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硫糖铝混悬凝胶/奥美拉唑镁肠溶片(洛赛克)

 太平时光 2016-08-14

硫糖铝混悬凝胶

  硫糖铝混悬凝胶,适应症为胃溃疡、十二指肠溃疡、急性及有症状的慢性胃炎、FANS胃病、食管溃疡。
药品名称
硫糖铝混悬凝胶。
药品类型
处方药。
用途分类
粘膜保护药。

成份:本品主要成份及其化学名称:硫糖铝。
分子式:C12H54Al16O75S8
分子量:2086.75
性状:本品为白色或类白色的黏稠混悬液。
适应症:胃溃疡、十二指肠溃疡、急性及有症状的慢性胃炎、FANS胃病、食管溃疡。
规格:5ml:1g。
用法用量:本品为特殊的混悬凝胶剂,具有很强的生物粘附性,每日服用两次即可保证其临床疗效。
1)[u]一般用量[/u]:每日两次,每次一袋(1g),晨起饭前1小时及晚间休息前空腹服用。
2)[u]维持及巩固用量[/u]:可酌情减半,每次服用量不变,服药次数可减少。如每日服用一次,最好在晚间服用。每次服用后可服用饮料一杯。
不良反应:长期服用偶见便秘。少见或偶见口干、皮疹、瘙痒、头晕及失眠等。
禁忌:对本品过敏者禁用。
注意事项
1)如服用本品过量或出现严重不良反应,请立即就医。
2)当药品性状发生改变时禁止使用。
3)本品入口会产生一种独特的涩味,若想消除这种感觉,可服用少量清水或其它饮料。
4)肝肾功能不全者慎用本品。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠前三个月、习惯性便秘者慎用,其它时期孕妇及哺乳期妇女必需服用时,请遵医嘱。

儿童用药

儿童用量请咨询医师或药师。儿童必须在成人监护下使用。请将药品放在儿童接触不到的地方。
老年用药:无特殊规定,见用法用量的具体描述。
药物相互作用
1)本品与四环素类抗生素可以在体内形成复杂的盐,因此可降低此类化合物的吸收和利用。
2)由于本品可影响某些药物的生物利用度,如果在服用本品的同时需服用其它药品,请至少间隔两小时使用,或遵医嘱。
药物过量:按照本品推荐量使用,尚未发现药物过量现象,如出现药物过量请立即就医。
药理毒理:硫糖铝是含有氢氧化铝的硫酸蔗糖复合物,在酸性条件下可离解为带负电荷的八硫酸蔗糖,能聚合成胶体直接在溃疡面或炎症处形成一层薄膜,保护溃疡或炎症粘膜,抵御胃酸的侵袭。此外,硫糖铝能吸附胃蛋白酶及中和胃酸,但作用弱。硫糖铝还能吸附唾液中的表皮生长因子,浓集于溃疡处,促进愈合,也能刺激前列腺素E的合成,刺激表面上皮分泌碳酸氢根及起细胞保护作用。
毒理研究:对小鼠和大鼠以高达1g/kg的剂量(人体剂量的12倍)进行的24个月口服毒性研究表明本品无致癌性。对大鼠以高达人体使用剂量的38倍剂量进行的生殖毒性实验,也未见生殖力的损伤。无本品的致突变实验资料。
药代动力学:本品为局部用药,而非全身用药。胃肠道吸收非常少。主要随粪便排出,吸收部分以双糖硫酸盐自尿排出。
包装:6,12包/盒
有效期:3年

硫糖铝混悬凝胶和铝镁加悬混济有啥区别?

类似,铝镁加混悬液硫糖铝都是粘膜保护剂,作用差不多如果便秘的用铝镁加好一些,没有便秘的随便。铝镁混和硫糖铝,这两个药功能不完全一样,铝镁混具有抑酸和保护胃粘膜的功能,硫糖铝主要是保护胃黏膜的功能,所以两者不一样。,铝镁加具有中和胃酸的作用,减缓胃酸对胃黏膜损伤;硫糖铝属于胃黏膜保护剂,可防止胃酸对胃黏膜的侵蚀,利于粘膜再生和溃疡愈合。








奥美拉唑镁肠溶片

 (洛赛克)
奥美拉唑镁肠溶片(洛赛克),治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和返流性食管炎:与抗生素联合用药,治疗感染幽门螺杆菌的十二指肠溃疡;治疗非甾体类抗炎药相关的消化性溃疡和胃十二指肠糜烂;预防非甾体类抗炎药引起的消化性溃疡、胃十二指肠糜烂或消化不良症状;亦用于慢性复发性消化性溃疡和反流性食管炎的长期治疗;用于胃-食管反流病的烧心感和反流的对症治疗;溃疡样症状的对症治疗及酸相关性消化不良;用于卓-艾氏综合征的治疗。
成份
本品主要成份为奥美拉唑镁。
其化学名称为:双-5-甲氯基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑镁
化学结构式为:

