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Good manufacturing practice GMP 药品生产质量管理规范 Standard operating procedure SOP 标准操作规范 Good laboratory practice GLP 药物非临床研究质量管理规范 Good clinical practice GCP 药物临床试验管理规范 Glycerin 甘油 Dimethyl sulfoxide DMSO 二甲亚砜 Polyethylene glycol PEG 聚乙二醇 Liquid paraffin 液状石蜡 Flavouring agents 矫味剂 Coloring agents 着色剂 Phase volume ratio 相容积比：油水两相的容积之比。 High pressure homogenizer 乳匀机 Colloid mill 胶体磨 Ultrasonic homogenizer 超声波乳化器 Sterility assurance level SAL 无菌保证水平（≤10-6） Heat sterilization 热力灭菌法 Medium filtration 介质过滤 Cake filtration 滤饼过滤 Ray sterilization 射线灭菌法 Intracutaneous injection 皮内注射 Subcutaneous injection 皮下注射 Intramuscular injection 肌内注射 Intravenous injection 静脉注射 Additives for injection 注射剂的附加剂 Rabbit test 家兔法（热原检测） Limulus lysate test 鲎试剂法（热原检测） Electrolyte infusions 电解质输液 Nutrition infusions 营养输液 Colloid infusions 胶体 Drug-containing infusions 含药输液 Sterile powder for injection 注射用无菌粉末 Ophthalmic preparation 眼用制剂 Dry granulation 干法制粒 Solid bridge 固体桥 Mechanical interlocking bonds 机械镶嵌 Pregelatinized starch 预胶化淀粉 Microcrystalline cellulose（MCC） 微晶纤维素 Carboxymethylcellulose sodium CMC-Na 羧甲基纤维素钠 Sodium carboxymethyl starch CMS-Na 羧甲基淀粉钠 Low-subsituted hydroxypropylcellulose L-HPC 低取代羟丙基纤维素 Croscarmellose sodium CCMC-Na 交联羧甲基纤维素钠 Polyvinylpolypyrrolidone PVPP 交联聚维酮 Effervescent disintegrants 泡腾崩解剂：碳酸氢钠与枸橼酸混合物 Magnesium stearate 硬脂酸镁 Silica gel 微粉硅胶 Talc 滑石粉 Hydrogenated vegetable oil 氢化植物油 Sodium lauryl sulfate 十二烷基硫酸钠 Laminating tablets 裂片 Enteric capsules 肠溶胶囊 Dimethyl ether DME 二甲醚 Foaming agents 起泡剂 Foam stabilizer 稳泡剂 Antifoaming agents 消泡剂 Stress testing 强化试验：即影响因素试验 Accelerated testing 加速试验 Long-term testing 长期试验 Lead optimization 先导化合物的优化 Candidate selection 确定候选化合物 Current Good Manufacture Practice cGMP Life cycle management 药品的生命周期管理 Therapeutic index 治疗指数 Target product profile（TPP） 目标产品特征 Target product quality profile（TPQP） 目标产品质量特征 Fraction of absorption（Fa） 口服吸收分数 Physiologically based gastrointestinal model 胃肠道生理模型 Bioavailability classification system（BCS） 生物药剂学分类系统 Decoction 煎煮法 Maceration 浸渍法 Percolation 渗漉法 Vapor distillation 水蒸气蒸馏法 Ultrasound-assisted extraction（UAE） 超声波提取法 Medicinal liquor 酒剂 Separation by sedimentation 沉降分离法 Separation by centrifuge 离心分离法 Separation by filtering 