第七章 药效学
第三节 药物的作用机制与受体
受体脱敏是指在长期使用一种激动药后,组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象。如临床长期应用异丙肾上腺素治疗哮喘,可以引起异丙肾上腺素疗效逐渐变弱。
根据产生的机司不同,可将受体脱敏分为同源脱敏和异源脱敏。
(1)同源脱敏:是指只对一种类型受体激动药的反应下降,而对其他类型受体激动药的反应性不变。
(2)异源脱敏:是指受体对一种类型激动药脱敏,而对其他类型受体的激动药也不敏感。
2.受体曾敏是与受体脱敏相反的一种现象,可因长期应用拮抗药或激动药水平降低,造成受体数量或敏感性提高。例如高血压患者长期应用β受体拮抗药普萘洛尔时,突然停药可以由于β受体的敏感性增高而引起“反跳”现象,导致血压升高。另外,磺酰脲类也可使胰岛素受体曾敏。
如受体脱敏或增敏仅涉及受体数量或密度的变化,则分别称为受体下调或上调。
考点练一练
受体脱敏的表现为
A.长期使用一种受体的激动药后,该受体对激动药的敏感性下降
B.长期使用一种受体的激动药后,该受体对激动药的敏感性增强
C.长期应用受体抗药后,受体数量或受体对激动药的敏感性增加
D.受体对一种类型受体的激动药反应下降,对其他类型受体激动药的反应也不敏感
E.受体只对一种类型受体的激动药的反应下降,而对其他类型受体激动药的反应不变
答案:A