；脂肪酸类；GABA类及其他类抗癫痫药'知识点进行考核】
本题考查非巴比妥类抗癫痫药物的结构特征及分类；注意区分并掌握。
【该题针对'亚胺芪类；脂肪酸类；GABA类及其他类抗癫痫药'知识点进行考核】
<1>、分子中含有氧桥，不含有托品酸，难以进入中枢神经系统的药物是
<2>、分子中不含有氧桥，难以进入中枢神经系统的药物是
<3>、分子中含有氧桥，易进入中枢神经系统的药物是
噻托溴铵、氢溴酸东莨菪碱和丁溴酸东茛菪碱均含有氧桥；但噻托溴铵不含有托品酸，难以进入中枢神经系统；而氢溴酸东莨菪碱因为是一个酯类，所以容易进入中枢；
硫酸阿托品和异丙托溴铵均不含有氧桥，但异丙托溴铵由于是季铵盐所以不易进入中枢神经系统。
氢氯噻嗪结构中含两个磺酰氨基，连接在磺酰氨基氮上的氢原子，具弱酸性；
螺内酯口服后，约70％迅速被吸收，但在肝脏大部分代谢，脱去乙酰巯基，生成坎利酮和坎利酮酸。
<2>、含有吲哚羧酸酯结构的5-TH3受体拮抗剂是
本题考察5-HT3受体拮抗剂'**司琼'等代表药物的结构特点。
<1>、属前体药物，含酮酸结构，代谢成联苯乙酸而发挥作用
【该题针对'芳基乙酸、芳基丙酸类非甾体抗炎药'知识点进行考核】
【该题针对'芳基乙酸、芳基丙酸类非甾体抗炎药'知识点进行考核】
<3>、属前体药物，对环氧合酶-2选择性抑制作用，代谢成萘乙酸结构发挥作用
布洛芬和吡罗昔康都不是前药。舒林酸、萘丁美酮和芬布芬均为前药，在体内代谢生成活性药物而发挥作用。芬布芬为酮酸类的前药，在体内代谢成联苯乙酸而发挥作用。
萘丁美酮口服后以非酸性前体药在十二指肠被吸收，经肝脏转化为主要活性产物6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)，从而对COX-2可产生选择性的抑制作用，而对胃肠道的COX-1无影响，因此不良反应较小。
舒林酸是前药，需要在体内经过肝脏代谢之后，甲基亚砜基团还原成甲硫基后才能产生生物活性，而甲硫基化合物自肾脏排泄较慢，半衰期长。
【该题针对'芳基乙酸、芳基丙酸类非甾体抗炎药'知识点进行考核】
苯丙酸诺龙为19-去甲基雄激素类化合物，是最早使用的蛋白同化激素类药物；非那雄胺属于抗雄激素类药物；雌二醇是甾体雌激素类药物；丙酸睾酮是雄激素类药物；炔诺酮是孕激素类药物。
头孢呋辛和头孢曲松结构中氨基侧链上含有甲氧肟基，而头孢克肟结构中含有乙酸氧肟基团。
本题考点是药物化学性质，易和金属离子形成螯合物的药物避免与含金属物质同服。
苯巴比妥具有内酰胺-内酰亚胺的互变异构，形成烯醇型化合物。而显弱酸性，可溶于氢氧化钠溶液中，生成钠盐，溶于水作为注射用药。苯巴比妥分子中含有酰脲结构，具有水解性，其水溶液放置过久易水解，产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。
【该题针对'巴比妥类抗癫痫药及巴比妥类同型物'知识点进行考核】
4、下列属于天然的乙酰胆碱酯酶抑制剂类改善脑功能的药物是
石杉碱甲是从中草药蛇足石杉中分离所得到的天然产物；氢溴酸加兰他敏是从石蒜科植物石蒜中提取得到的一种生物碱；两者都属于胆碱酯酶抑制剂。
【该题针对'神经退行性疾病治疗药'知识点进行考核】
福辛普利结构不含有巯基，只含有一个游离羧基；所以此题AE都是错误的。
【该题针对'血管紧张素转化酶抑制剂'知识点进行考核】
ABCDE这几个药物都是前药，需要经体内代谢成活性物质才发挥作用。
将氢化可的松的1，2位脱氢，即在A环引入双键，成为泼尼松龙，其抗炎活性增大4倍，但钠潴留作用不变；
在氢化可的松的9α位引入氟原子，可将抗炎作用增强10倍，但因同时钠潴留作用增加更多，达50倍；
在16位引入甲基，因立体障碍使17位氧化代谢受阻，可显著增强抗炎作用，减弱钠潴留活性。
【该题针对'肾上腺皮质激素类药物'知识点进行考核】
B、维生素D3促进小肠黏膜、肾小管对钙、磷的吸收，促进骨代谢，维持血钙、血磷的平衡
维生素D3在体内需经肝脏和肾脏两次氧化代谢活化后，才产生促进钙磷吸收的作用，代谢的产物为1，25位引入羟基。老年人体内催化维生素D31位代谢氧化的酶(肾脏1α-羟化酶)活性不足，因此人工合成出维生素D3的1α-羟基维生素D3，临床称作阿法骨化醇。
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