过滤分离法 Cyclodextrin（CD） 环糊精 Nanoemulsion 纳米乳 Submicroemulsion 亚微乳 Spray drying 喷雾干燥法 Spray congealing 喷雾凝结法 Fluidized bed coating 流化床包衣法 Multiorfice-centrifugal process 多孔离心法 Spinning disk atomization 转碟法 Unilamellar vesicles 单层脂质体 Multilamellar vesicles MLVs 多层脂质体 Endocytosis/phagocytosis 内吞 Encapsulation efficiency EE 包封率 Loading efficiency LE 载药率 Erodible matrix tablets 溶蚀性骨架片 Osmotic pressure active ingredients 渗透压活性物质 Gastric floating retention 胃内漂浮滞留 Gastric adhesives retention 胃壁黏附滞留 1 绪论 Pharmaceutics Pharmacy 药剂学：是研究药物制剂的基本理论，处方设计，制备工艺，质量控制，合理使用等内容的综合性应用技术科学。 Dosage forms 剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的与一定给药途径相适应的给药形式，就叫做药物剂型，简称剂型。 Pharmaceutical preparations 药物制剂：各种剂型中的具体药物或者为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的并规定有适应症、用法和用量的具体品种，简称制剂。 Drug delivery system DDS 药物传递系统：把药物在必要的时间、以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大的疗效和最小的毒副作用。 Pharmacopoeia 药典：是一个国家记载药品标准，规格的法典，一般由国家药典委员会组织编著，出版，并由政府颁布，执行，具有法律约束力。 Prescritption Ethical drug 处方药：必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配，购买并在医生指导下使用的药品。 OTC 非处方药：不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断，购买和使用的药品。 2 药物溶液的形成理论 Dielectric constant ε 介电常数：指将相反电荷在溶液中分开的能力，ε大的溶剂的极性大，ε小的溶剂的极性小。 Solubility parameter（δ） 溶解度参数：指同种分子间的内聚力，表示分子极性大小的一种能力，δ越大，机型越大；若两种组分的δ越接近，越能互溶；若两组分不形成氢键，也无其他的相互作用，且两组分的δ值相等，则该溶液为理想溶液。 Solubility 溶解度：指在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中溶解的最大药量，常用一定温度下100g溶剂中溶解溶质的最大克数来表示。 Intrinsic solubility 特性溶解度：指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。 Equilibrium solubility 平衡溶解度：即表观溶解度。 Polymorphism 多晶型：是药物的重要物理性质之一。即一种物质存在着一种以上的晶型。多晶型物质的化学成分相同，但其结晶内部的物理晶格结构不同，因而在宏观上表现出不同的熔点、密度、溶解度、溶出速度以及化学稳定性等。 3 表面活性剂 Surfactants 表面活性剂：使液体的表面张力显著下降的物质。 Span 脂肪酸山梨坦，是失水山梨醇脂肪酸酯，是由山梨糖醇及其单酐和二酐与脂肪酸反应而成的脂类化合物的混合物，商品名为司盘。 Tween 吐温：是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯，是由失水山梨醇脂肪酸酯与环氧乙烷反应生成的亲水性化合物。 Poloxamer 泊洛沙姆：商品名普朗尼克，有各种不同分子量的产品，分子量可在1000-14000，HLB值0.5-3.0。 Critical micelle concentration CMC 临界胶束浓度：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度，即溶液物理性质急剧发生变化时的浓度。 Hydrophile-lipophile balance HLB 亲水亲油平衡值：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力，越亲油HLB值越接近0，越亲水HLB值越接近20。 Maximum additive concentration MAC 最大增溶浓度：当表面活性剂用量为1克时增溶药物达到饱和的浓度，CMC越小，缔合数越大，MAC就越高。 