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【西药二】第三章:呼吸系统疾病用药(重点及习题)

2016-06-01  逻辑逻辑...

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第三单元 呼吸系统疾病用药


第一节 镇咳药

分类

1、中枢性镇咳药——右美沙芬、喷托维林、可待因

机制——选择性地抑制延髓咳嗽中枢

2、外周性镇咳药——苯丙哌林、甘草合剂、咳嗽糖浆

机制——通过抑制咳嗽反射弧中感受器

不良反应

1、中枢性镇咳药——常见幻想;可待因——依赖性

2、外周性镇咳药——一过性口腔和咽喉部麻木感

3、可出现嗜睡、不可驾驶

禁忌证

1、妊娠期。

2、昏迷、呼吸困难、有精神病史者。

用药选择

1、以刺激性干咳或阵咳为主——苯丙哌林\喷托维林。

2、剧咳——首选苯丙哌林;次选右美沙芬;

3、咳嗽较弱者选用喷托维林。

4、白日咳嗽——苯丙哌林、夜间咳嗽——右美沙芬  

5、频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽——可待因

6、可待因——尤其适用于胸膜炎伴胸痛的咳嗽患者

7、支气管痉挛者——外周性镇咳药,复方甘草合剂


第二节 祛痰药


分类

1、多糖纤维素分解剂:溴己新、氨溴索。

2、黏痰溶解剂:乙酰半胱氨酸。

3、分解脱氧核糖核酸的酶类: 糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶。

4、黏痰调节剂:羧甲司坦、厄多司坦。 

5、表面活性剂

机制

1、多糖纤维素分解剂:黏蛋白纤维裂解,导致糖蛋白肽链断裂

2、黏痰溶解剂:与黏蛋白的双硫键结合,可使黏蛋白分子裂解

3、含有分解脱氧核糖核酸的酶类:使脓性痰中DNA分解  

4、黏痰调节剂:

①分裂二硫键 

②增加黏膜纤毛转运

③使低黏度的唾液黏蛋白分泌增加  

5、表面活性剂:降低痰液表面张力以降低痰液黏稠度


第三节 平喘药


支气管哮喘是由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起。

分类:

1.肾上腺素能β2受体激动剂——沙 特、福 美

2.M胆碱受体阻断剂——托

3.磷酸二酯酶抑制剂——XX茶碱

4.白三烯受体阻断剂

5.吸入性糖皮质激素

第一亚类 肾上腺素能β2受体激动剂

机制 


①激动β2受体——游离Ca2+减少——松弛支气管平滑肌;

②激动肥大细胞β2受体——增加气道上皮纤毛摆动。

β2受体激动剂——分类

短效:沙丁胺醇、特布他林——轻、中度急性哮喘首选药。

长效:不单独使用,须+吸入性糖皮质激素

丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片。

沙美特罗——适用于防治夜间哮喘发作。

福莫特罗——作为气道痉挛的应急缓解药。

不良反应

1、高剂量——严重的低钾血症。

2、震颤(手震颤)、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。

3、耐药性——长期、单一应用

4、妊娠期——禁忌

合理应用  

1、短效药——急性发作。不宜长期使用、不宜单一使用、不宜过量应用

2、缓释及控释制剂——反复发作和夜间哮喘

①首选吸入给药。②静脉用药会增加血糖浓度

故糖尿病患者使用需监测血糖。

第二亚类 M胆碱受体阻断剂


机制:

阻断节后迷走神经,松弛支气管平滑肌,减少痰液分泌

特点

1、作用比β2激动剂弱,起效慢,但不易产生耐药性

2、对老年患者的疗效不低于年轻患者

3、适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者。

4、异丙托溴铵——短效——短期症状缓解

5、噻托溴铵——长效——维持治疗

不良反应

1、过敏(包括皮疹、荨麻疹和血管性水肿)。

2、口干、便秘、瞳孔散大。

3、视物模糊、青光眼、眼压升高

4、排尿困难、心悸

5、不慎入眼——闭角型青光眼征象——毛果芸香碱

提倡联合用药

1、与β2受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂及吸入性糖皮质激素联合——夜间哮喘及多痰患者。

