自第一个酰胺类杀菌剂萎锈灵于1966年由有利来路公司（现科聚亚公司）成功开发以来，该类化合物作为杀菌剂已有四十多年的历史，且一直有结构新颖的品种报道。众多研究结果表明，酰胺类杀菌剂主要是通过影响病原菌的呼吸链电子传递系统从而达到抑制病原菌的生长，最终导致其死亡。早期开发的产品如萎锈灵主要是通过抑制呼吸传递链上的复合体Ⅱ铁的琥珀酸脱氢酶从而阻碍了病原菌的呼吸，作用位点单一，且杀菌谱不广。近期报道的新品种最明显的特点是具有广谱的杀菌性能。 本文拟对近期报道的酰胺类杀菌剂品种按其结构分为含吡啶基团的、含吡唑基团的、含氨基乙腈基团的、扁桃酸衍生物、胺肟类、含噻唑基团的及其他共七类作一简单介绍。 1． 含吡啶基团的酰胺类杀菌剂 近期报道的含吡啶基团的酰胺类杀菌剂主要有3个，具体如下。 啶酰菌胺（boscalid，试验代号：BJL-994）是德国巴斯夫公司开发的新型烟酰胺类杀菌剂，是线粒体呼吸链中琥珀酸辅酶Q还原酶抑制剂，主要防治白粉病、灰霉病、各种腐烂病、褐腐病和根腐病等，与其它杀菌剂无交互抗性，于2004年在英国、德国和瑞士首次登记 氟啶酰菌胺（fluopicolide，试验代号：AVF-002）是由拜耳公司开发的具有独特作用机理的新型吡啶酰胺类杀菌剂，主要用于防治卵菌纲病害如霜霉病、疫病等，与其它类化合物无交互抗性，田间试验结果表明，叶面施药不仅具有很好的防效，且持效期长 fluopyram是由拜耳公司开发。主要用于防治白菜黑斑病、葡萄灰霉病以及大麦网斑病等病害。其合成方法如下[12]： 2． 含吡唑基团的酰胺类杀菌剂 近期报道的含吡唑基团的酰胺类杀菌剂有3个，具体如下。 吡噻菌胺（penthiopyrad，试验代号：MTF-753）是由日本三井化学研制开发的酰胺类杀菌剂。杀菌谱较广，不仅对锈病、菌核病有优异的活性，对灰霉病、白粉病和苹果黑星病也显示出较好的杀菌剂活性，且与其他杀菌剂无交互抗性。 呋吡菌胺（furametpyr，试验代号：S-82658）是由日本住友化学工业公司开发。其作用机理主要是对电子传递系统中作为真菌线粒体还原型 烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NADH）基质的电子传递系统并无影响，而对以琥珀酸基质的电子传递系统，具有强烈的抑制作用。即呋吡菌胺对光合作用Ⅱ产生作用，通过影响琥珀酸的组分及TCA回路，使生物体所需的养料下降；也就是说抑制真菌线粒体中琥珀酸的氧化作用，从而避免立枯丝核菌菌丝体分离，而对NADH的氧化作用无影响。呋吡酰胺具有内吸活性，且传导性能优良，因此具有优异的预防和治疗效果。对稻纹枯病具有适度的长持效活性。
Bixafen是由拜耳公司报道的，主要是对大麦网斑病、苹果白粉病有很好的治疗和保护效果，预计2009年上市。
3． 含氨基乙腈基团的酰胺类杀菌剂
近期报道的含氨基乙腈基团的酰胺类杀菌剂有2个，具体如下。
氰菌胺（fenoxanil，试验代号：AC382 042）是由Shell公司研制，巴斯夫（原氰胺公司）和日本农药公司共同开发的。其为黑色素(melanin)生物合成抑制剂，具有良好的内吸和残留活性，主要用于防治稻瘟病。
噻唑菌胺（ethaboxam，试验代号：LGC-30473）是LG 生命科学公司（原LG化学有限公司）开发的噻唑酰胺类杀菌剂。对疫霉菌生活史中菌丝体生长和孢子的形成两个阶段有很高的抑制效果，主要用于防治卵菌纲病原菌引起的病害如葡萄霜霉病和马铃薯晚疫病等。
4． 扁桃酸衍生物
双炔酰菌胺（mandipropamid，试验代号：NOA446510）2003年由先正达报道，是第一个商品化的扁桃酰胺类化合物。双炔酰菌胺对抑制孢子的萌发具有较高活性。它同时也抑制菌丝体的成长与孢子的形成，对靶标病原体，双炔酰菌胺最好是用作预防性喷洒，但在潜伏期中也可以提供治疗作用。双炔酰菌胺对植物表面的蜡质层具有很高的亲合力。当喷洒到植物表面且沉淀干燥后，大部分活性成分被腊质层吸附，并且很难被雨水冲洗掉。一小部分活性成分渗透到植物组织中，由于其本身活性高，被吸收到植物组织中的这部分足以抑制菌丝体的成长，从而保护整个叶片不受病害侵染。这些性质保证它稳定高效，持效期长。其以对氯苯甲醛和香兰素为起始原料，经下列反应即可制得。
5． 胺肟类