Krafft 点 随温度升高至某一温度，其溶解度急剧升高，该温度称为Krafft点， 是离子表面活性剂的特征值，也是表面活性剂应用温度的下限。 Cloudpoint 昙点： 因加热聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液而发生混浊的现象称为起昙，此时的温度称为昙点或浊点。 4 微粒分散体系 5 药物制剂的稳定性 6 粉体学研究 7 流变学基础 Half life 半衰期：反应物降解一半所需的时间，记作t?。 Shelf life 有效期：药物降解百分之十所需的时间，称为十分之一衰期，记作t0.9。 Specific acid-base catalysis 专属酸碱催化：许多酯类、酰胺类药物常受H+或OH-催化水解的催化作用。 Critical relation humidity（CRH） 临界相对湿度：吸湿量开始急剧增加的相对湿度，药物的CRH越小，越易吸湿。 Geometric diameter 几何学粒子径：根据几何学尺寸定义的粒子径。 Settling velocity diameter 沉降速度相当径：在液相中与粒子的沉降速度相等的球形粒子的直径。 Sieving diameter 筛分径：当粒子通过粗筛网且被截留在细筛网时，可用筛下直径和筛上直径表示。 8 药物制剂的设计 Quality by design QbD 质量源于设计：合理的处方和工艺设计，是药物产品质量的有效保证，质量不是通过检验实现的，而是通过设计赋予的。 Partition coefficient P 油/水分配系数：代表药物分配在油相和水相中的比例，是分子亲脂特性的度量，在药剂学研究中主要用于预见药物对在体组织的渗透或吸收难易程度，lgP越大，药物亲脂性越强，测定时，药物浓度均指非解离型药物的浓度。 Distribution coefficient 分布系数：直接根据药物在水相中的浓度（非解离与解离之和）计算得到的油水分配系数，也称为表观分配系数。 Sink condition 漏槽条件：当溶出介质中药物的浓度远小于其饱和浓度，即满足漏槽条件，包括药物在体内的吸收。 Relative humidity（RH） 相对湿度：在一定总压与温度下，空气中水蒸气分压与饱和空气中水蒸气分压之比，空气的RH%越大，露置在空气中的物料越易吸湿。 Rule of five Lipinsky五原则：候选化合物可形成的氢键数要小于5，分子量要小于500，lgP小于5时，药物口服吸收的效率才较好。 Factorial design 析因设计法：又称析因实验，是一种多因素的交叉分组实验方法。可广泛筛选和评价多变量系统中各个因素的影响力，也是检验各因素之间交互作用的一种有效手段。 Central composite design（CCD） 星点设计法：是一种可用于多因素响应面分析的实验设计方法，是在析因设计的基础上加上星点和中心点的设计。应用响应面分析，可以更准确细致地拟合各因素的影响力及相互作用关系，从而找到最优条件的组合。 Orthogonal design 正交设计法：适用于试验各个因素的影响力是相互独立地位情况下，可以用正交设计法设计试验参数，并用普通的统计分析方法分析实验结果，推断个因素的最佳水平或最优方案。 9 液体制剂 Solubilizer 增溶剂：指具有增溶能力的表面活性剂。 Solubilization 增溶：指某些难溶性药物在表面活性剂作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。 Hydrotropy agents 助溶剂：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物，复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。 Cosolvents 潜溶剂：使药物的溶解度出现极大值的混合溶剂 Cosolvency 潜溶：混合溶剂中各溶剂达某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，且药物溶解度出现极大值的现象 Preservative 防腐剂：指防止药物制剂由于细菌、霉菌、酶等微生物的污染而产生变质的添加剂。 Solutions 溶液剂：指药物溶解于溶剂中形成的澄明液体制剂。 Aromatic waters 芳香水剂：指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。 Syrups 糖浆剂：指含药物的浓蔗糖水溶液 Tinctures 酊剂：指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂 Spirits 醑剂：指挥发性药物的浓乙醇溶液 Glycerins 甘油剂：指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。 Paints 涂剂：用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤， Sols 溶胶剂：指固体药物微粒分散在水中形成的非均匀状态的液体制剂，又称疏水胶体溶液，属热力学不稳定系统。 Suspensions 混悬剂：指难溶性固体微粒分散在分散介质中形成的非均匀的液体制剂。