2、哮喘急性发作——与β2受体激动剂有协同作用。

第三亚类 磷酸二酯酶抑制剂(PDEs)


用于支气管哮喘和稳定期COPD的治疗,不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作患者。

机制

1、抑制磷酸二酯酶活性,提升细胞内cAMP、cGMP浓度松弛支气管平滑肌;并可抑制免疫和炎症细胞。

2、阻断腺苷受体对抗腺嘌呤对呼吸道的收缩作用。

3、直接松弛呼吸道平滑肌。

4、增加心排血量;利尿;抑制组胺释放——抗炎。

具体药物

1、茶碱——缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作,哮喘急性发作后的维持治疗。——可致心律失常。

2、氨茶碱 ——茶碱和乙二胺复合物。可使青霉素灭活,不宜合用。

3、多索茶碱——较氨茶碱强10~15倍,有镇咳作用。

4、二羟丙茶碱——适用于伴心动过速的哮喘患者。

不良反应(多、严重)

1、过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤和眩晕。

2、心动过速、严重心律失常  

第四亚类 白三烯受体阻断剂


白三烯——哮喘发病机制中最重要的炎症介质之一。

白三烯受体阻断剂——抑制白三烯与受体结合——缓解哮喘症状。

药物特点

1、可单独应用于轻度、持续哮喘,

2、尤其适用于——阿司匹林哮喘、运动性哮喘、

3、孟鲁司特——15岁以上哮喘患者的预防和长期治疗。

4、扎鲁司特

不良反应

1、敏反应、嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹  

2、过肝脏转氨酶AST及ALT升高、高胆红素血症。

3、哺乳期、肝功能不全者禁用

注意事项

1、急性哮喘发作不宜应用——连续应用4周才见疗效

2、提倡联合应用糖皮质激素

第五亚类 吸入性糖皮质激素


糖皮质激素——哮喘长期控制的首选药,但不能根治。

1、丙酸倍氯米松

2、丙酸氟替卡松——用于12岁以上患者预防和维持治疗。

3、布地奈德:只需每日一次,依从性较好。

不良反应    

 A.库欣综合征——肾上腺皮质功能亢进综合征

B.诱发三高

C.诱发溃疡

D.诱发感染

E.诱发青光眼

F.诱发骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延迟

G.诱发或加重精神疾病(精神病或癫痫病)

注意事项

1、预防性用药,连续应用2日以上方能起效——即使无症状仍应常规使用。

2、气雾剂和干粉吸入剂——连续吸入1周后方能生效。一般连续应用2年。

3、哮喘急性发作时,应首先使用沙丁胺醇、全身性糖皮质激素和抗组胺药;控制后,再改用吸入性糖皮质激素维持治疗。

4、喷后应用氯化钠溶液漱口,以减少口腔真菌感染

有益联合治疗

1、吸入性糖皮质激素+长效β2受体激动剂

2、吸入性糖皮质激素+长效M胆碱受体阻断剂协同抗炎和平喘,尤其适合中、重度持续哮喘者的长期治疗。

3、三联——吸入糖 + 长效β2 + 长效M

①作用靶位广泛;

②吸入性糖皮质激素,局部抗炎作用强大;可提高β2受体的对药物的敏感性

③长效β2——松弛平滑肌的作用强大。

【小结】平喘药:

1、β:受体激动剂(沙、特/XX特罗)

2、M胆碱受体阻断剂(异丙托溴铵/噻托溴铵)

3、磷酸二酯酶抑制剂(XX茶碱,不良反应多)