分子式:C34H36N6MgO6S2
分子量:713.21

性状

本品为双面凸的椭圆形肠溶片,一面刻有“
”,另一面刻有“10MG”或“20MG”字样,每片含奥美拉唑镁分别为10.3毫克和20.6毫克的肠溶衣微丸,相当于奥美拉唑10毫克和20毫克。10毫克片为淡粉红色,20毫克片为粉红色。

剂型特性:奥美拉唑及奥美拉唑镁在酸性环境中不稳定,因此口服剂型由肠溶衣微丸组成。肠溶衣微丸非常小,每片20毫克口服片剂中大约含1000个肠溶衣微丸。

适应症

治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和返流性食管炎:与抗生素联合用药,治疗感染幽门螺杆菌的十二指肠溃疡;治疗非甾体类抗炎药相关的消化性溃疡和胃十二指肠糜烂;预防非甾体类抗炎药引起的消化性溃疡、胃十二指肠糜烂或消化不良症状;亦用于慢性复发性消化性溃疡和反流性食管炎的长期治疗;用于胃-食管反流病的烧心感和反流的对症治疗;溃疡样症状的对症治疗及酸相关性消化不良;用于卓-艾氏综合征的治疗。

规格

以C17H19N3O3S计
(1)10毫克 ;(2)20毫克

用法用量

必须整片吞服,至少用半杯液体送服。药片不可咀嚼或压碎,可将其分散于水或微酸液体中(如:果汁),分散液必须在30分钟内服用。

十二指肠溃疡:本品常用剂量20毫克,一日一次,通常溃疡可在二周内治愈。如果初始疗程疗效不肯定,应再治疗二周。对用其它药物治疗无效的十二指肠溃疡,用40毫克,一日一次,通常四周内可治愈,对复发患者,可重复予以治疗。

幽门螺杆菌的根除:

三联疗法:本品 20毫克,阿莫西林1000毫克和克拉霉素500毫克,均为一日2次,持续一周,或本品20毫克,克拉霉素250毫克和甲硝唑400毫克,均为一日2次,持续一周。

二联疗法:本品40毫克,一日一次,和克拉霉素500毫克,一日3次,持续二周。或本品 20毫克,阿莫西林750-1000毫克,均为一日2次,持续二周。为确保治愈,可参考十二指肠溃疡的推荐剂量。

非甾体类抗炎药相关的十二指肠溃疡和十二指肠糜烂,同时用或不用非甾体类抗炎药:常用剂量为20毫克,一日一次。通常四周内可治愈,若初始疗程疗效不肯定,应再治疗四周。

预防非甾体类抗炎药相关的十二指肠溃疡,十二指肠糜烂或消化不良症状:正常剂量为20毫克,一日一次。

为预防幽门螺杆菌根除治疗无效的反复发作的十二指肠溃疡的复发,剂量可依疾病的严重程度进行个体化调整。疗效呈剂量依赖性。本品常用剂量 20毫克,一日一次。一些患者每日10毫克可能已足够;若该剂量无效,可增至40毫克。

胃溃疡:常用剂量 20毫克,一日一次,通常四周内可治愈。若初始疗程未完全治愈,应再治疗四周。其它治疗无效的胃溃疡患者,可给予本品 40毫克,一日一次,通常八周内可治愈。复发的病例,可反复治疗。

胃溃疡的长期治疗,本品 20毫克,一日一次,若治疗失败,剂量可增至40毫克,一日一次。

非甾体类抗炎药相关的胃溃疡或胃糜烂,同时用或不用非甾体类抗炎药:常用剂量 20毫克,一日一次。通常四周内可治愈,若初始疗程疗效不肯定,应再治疗四周。

预防非甾体类抗炎药相关的胃溃疡,胃糜烂或消化不良症状:常用剂量 20毫克,一日一次。

反流性食管炎:剂量可依疾病的严重程度进行个体化调整。本品常用剂量 20毫克,一日一次。通常四周内可治愈,若初始疗程疗效不肯定,应再治疗四周。其它治疗无效的反流性食管炎患者,可给予40毫克,一日一次,通常八周内可以治愈。一旦复发,应重复治疗。

慢性复发性返流性食管炎的长期治疗,剂量可依疾病的严重程度进行个体休调整。疗效呈剂量依赖性。本品常用剂量 20毫克,一日一次。一些患者每日10毫克可能足够;若该剂量无效,可增至40毫克,一日一次。