属热力学不稳定体系。 Suspending agents 助悬剂：指能增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。 Humectants 润湿剂：指能增加疏水性药物被水润湿能力的附加剂。 Sedimentation rate 沉降容积比：指沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比，值越大混悬剂越稳定。 Flocculation value 絮凝度：反映絮凝剂对混悬剂稳定性的重要参数，絮凝度越大，絮凝效果越好。 Emulsions 乳剂：指两种互不相溶的液体，其中一种液体以小液滴状态分散在另一种液体中所形成的非均相分散体系。 Emulsifying agents/Emulsifier： 乳化剂：能显著降低油水两相表面张力并能在乳滴周围形成牢固的乳化膜的物质。 Delamination 分层：乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象，又叫乳析（creaming）。 Flocculation 絮凝：乳剂中分散相的乳滴发生可逆的聚集现象。 Flocculating agents 絮凝剂：使混悬微粒絮凝时加入的电解质或使混悬剂产生絮凝作用的附加剂。 Phase inversion 转相：由于某些条件的变化而改变乳剂的类型，向乳剂中加入相反类型的乳化剂可使乳剂转相。 Phase inversion critical point 转相临界点：转相时两种乳化剂的量比。 Coalescence 合并：乳剂中的乳滴周围有乳化膜存在，乳化膜破裂导致乳滴变大，称为合并。 Demulsification 破裂：合并进一步发展使乳剂分为油水两相，称为破裂。 Rancidify 酸败：乳剂受外界因素及微生物的影响，使油相或乳化剂等发生变化而引起变质的现象。 Emulsifier in oil method 油中乳化剂法：先将乳化剂分散于油相中研匀后，加水相制备成初乳，然后稀释至全量。 Emulsifier in water method 水中乳化剂法：先将乳化剂分散于水中研匀，再将油加入用力搅拌形成初乳，然后加水稀释至全量。 Nascent soap method 新生皂法：将油水两相混合时，两相界面上生成的新生皂类产生乳化的方法。 Alternate addition method 两相交替加入法：向乳化剂中每次少量交替地加入水或油，边加边搅拌，即可形成初乳。 Liniments 搽剂：指专供揉搽皮肤表面用的液体制剂 Lotions 洗剂：指专供涂抹，敷于皮肤的外用液体制剂 Nasal drops 滴鼻剂：专供滴入鼻腔内使用的液体制剂 Ear drops 滴耳剂：供滴入耳腔内的外用液体制剂 Gargles 含漱剂：指用于喉咙，口腔清洗的液体制剂 Drop dentifrices 滴牙剂：指用于局部牙孔的液体制剂 mixtures /mists 合剂：指以水为溶剂含一种或一种以上的药物成分的内服液体制剂。 10 灭菌制剂与无菌制剂（注射剂与滴眼剂） Sterilization灭菌：用物理或化学方法杀灭或除去所有致病或非致病的微生物繁殖体和芽孢。 Antisepsis防腐：用物理或化学方法抑制微生物的生长和繁殖。 Disinfection消毒：用物理或化学方法杀灭或除去病原微生物。 Sterilization preparations 灭菌制剂：采用某一物理或化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类制剂。 Sterility prepatations 无菌制剂：指采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类制剂。 Aseptic processing 无菌操作法：指在无菌控制条件下制备无菌制剂的操作方法。 Electrodialysis method EM 电渗析法：用于原水处理，可去除原水中带电荷的某些离子或杂质，依据在电场作用下栗子定向迁移及交换膜的选择性透过原理设计的。 Reverse osmotic method 反渗透法：在盐溶液上施加一个大于此盐溶液渗透压的压力，则盐溶液中的水将会向纯水一侧渗透，反渗透的结果能使水从浓溶液中分离出来。 Ion-exchange method 离子交换法：采用离子交换树脂，除去水中存在的阴阳离子的方法，制得的水为去离子水。 Distillation method 蒸馏法：在纯化水的基础上进行可制备注射用水，可除去水中所有的不挥发性微粒（包括悬浮物、胶体、细菌、病毒、热原等）、可溶性小分子无机盐、有机盐，是最经典、最可靠的制备注射用水的方法。 Injections 注射剂：俗称针剂，指专供注入机体内的一种制剂。由药物，溶剂，附加剂及特制的容器所组成。 Isoosmotic solution 等渗溶液：指与血浆渗透压相等的溶液 Isotonic solution 等张溶液：指与红细胞张力相等的溶液 Pyrogen 热原：是微生物产生的内毒素（endotoxin），注射后能引起人体特殊致热反应，由磷脂，脂多糖和蛋白质组成，其中脂多糖是内毒素的主要成分，通常认为热原 内毒素 脂多糖。 