注:2、3:缓解急性发作为主

4、白三烯受体阻断剂

5、吸入性糖皮质激素

注:4、5:抗炎,长期治疗。


练一练


最佳选择题
1.下述属于非依赖性中枢性镇咳药的是
A.可待因
B.右美沙芬
C.氨溴索
D.苯丙哌林
E.溴己新

2.治疗无痰干咳宜选用的药物是
A.克仑特罗
B.色甘酸钠
C.可待因
D.氨茶碱
E.二丙酸倍氯米松

3.仅作为吸入给药的平喘药是
A、沙丁胺醇 
B、特布他林 
C、布地奈德 
D、沙美特罗 
E、氨溴索 

4.具有镇咳作用的药物是
A、右美沙芬 
B、酮替芬 
C、溴已新 
D、乙酰半胱氨酸 
E、氨茶碱 

5.抑制延脑咳嗽中枢而产生镇咳作用的药物是
A.二丙酸倍氯米松
B.可待因
C.沙丁胺醇
D.氨茶碱
E.色甘酸钠

6.下列可用于治疗哮喘的是
A.氯雷他定
B.氯苯那敏
C.酚妥拉明
D.孟鲁司特
E.特非那定

7.青光眼患者应慎用
A.氨茶碱
B.沙美特罗
C.孟鲁司特
D.噻托溴铵
E.氨溴索

8.下述药物中属于外周性镇咳药的是
A.可待因
B.喷托维林
C.苯丙哌林
D.右美沙芬
E.N-乙酰半胱氨酸

9.缓解轻、中度急性哮喘症状应首选
A.孟鲁司特
B.沙美特罗
C.异丙托溴铵
D.沙丁胺醇
E.普萘洛尔

10.具有强大的抗炎及免疫抑制作用的,用于哮喘发作的药物是
A.二丙酸倍氯米松
B.可待因
C.沙丁胺醇
D.氨茶碱
E.色甘酸钠

11.兴奋β2受体,解除支气管痉挛的药物是
A.二丙酸倍氯米松
B.可待因
C.沙丁胺醇
D.氨茶碱
E.色甘酸钠

12.通过激动β2受体发挥平喘作用的药物是
A.氨茶碱
B.沙丁胺醇
C.异丙阿托品
D.色甘酸钠
E.二丙酸倍氯米松

13.用于各种哮喘及急性心功能不全的药物是
A.二丙酸倍氯米松
B.可待因
C.沙丁胺醇
D.氨茶碱
E.色甘酸钠

14.下述药物中长期使用易产生耐受性的是
A.M受体拮抗剂
B.白三烯受体阻断剂
C.β2受体激动剂
D.磷酸二酯酶抑制剂
E.吸入用糖皮质激素

15.可用于减轻季节性过敏性鼻炎相关症状的药物是
A.M受体拮抗剂
B.白三烯受体阻断剂
C.β2受体激动剂
D.磷酸二酯酶抑制剂
E.以上都不是

16.治疗哮喘持续状态宜选用
A.孟鲁司特
B.氨茶碱
C.麻黄碱
D.糖皮质激素
E.色甘酸钠

17.属于吗啡的前药,过量或长期使用易产生成瘾性的是
A.可待因
B.右美沙芬
C.氨溴索
D.苯丙哌林
E.溴己新

18.既可治疗哮喘又能治疗急性心功能不全的药物是
A.氨茶碱
B.沙丁胺醇
C.倍氯米松
D.异丙肾上腺素
E.色甘酸钠

19.下述药物中使用后应避免从事高空作业、驾驶汽车等有危险性的机械操作的是
A.沙丁胺醇 
B.苯丙哌林 
C.孟鲁司特 
D.噻托溴铵 
E.氨溴索 

20.氨茶碱的主要平喘机制为
A.直接舒张支气管 
B.抑制磷酸二脂酶 
C.激活鸟苷酸环化酶 
D.抑制腺苷酸环化酶 
E.促进肾上腺素的释放 

21.茶碱的有效血浆浓度范围是
A.1~5μg/ml 
B.0.05~1μg/ml 
C.5~20μg/ml 
D.20~30μg/ml 
E.30~40μg/ml 

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