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会诊病例选登 患者马Y，女，49岁，4月前于体检时发现右肺下叶前基底段占位，无不适。2月前出现咳嗽、咳痰。12年前因子宫肌瘤行“子宫切除术”。 2016-3-1行CT引导下肺穿刺活检病理： 诊断：子宫平滑肌源性肿瘤肺转移 2个月后复查CT，肺转移灶明显增大，出现间断咳嗽。 “肿瘤精准医学综合门诊会诊”专家组建议：尝试“阿昔替尼”治疗 患者自2016-5-11开始口服阿昔替尼,每天 2 次，每次 5mg,连续1个月后复查。 阿昔替尼治疗前后的胸部 CT 部分层面对比（2016-4-27与2016-6-11）如下： 左侧：治疗前； 右侧：治疗1月后 阿昔替尼治疗1个月后，右肺两个较大的转移灶都明显缩小，右肺底转移灶明显缩小并有空洞形成。 不良反应是掌跖红肿疼痛（手足）综合征。血压正常，无其他不适。 适应症：既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌的成人患者。 推荐剂量：起始口服剂量为 5mg（每日两次）。可与食物同服或在空腹给药，每日两次给药的时间间隔约为 12小时。应用一杯水送服。 阿昔替尼的平均绝对生物利用度为 58%。与空腹过夜服用相比，阿昔替尼与中等脂肪膳食同服，结果导致 AUC 下降 10%，与高脂肪、高热量膳食一同给药，结果导致 AUC 升高 19%。 常见不良反应：腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿疼痛（手足）综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。 代谢和排泄：血浆半衰期范围为2.5~6.1 小时。阿昔替尼主要经肝脏CYP3A4/5代谢，少量经 CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1 代谢。当阿昔替尼以 5mg 放射活性剂量口服给药后， 约 41%放射活性从粪便中回收，有23%放射活性从尿液中回收。 |
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