Infusion solutions 输液：指由静脉滴注输入人体内的，不含防腐剂或抑菌剂，用量大而且直接进入血液的大剂量注射液。 11 固体制剂-1（散剂、颗粒剂和片剂） Sieving method 筛分法：利用筛网的孔径大小将物料进行分离的方法。 Dry bulb temperature 干球温度t：普通温度计在空气中测得的温度。 Wet bulb temperature 湿球温度tw：在温度计的感温球包以湿纱布置于空气中达到平衡时测得的温度。（饱和空气中，tw t；未饱和空气中，tw＜t） Equilibrium water 平衡水分：指物料表面产生的水蒸气压与空气中水蒸气分压相同时物料中所含的水分，是不能干燥除去的水分。 Free water 自由水分：指在物料所含的水分中多于平衡水分的部分，是能干燥去除的水分。 Bound water 结合水分：以物理化学方式结合的水分，干燥速度缓慢，与物料性质有关，与空气状态无关。 Nonbound water 非结合水分：以物理方式结合的水分，与物料的结合力很弱，干燥速度较快。 Powders 散剂：指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂。 Granules 颗粒剂：药物与辅料混合制成的颗粒状制剂。 Tablets 片剂：药物与适宜的辅料均匀混合后压制而成的片状或异型片状制剂，主要供口服使用，是目前应用最广泛的剂型之一。 Compressed Tablets 普通片：药物与辅料混合压制而成的未包衣的片剂。 Coated Tablets 包衣片：在普通片的外表面包上一层衣膜的片剂。根据包衣材料不同可分为：糖衣片，薄膜衣片，肠溶衣片。 Effervescent Tablets 泡腾片：含有泡腾崩解剂的片剂。遇水时泡腾崩解剂产生大量二氧化碳气体，从而使片剂迅速崩解。 Chewable Tablets 咀嚼片：在口中嚼碎后再咽下去的片剂。 Dispersible Tablets 分散片：遇水迅速崩解并均匀分散的片剂，加水中分散后饮用，也可咀嚼或含服。 Sustained/Controlled release Tablets 缓/控释片：能够控制药物释放速度，以延长药物作用时间的一类片剂。（在水中或规定释放介质中缓慢的非恒速/恒速或接近恒速释放药物的片剂） Multilayer Tablets 多层片： 由两层或多层构成的片剂，一般由两次或多次加压而制成，每层含有不同的药物或辅料。 Implant Tablets 植入片： 将无菌药片植入到皮下缓缓释药，维持疗效几周，几月直至几年的片剂。 Hypodermic Tablets 皮下注射用片： 经无菌操作制作的片剂，用时溶解于灭菌注射用水中，供皮下或肌肉注射的无菌片剂 Solution Tablets 溶液片：临用前加水溶解成溶液的片剂。 Vaginal Tablets 阴道片：供塞入阴道内产生局部作用的片剂，起消炎杀菌杀精子及收敛作用。 Adjuvants /Excipients 辅料/赋形剂：剂内除药物以外的所有附加物料的总称，亦称赋形剂。 Diluants /fillers 稀释剂/填充剂： 用来增加片剂的重量或体积的辅料。 Moistening agent 润湿剂： 指本身没有粘性，但能诱发待制粒物料的粘性，以利于制粒的物质。 Binders 黏合剂：指对无粘性或粘性不足的物料给予粘性，使物料聚结成粒的物质。 Disintegrants 崩解剂： 促使片剂在胃肠液中迅速碎裂成细小颗粒的物质。 Lubricants 润滑剂：降低药片与冲模之间的摩擦力以保证压片时应力分布均匀，防止裂片的物质。 Glidants 助流剂：降低颗粒间摩擦力，从而改善粉体流动性，减少重量差异的物质。 Antiadherent 抗粘剂：防止压片时物料粘着于冲头与冲模表面，以保证压片顺利及片剂表面光洁的物质。 Tablets coating 片剂的包衣：指在片剂（片芯，素片）表面包裹上适当材料的衣层的操作。 12 固体制剂-2（胶囊剂、滴丸和膜剂） Capsules 胶囊剂：指将药物装填于空心硬质胶囊或密封于弹性软质胶囊中制成的固体制剂。 Guttate pills 滴丸剂：指药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶冷凝液中收缩冷凝制成小丸状颗粒，主要供口服，但亦可供外用或局部用。 Films 膜剂：指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。 13 半固体制剂 软膏剂、眼膏剂、凝胶剂和栓剂 Ointments 软膏剂：药物与适宜基质均匀混合制成具适当稠度的半固体外用制剂。 Creams 乳膏剂：指药物溶解或分散于乳状型基质中形成的均匀半固体制剂。 Pastes 糊剂：指含25%以上固体药物的外用半固体制剂。 Vaselin 凡士林：又称软石蜡，是由多种分子量烃类组成的半固体状物，有黄白两种，化学性质稳定，无刺激性，特别适用于遇水不稳定的药物。 Paraffin 石蜡：为固体饱和烃混合物，熔程为50-65 C。 Wool fat 羊毛脂：一般指无水羊毛脂，为淡黄色粘稠微具特臭的半固体，是羊毛上的脂肪性物质的混合物，主要成分是胆固醇类的棕榈酸酯及游离的胆固醇类。 Bees wax 蜂蜡：主要成分为棕榈酸蜂蜡酯，在处方中起调节稠度或增加稳定性作用。 