胃食管反流病的对症治疗:本品常用剂量 20毫克,一日一次。一些患者每日10毫克可能已足够;如果每天20毫克治疗二至四周仍未能控制症状,建议做进一步检查。

溃疡样症状的治疗:本品常用剂量 20毫克,一日一次。一些患者每日10毫克可能已足够。如果每天20毫克治疗二至四周仍未能控制症状,建议做进一步检查。

酸性相关消化不良:上腹部疼痛或不适,伴有或不伴有烧心症状的患者症状的减轻,推荐剂量为本品20毫克,一日一次。一些患者每日10毫克可能已足够,因此10毫克可作为起始剂量。如果每天20毫克治疗四周,仍未能控制症状,建议做进一步检查。

卓-艾氏综合征:推荐的起始剂是本品60毫克,一日一次。然后剂量应个体化调整,根据临床表现确定疗程。90%以上的患者每天20-120毫克可控制症状,如果每天需药量超过80毫克,应分两次服用。

肝功能损害者:严重肝功能损害者每日用量不超过20毫克。

肾功能损害者:肾功能损害患者无需调整剂量。

不能口服药物的患者,可用奥美拉唑的非肠道给药剂型,见洛赛克针剂或粉针剂40毫克的说明书。

不良反应

临床试验表明,最常见的是头痛和胃肠道症状如:腹泻、恶心、便秘、发生率均在1-3%。

有报道发现个别病例有Stevens-Johnson综合征及中毒性表皮坏死松懈症,但未确定有因果关系。

临床试验提示,奥美拉唑与克拉霉素联合用药可增加中枢神经系统(主要是头痛)及胃肠道不良反应的发生率。

禁忌

1.对奥美拉唑过敏者。
2.与其它质子汞抑制剂一样,奥美拉唑不应与阿扎那韦合用。

注意事项

1.当怀疑有消化性溃疡时,应尽早通过X线、内境检查确诊,以免治疗不当。
2.治疗胃溃疡时,必须排除恶性肿瘤。。因用本品治疗可掩盖其症状,从而延误诊断。
3.本品对胃肠道的运动紊乱无效。
4.对经内镜确诊为食管炎而长期服用奥美拉唑的患者,每天10毫克治疗较每天20毫克治疗的缓解率低,因此每天服用10毫克者应定期进行内境监测。

孕妇及哺乳期妇女用药

流行病学研究结果表明,奥美拉唑对孕妇或胎儿/新生儿的健康无不良影响。孕妇可以使用奥美拉唑。

奥美拉唑可被分泌入乳汁,尚不知对婴儿的影响。哺乳期妇女慎用。

儿童用药

目前国内尚无儿童使用本品的经验。

老年用药

老年患者无需调整剂量。

药物相互作用

1.由于本品对胃内pH有影响而可能影响其他药物的吸收。因此在用奥美拉唑或其它抑制剂或抗酸剂治疗时,酮康唑和伊曲康唑的吸收会下降。
2.由于本品在肝脏中通过CYP2C19酶代谢,因此会增加其他通过该酶代谢药物的血浆浓度,如安定、苯妥英、华法林(R-华法林,低活性)。对于正在接受苯妥英、华法林或其他维生素K-拮抗剂治疗的患者,开始或停用奥美拉唑时应进行监测。
3.本品(每天40mg)使伏立康唑(CYP2C19底物)的Cmax和AUC分别增加15%和41%。伏立康唑使奥美拉唑的AUCτ增加280%,在进行联合使用和长期治疗时,对肝功能损伤严重的患者应考虑调整奥美拉唑的剂量。
4.当本品与克拉霉素或红霉素合用时,奥美拉唑的血药浓度会增加。但与甲硝唑或阿莫西林合用时,无相互作用。
5.本品与抑制CYP2C19或CYP3A酶的药物(HIV蛋白酶抑制剂,酮康唑,伊曲康唑)合用可能会使奥美拉唑的血药浓度升高。
6.研究表明,每日口服本品20~40mg并不影响其他相关的CYP同功酶,与下列酶底物无代谢性相互作用,CYP1A2(咖啡因、非那西丁、茶碱)、CYP2C9(S-华法林、吡罗昔康、双氯芬酸和萘普生)、CYP2D6(美托洛尔、普萘洛尔)、CYP2E1(乙醇)和CYP3A(环孢菌素、利多卡因、奎尼丁、雌二醇、红霉素、布地奈德)。
7.包括奥美拉唑在内的质子泵抑制剂不应与阿扎那韦合用。奥美拉唑(40mg,每天一次)与阿扎那韦300mg/利托那韦100mg合用会降低健康人群阿扎那韦的暴露量(AUC,Cmax和Cmin约降低75%)。阿扎那韦剂量增加至400mg不能补偿奥美拉唑对阿扎那韦暴露量的影响。
8.奥美拉唑与他克莫司合用会增加后者血清浓度。推荐当开始合用和终止奥美拉唑时,监测他克莫司的血浆浓度。