近期报道的含胺肟类基团的酰胺类杀菌剂有2个，具体如下。
环氟菌胺（cyflufenamid，试验代号：NF149）是日本曹达公司开发的、用于防治各种作物白粉病的酰胺类杀菌剂。其主要是通过抑制白粉病菌生活史中菌丝上分生的吸器的形成，吸器的生长，次生菌丝的生长和附着器的形成。与其他杀菌剂无交互抗性。环氟菌胺的混剂18.5%WDG（环氟菌胺+氟菌唑）已于2003年在日本草莓、黄瓜、西瓜、茄子、青椒上登记注册，即将在其他瓜果、禾谷类作物上进行扩展登记。
巴斯夫公司2002年报道的BAG-010主要用于防治小麦白粉病。
6． 含噻（二）唑基团的酰胺类杀菌剂
近期报道的含噻（二）唑基团的酰胺类杀菌剂有3个，具体如下。
噻酰菌胺（tiadinil，试验代号：NNF9850）由日本农药公司开发。其作用机理主要是阻止病菌菌丝侵入邻近的健康细胞，并能诱导产生抗病基因。且噻酰菌胺可以提高水稻本身的抗病能力。
isotianil（BYF-1047）主要用于稻瘟病的防治，另外还有一定的杀虫活性
噻氟菌胺（thifluzamide，试验代号：Mon24000）是美国孟山都公司研制、陶氏益农公司开发的噻唑酰胺类杀菌剂。其是琥珀酸酯脱氢酶抑制剂即在真菌三羧酸循环中抑制琥珀酸酯脱氢酶的合成。可防治多种植物病害，特别是担子菌丝核菌属真菌所引起的病害，同时具有很强的内吸传导性。
7． 其他
苯酰菌胺（zoxamide，试验代号：RH-7281）是罗门哈斯公司（现为道农业科学公司）开发的。它的作用机制在卵菌纲杀菌剂中是很独特的，它通过微管蛋白β-亚基的结合和微管细胞骨架的破裂来抑制菌核分裂。主要用于防治卵菌纲病害如马铃薯和番茄晚疫病，黄瓜霜霉病和葡萄霜霉病等；对葡萄霜霉病有特效。其是在除草剂戊炔草胺（propyzamide）基础上开发出来的。
高效苯霜灵（benalaxyl-M，试验代号：IR6141)是由意大利Isagro-Ricerca公司开发。主要用于防治各种卵菌病原菌引起的病害：葡萄霜霉病，观赏植物、马铃薯、草莓和番茄上的疫霉菌引起的晚疫病，莴苣上的莴苣盘梗霉引起的病害，以及观赏植物上的丝囊菌和腐霉菌等引起的病害。与灭菌丹、代森锰锌等杀菌剂进行复配用于葡萄、蔬菜、马铃薯等。2006年在波多黎各首次登记。
环丙酰菌胺（carpropamid，试验代号：KTU3616）是由拜耳公司开发的酰胺类杀菌剂。与现有杀菌剂不同，环丙酰菌胺无杀菌活性，不抑制病原菌菌丝的生长。其具有两种作用方式：抑制黑色素生物合成和在感染病菌后可加速植物抗菌素如momilactoneA 和sakuranetin 的产生，这种抗性机理预示环丙酰菌胺可能对其它病害亦有活性。也即在稻瘟病中，通过抑制从scytalone到1,3,8-三羟基萘和从vermelone到1,8-二羟基萘的脱氢反应，从而抑制黑色素的形成，也通过增加伴随水稻疫病感染产生的植物抗毒素而提高作物抵抗力。
环酰菌胺（fenhexamid，TM402）是由拜耳公司开发的酰胺类杀菌剂。其具体作用机理尚不清楚。但大量的研究表明其具有独特的作用机理，与已有杀菌剂苯并咪唑类、二羧酰亚胺类、三唑类、苯胺嘧啶类、N-苯基氨基甲酸酯类等无交互抗性。主要用于防治各种灰霉病以及相关的菌核病、黑斑病等。
硅噻菌胺（silthiopham，Mon65500）是由孟山都公司开发的酰胺类杀菌剂。其具体作用机理尚不清楚，与三唑类、甲氧基丙烯酸酯类的作用机理不同，研究表明其是能量抑制剂，可能是ATP抑制剂。具有良好的保护活性，残效期长。主要用于防治小麦全蚀病。
华西医科大学开发的有机硫杀菌剂叶枯灵经结构改造后合成的新化合物沙利噻对水稻叶枯病、稻瘟病、水稻纹枯病有效，并对油菜菌核病有效。
KC10017是由韩国化学研究所正在开发中的杀菌剂，主要用于水稻防治水稻稻瘟病，为黑色素抑制剂。
8． 结束语
为了解决抗性问题，通过尽可能多的途径寻找作用机理独特或具有多作用机理的新型化合物是目前新农药创制的重要研究课题。尽管酰胺类杀菌剂为一类熟知的杀菌剂类别，但具新颖结构、性能更优的该类杀菌剂近期不断问世，正反映了新药创制的魅力。可以预言，未来酰胺类杀菌剂仍是新药研究的重点，仍会有更优产品问世。
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