Spermaceti 鲸蜡：主要成分为棕榈酸鲸蜡酯，在处方中起调节稠度或增加稳定性作用。 Dimethicone 二甲硅油：或称硅油或硅硐，是一系列不同分子量的聚二甲硅氧烷的总称。 Eye ointments 眼膏剂 指供眼用的灭菌软膏 Gels 凝胶剂：指药物与适宜辅料制成的均匀或混悬的透明或半透明的半固体制剂。既可内服，也可外用，主要供外用。 Carbomer/Carbopol 卡波姆/卡波普：丙烯酸+丙烯基蔗糖的高分子聚合物，有多种型号，是一种引湿性很强的白色松散粉末。 CMC-Na 羧甲基纤维素钠：易溶于水，水溶液具粘性的高分子化合物。 MC 甲基纤维素：常用浓度2%~6%，缓缓溶于冷水，不溶于热水，但润湿，放冷后可溶解，在PH2-12时均稳定。 Suppositories 栓剂：指将药物和适宜基质制成的具一定形状的，供腔道给药的固体外用制。 Cocoa butter 可可豆脂：是梧桐科植物可可树种仁中得到的一种固体脂肪。 Gelatin glycerin 甘油明胶：系将明胶，甘油，水按一定的比例在水浴上加热融合，蒸去大部分水，放冷后经凝固而制得。 Displacement value DV 置换价：指药物的重量与同体积栓剂基质的重量之比。 14 气雾剂、喷雾剂和粉雾剂 Aerosols 气雾剂：药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门的耐压容器中制成的制剂。 Propellents 抛射剂：是喷射药物的动力，有时兼作溶剂，多为常压下沸点低于室温的液化气体。 Chlorofluorocarbons CFCs /Freon 氟氯烷烃类/氟里昂：其特点是沸点低，常温下蒸气压略高于大气压，易控制，性质稳定，不易燃烧，液化后密度大，无味，基本无臭，毒性较小，不溶于水，可作脂溶性药物的溶剂，可破坏大气臭氧层，并可产生温室效应。 Hydrofluoroalkane HFA 氢氟烷烃类：最合适的氟利昂代替品，不含氯，不破坏大气臭氧层，在人体内残留少，毒性小，化学性质稳定，不可燃，几乎不与任何物质产生化学反应。 Sprays 喷雾剂：指不含抛射剂，借助机械作用将药液喷成细雾状的制剂。 Powder aerosol 粉雾剂：指一种或一种以上的药物粉末，装填于特殊的给药装置，以干粉形式将药物喷雾于给药部位，发挥全身或局部作用的一种给药系统。 Powder aerosol for inhalation 吸入粉雾剂：微粉化药物置于干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂。 15.中药制剂 Supercritical fluid SCF 超临界流体：当物质所处的温度高于临界温度，压力大于临界压力时，该物质处于超临界状态，该液体叫超临界流体Supercritical fluid extraction（SFE） 超临界流体提取法：利用超临界流体提取分离药材中有效成分或有效部位的新技术。 Cavitation 空化效应：液体中的微小气泡核在超声波作用下产生振动，当声压达到一定值时，气泡将迅速膨胀，然后突然闭合，在气泡闭合时产生冲击波，这种膨胀、闭合、振荡等一系列动力学过程称超声波空化作用。 16 固体分散体的制备技术 17 包合物的制备技术 Solid-dispersing technology 固体分散技术：将药物制成固体分散体所采用的制剂技术。 Eutectic mixture 低共熔物：两固体以低共熔比例混合共熔后冷却时，可析出结晶，若以其他比例混合则不能，低共熔比例得到的两者超细结晶的物理混合物即低共熔物。 Solid solution 固体溶液：药物溶解在熔融的载体材料中冷却固化而成，溶质主要以分子状态分散于固体载体中，形成均相体系，类似于真溶液的分散性质。 Coprecipitate/coevaporate 共沉淀物/共蒸发物：药物以分子形式不规则地分散在无定型载体材料中形成的一种固体分散体类型，通常采用适当溶剂溶解药物和载体，除去溶剂共沉淀而得。 Differential scanning calorimetry DSC 差示扫描量热法：DSC可定量测定放热或吸热过程，基本原理为测量在升温过程中为保持样品与参比物相同的温度所需的热量补偿变化。 Inclusion Technology 包合技术：系指一种分子被包嵌于另一种分子的孔穴结构内，形成包合物的过程。 18 微利分散系的制备技术 Polymeric micells 聚合物胶束：由两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液，亲水段主要为PEG，疏水段主要为聚氨基酸、聚乳酸（PLA）等。 Critical aggregation concentration CAC 临界聚集浓度：聚合物分子聚集为聚合物胶束的最低浓度。由于聚合物溶解度小，故聚合物胶束的CAC比表面活性剂的CMC小，稀释后也不易解聚合。 Phase invention temperature（PIT） 相变温度法：制备纳米乳的一种方法，利用聚氧乙烯型非离子表面活性剂的HLB值在温度变化时会使纳米乳转相，当温度升高时，表面活性剂分子氢键脱落，聚氧乙烯脱水，分子疏水性增强，自发曲率变为负值，形成W/O型纳米乳；当温度降低到相变温度时，表面活性剂自发使曲率接近0，并形成层状结构；当温度进一步降低时，表面活性剂的单分子层产生很大的正向曲率，形成O/W型纳米乳。 