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骨关节炎止痛药的前生今世 2016-05-18 我爱关节网 作者丨唐枭栩医生 来源丨我爱关节网 非甾体抗炎药（NSAIDs）是全球常用的镇痛药。2013年，美国NSAIDs的处方量超过了1亿次，而且很多为非处方药。 第一个产品——阿司匹林 自1898年德国拜耳药厂首次合成阿斯匹林——最早用于风湿、关节炎的治疗药物,作为非甾体类抗炎药（non-steroidalanti-inflammatory drugs，NSAIDs）的第一个产品，标志着人类用合成药物抗炎治疗的开始，NSAIDs作为一类具有抗炎、镇痛、解热等作用的非固醇类药物用于关节炎等风湿性疾病的治疗至今已有百余年的历史，目前已有百余种非甾体类抗炎药物相继上市。传统NSAIDs治疗炎性疾病的疗效在临床上一直得到公认，但其在治疗关节炎的同时，常会带来严重的不良反应，其中发现胃和十二指肠溃疡的发生率是未服用者的5～15倍。由于可引起各种不良反应，特别是消化道损伤和肾损害，严重的需要住院治疗，甚至引起死亡。因此，寻求更安全、有效的抗炎镇痛药，成为全球医学界的共同关注的问题之一。 塞来西布登上历史舞台 1971年，Vane和其同事发现，阿司匹林类NSAIDs是通过抑制环氧化酶(cyclooxygenase,下称COX)，阻断花生四烯酸转化为前列腺素，从而发挥抗炎、止痛和解热的作用。COX异构体理论认为COX存在两种异构体，一个是构建型的，称COX-1，以维持生理平衡为主；另一个是诱导型的称COX-2，主要参与炎症性前列腺素合成。塞来昔布（celecoxib）作为WHO认定的第一个特异性COX-2抑制剂（COXIBS-昔布类）登上了历史的舞台，2005年4月美国FDA将正式将非甾体抗炎药分为选择性COX-2抑制剂和非选择性NSAIDs（传统NSAIDs）两类。西乐葆（塞来昔布）自2001年进入中国以来，作为国内唯一的选择性COX-2抑制剂广泛应用于急、慢性骨关节炎（OA）和类风湿性关节炎（RA）引起的疼痛，其确切疗效和较少的副作用，被美国疼痛协会推荐为治疗中重关节炎治疗的首选药物。 塞来昔布的风险 治疗中增加心血管系统发生栓塞的风险是昔布类药最受关注的不良反应。2004年9月，制造商主动将罗非昔布撤出了市场。在2004年底，美国食品和药品管理局（FDA）对伐地昔布发出了“黑框警告”，声明伐地昔布禁用于接受冠状动脉搭桥手术的患者。塞来昔布虽然同样步罗非昔布后尘，检测药物有增大心血管事件的风险，但辉瑞制药表示，因临床试验数据显示，“在合理剂量、适当疗程以及适应症范围内，塞来昔布等安全性问题可以得到控制”，躲过了召回门风波。但同时，FDA也发布了一个关于COX-2抑制剂使用的公共健康忠告，建议临床医师平衡使用伐地昔布和塞来昔步的获益和风险，建议使用NSAID时进行低剂量、短周期治疗。 塞来昔布的使用 总之，塞来昔布因其胃肠道毒性低、不抑制血小板聚集等优点广泛应用于关节炎的抗炎镇痛，但因其具有心血管方面的风险而使其仅能做低剂量、短周期的治疗，不能长期使用。 我爱关节网——是由超声医疗国家工程研究中心支持创办的关节保健科普与康复服务平台。致力于用专业的医学知识，传播深入浅出的关节健康理念，为关节疾病患者与运动爱好者提供持续性的康复服务。 网址:www.52guanjie.com 微博：我爱关节网 点击展开全文
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