药物过量

过量使用本品有可能发生急性毒性,成人使用320-800mg会导致低、中度的中毒。其症状:头晕,情感淡漠,头痛,意识错乱,血管扩张,心动过速,恶心,呕吐,腹胀,腹泻。

处理:必要时洗胃或使用活性炭,对症治疗。

药理毒理

奥美拉唑是一种取代的苯并咪唑化合物,是一对活性旋光对映体的消旋物,奥美拉唑通过特殊机制作用于壁细胞中的质子泵而减少胃酸分泌,此作用是可逆的。奥美拉唑是一种弱碱,在壁细胞的酸性环境中被浓缩并转化为活性形式,抑制胃液中产生盐酸的最后环节:H+、K+ -ATP酶,该抑制作用呈剂量依赖性,对基础的及刺激后的胃酸分泌都有作用,而与刺激物类型无关。奥美拉唑对胆碱能及组胺受体无作用。和H2受体阻滞剂相似,奥美拉唑降低胃内酸度,从而使胃泌素呈与酸度降低成比例的增加,胃沁素的增加是可逆的。有报道发现,在长期治疗中,胃腺囊肿的发生增加。这些变化均为胃酸分泌受抑制的生理学结果,是良性且可逆的。质子汞抑制剂或其他酸抑制剂引起的胃酸减少会使胃肠道中正常细菌的数量增加,因而治疗会导致胃肠道感染(如沙门氏菌和弯曲杆菌)的风险轻微增大。

除了对胃酸分泌的作用外,尚未观察到奥美拉唑的其它有临床意义的药效学作用。对胃酸分泌的作用与血药浓度,时间曲线下面积(AUC)直接相关,但与给定时间的实际血药浓度无关。口服本品 20毫克,2小时内胃酸分泌即减少。每日一次,连续服用三至五天即可获得最大作用。对于十二指肠溃疡的患者,24小时胃内酸度平均降低大约80%;给药后24小时,五肽胃泌素刺激后高峰酸排量平均降低70%,奥美拉唑抑制胃酸分泌的持续时间较长,胃酸分泌在停止用药后5天可恢复正常。每天一片(20毫克),第一天即可缓解症状,二周内可治愈大多数十二指肠溃疡,而胃溃疡及返流性食管炎患者的治愈则需四周。

奥美拉唑可增加一些抗生素对幽门螺杆菌的抗菌作用。

药代动力学

吸收


奥美拉唑在小肠吸收,通常在3-6小时内被完全吸收。反复给药后的生物利用度约为60%。同时摄入食物对其生物利用度无影响。奥美拉唑的血浆蛋白结合率为95%,表观分布容积为0.3L/kg。

代谢

奥美拉唑主要是在肝内完全代谢,主要经CYP2C19 和 CYP3A4酶催化代谢。其代谢产物是砜、硫化物和羟基奥美拉唑,这些产物对胃酸分泌无明显作用。总血浆清除率0.3-0.6L/min。奥美拉唑可抑制CYP2C19 对其自身的催化代谢作用,因此多剂量治疗时奥美拉唑的生物利用度比单剂量增加约50%。

排泄

奥美拉唑血浆消除半衰期约为40分钟(30-90分钟)。大约80%的代谢物从尿中排出,其余从粪便排出。

患者因素

奥美拉唑的生物利用度在老年患者或肾功能低下的患者中无明显改变,在肝功能损害的患者中升高,但这些患者的清除率都明显下降。

贮藏

密封,25℃以下保存。

包装

双铝塑复合膜泡包装。
(1)10毫克:3片/板/盒;7片/板/盒;7片/板×2板/盒。
(2)20毫克:7片/板/盒;7片/板×2板/盒。

有效期   36个月

执行标准   JX20030008


奥  奥美拉唑镁肠溶片和奥美拉唑肠溶片有什么区别?请注意,多了个镁。

都 都一样,是一种药。只不过一种是奥美拉唑和镁成盐,一种是和钠成盐。因为都是弱酸强碱盐,相比之下下,钠盐的碱性偏强,对小肠的PH影响偏大,所以感觉上奥美拉唑镁更好一点。阿斯特拉的专利药——洛 赛 洛赛克就是镁盐。 奥美拉唑镁盐不溶于水,而且结晶是颗粒状,稳定性大大加强,室温放置5年以上,不变 变色,含量不下降,可以制备成为片剂。另外,镁盐制成的片剂具有缓释制剂的特点,奥美拉唑镁不溶于水水,在肠道经历一个较缓慢的释放与吸收过程。用镁对奥美拉唑进行修饰,改变了化学结构,更加安全全、质量更好,效果更佳。




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