Freeze cleaving/Freeze replica/Freeze fracture 冷冻蚀刻电镜法/冷冻复形法/冷冻切断法：是研究具有膜结构物质的重要方法。样品制备步骤包括冷冻、断裂、蚀刻和复形。首先将乳滴放入液氮快速冷冻，在低温真空中，用外力使油、水界面断裂；保持真空，加温使断裂面的冰升华形成凹凸不平的形态；在断裂面喷镀铂膜，以增加图像的反差和立体感，即可在投射电镜下观察。此方法特别适合液-液分散体系的形态学研究。 Self-emulsifying drug delivery system SEDDS 自乳化系统：指在没有水相存在的情况下，由药物、油相、乳化剂与助乳化剂形成的口服固体、液体制剂，在胃肠道内科自发形成O/W型乳剂，若形成O/W型纳米乳，则称为自微乳化系统（Self-microemulsifying drug delivery system SMEDDS ）。 Microcapsule 微囊：即微型包囊，指利用天然的或者合成的高分子材料（囊材）作为囊膜壁壳 membrane wall ，将固态或者液体药物（囊心物）包裹而成的药库型微囊。 Microsphere 微球：系药物与高分子材料制成的球形或类球形骨架实体。药物溶解或分散于实体中，其大小因使用目的而异，通常微球的粒径范围为1-250 m。 Simple coaservation 单凝聚法：属于微囊制备中物理化学法中的相分离法，是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子囊材的溶解度而凝聚成囊的方法。 Complex coaservation 复凝聚法：属于微囊制备中的物理化学法，属相分离法，是使用带相反电荷的两种高分子材料作为复合囊材，在一定条件下交联且与药物凝聚成囊的方法（如明胶与阿拉伯胶）。 Solvent-nonsolvent 溶剂-非溶剂法：属于微囊制备中的物理化学法，属相分离法，在囊材溶液中加入一种对囊材不溶且可争夺原溶剂的溶剂（非溶剂），引起相分离，而将药物包裹成囊的方法。 Interfacial polycondensation 界面缩聚法：属于微囊制备中的化学法，是在分散相（水相）与连续相（油相）的界面上发生单体的缩聚反应。 Burst effect 突释效应：药物的释放首先是已溶解或黏附在囊壁（球表面）中的少量药物发生初期的快速释放，称为突释效应，然后才是内部药物溶解成饱和溶液而扩散出微囊（球）。 Solid lipid nanospheres（SLA） 固体脂质纳米球：指以生理相容的高熔点脂质为骨架材料制成的纳米球，具有纳米粒的稳定性好、药物泄露少和缓释性好的特点，又有毒性低，易于大规模成产的优点。 Liposomes 脂质体：将药物包封于类脂质双分子层中制成的超微球形载体制剂，一般由磷脂和胆固醇构成。 Enhanced permeability and retention effect EPR effect 渗透与滞留增强效应：正常组织中的微血管内皮间隙致密、结构完整大分子和脂质颗粒不易透过血管壁而实体瘤组织中血管丰富、血管壁间隙较宽、结构完整性差淋巴回流缺失造成大分子类物质和脂质颗粒具有选择性高通透性和滞留性,这种现象被称作实体瘤组织的高通透性和滞留效应,简称EPR效应。 EPR效应促进了大分子类物质在肿瘤组织的选择性分布可以增加药效并减少系统副作用纳米颗粒作为肿瘤治疗载体的优势。Long circulation liposomes 长循环脂质体：也成为隐形脂质体（stealth liposomes）,脂质体被神经节苷脂（GM1）、磷脂酰基醇、聚乙二醇等在脂质体表面高度修饰，交错重叠覆盖在脂质体表面，形成致密的构象云，也成为空间稳定脂质体（sterically stabilized liposomes,SSLs）。这种立体保护作用取决于聚合物的柔性、位阻、亲水性等，阻止脂质体不被血液中的调理素识别，降低网状内皮系统的快速吞噬或摄取作用，从而使脂质体清除速率减慢，在血液中驻留时间延长，使药物作用时间延长。 Reverse-phase evaporation vesicles REVs 逆向蒸发法：一种制备脂质体的方法，将磷脂等脂质材料溶于适量的有机溶剂，脂溶性药物可加在有机溶剂中，然后再减压旋转下除去溶剂，使脂质在器壁形成薄膜，加入含有水溶性药物的缓冲液，进行振摇，则可形成大多层脂质体。 Protamine aggregation 鱼精蛋白凝聚法：可沉淀脂质体，用于分离脂质体与游离药物。 Niosomes 类脂囊泡：又称非离子表面活性剂囊泡（nonionic surfactant vesicles）,是非离子表面活性剂与胆固醇形成的一种单层或多层的药物载体，有比脂质体毒性小，生物可降解兴等优点，且能克服磷脂不稳定的问题。 Critical packing parameter CPP 临界聚集参数：表面活性剂的CPP值与形成结构的关系：CPP＜0.5则形成胶束，0.5＜CPP＜1则形成囊泡。CPP＞1则形成反相胶束。 19 缓（控）释制剂 20 靶向制剂 21 经皮给药系统 Stimuli-responsive DDS 外调式释药系统：利用外界变化因素，如磁场、光、温度、电场及特定的化学物质等的变化来调节药物的释放。 Self-regulation DDS/Self-adjusted system 自调式释药系统：利用体内的信息反馈，自动调节药物释放量的给药系统，不需要外界干预。 Sustained release 缓释：指用药后能在机体内缓慢（非匀速）释放药物，使药物在校场时间内维持有效血液浓度的制剂。 Controlled release Tablets 控释：指药物按照预先设定好的程序缓慢地恒速或接近恒速释放的制剂。 Thickener 增稠剂：指一类水溶性高分子材料，溶于水后，其溶液黏度随浓度增大而增加，黏度增加可以减慢药物的扩散速度，从而延缓药物的吸收。 Retardants 阻滞剂： 缓、控释制剂中常用的用于控制药物的释放速度的高分子化合物。 Oral Chronopharmacologic Drug Delivery System 口服定时释药系统： 根据人体的生物节律来定时定量释药的一种新型制剂，包括渗透泵脉冲释药制剂、包衣脉冲释药系统和定时脉冲塞胶囊剂等。 Oral site-specific Drug Delivery System 口服定位释药系统：指口服后能将药物选择性的输送到胃肠道某一特定部位，以速释或缓释、控制释放药物的制剂，包括未定位释药系统、小肠定位释放系统和结肠定位释药系统。 Delayed-release 迟释制剂：肠溶制剂、结肠定位制剂和脉冲制剂等的总称。 Time-controlled explosion system 膜包衣定时爆破系统：这种制剂主要由水进入膜内、膜类崩解剂崩解而胀破膜的时间老控制药物的释放时间。 Corrosion pulsed-release system 包衣膜溶蚀型脉冲释药系统：将含药片芯或丸芯包裹于一层或多层聚合物中实现脉冲效果内层药物在外层聚合物逐层溶蚀后即释放出来。二次脉冲则是先将药丸芯或片芯用空白聚合物包衣，再在空白聚合物外包裹一层含药层。 OSDDS 口服胃滞留给药系统/胃定位释药系统： 一种定位于胃部的释药制剂。 Gastric retention 胃内滞留片：指一类能滞留于胃液中，延长药物在消化道内的释放时间，改善药物吸收，有利于提高药物生物利用度的片剂。 OCDDS口服结肠定位释药系统：一种定位在结肠的释药制剂。包括时间控制型，pH依赖型、压力控制型和酶解型等 Target drug delivery system（TDDS） 靶向给药系统：是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性的浓集于靶区的给药系统 Passive Targeting Preparations 被动靶向给药系统： 即自然靶向制剂，载药微粒被巨噬细胞摄取，通过正常的生理过程浓集于肝脾等器官。在载体的构建上不含有具有特定分子特异性作用的配体、抗体等。 Liposomes 脂质体：是一种类似生物膜结构的双分子层微小贮库型药物载体，是最早用于靶向给药的载体，生物相容性好，载药及靶向效果明确。 Active Targeting Preparations 主动靶向制剂： 是用修饰的药物载体作为导弹，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。如在药物载体表面链接靶组织标记蛋白的抗体或配体，分布到靶组织中的载体就能够与靶蛋白结合，并诱惑载体内吞或药物释放等过程 Physico-chemical condition responsive delivery system 物理化学靶向制剂：通过设计特定的载体材料和结构，使其能够相应于某些物理、化学条件而释放药物，这些条件可以是外加的，也可以是体内某些组织所特有的。 Drug polymer conjugate 药物大分子共价结合物：一种靶向载体结构，将药物以及各种功能分子通过化学反应与高分子载体（或蛋白）共价结合的化合物，如紫杉醇与聚乙二醇共价结合。 Prodrug 前药：通过化学反应将药物活性基团改构或衍生成一种新的惰性结构，本身不具有药理活性，在体内特定的靶组织中经化学反应或酶降解，再生成活性药物而发挥作用。 Transdermal drug delivery system TDDS /Transdermal therapeutic syetem TTS 经皮给药系统：指药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类制剂。 Transepidermal route 经表皮途径：指药物透过表皮角质层进入活性表皮，扩散至真皮被毛细血管吸收进入体循环的途径。 Appendageal route 经附属器途径：药物通过毛囊、皮脂腺和汗腺吸收，速度较快但是不是经皮吸收主要途径。 Percutaneous penetration enhancer 经皮透过促进剂：增强药物经皮透过的一类物质，包括月桂氮卓酮、油酸等。 Ion pairs 离子对：离子型药物很难透过角质层，通过加入与药物带有相反电荷的物质，形成离子对，使之容易进入角质层。当扩散到水性的活性表皮内，解离成带电子的分子继续扩散到真皮发挥作用。 Pressure-sensitive adhesive（PSA） 压敏胶：对压力敏感的胶黏剂，无需借助溶剂、热或其他手段。 |
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