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哪些药物会增强或减弱华法林的药效?

 yuan3230 2016-11-05



华法林药理学比较复杂,治疗窗窄,如何正确使用华法林,已成为困扰临床医生的难题。

很多因素可以影响华法林的药效,除遗传、饮食、疾病等因素外,药物的相互影响也是影响药效的重要因素。

与华法林相互作用的药物分为两种,分别可以增强或减弱药效。


本期問答:哪些药物会增强或减弱华法林的药效?

参考答案


增强华法林药效的药物

1. 有些药物与血浆蛋白的亲和力比华法林强,使游离的华法林增多,抗凝作用增强 

该类药物有:阿司匹林、保泰松、甲灭酸、氯贝丁酯、磺胺类药、丙磺舒等。

2. 药物通过抑制肝脏微粒体酶,可使华法林的代谢降低而增效。

该类药物有:氯霉素、别嘌呤醇、甲硝唑、西咪替丁、单胺氧化酶抑制药。

3. 减少 VK 吸收和影响凝血酶原合成也可增强华法林药效。

该类药物有:阿奇霉素、红霉素、克拉霉素、强力霉素、头孢类、萘啶酸、环丙沙星、诺氟沙星、氧氟沙星等。

4. 促使华法林与受体结合:奎尼丁、左旋甲状腺素、苯乙双胍。

5. 干扰血小板功能,使华法林抗凝作用更明显:水杨酸类、扑热息痛、氯丙嗪、苯海拉明等。

6. 具有溶栓或抗凝作用的药物:链激酶、尿激酶、肝素等。


减弱华法林药效的药物

1. 抑制华法林的吸收:抑酸药、导泻药、灰黄霉素等。

2. 增加肝内微粒体酶的合成:安替比林、卡马西平、巴比妥、戊巴比妥、苯巴比妥、异戊巴比妥、异丁巴比妥、利福平等。

3. 促进凝血因子 II、VII、IX、X 的合成:口服避孕药、雌激素、VK 等。

提示:在 「用药助手 App」 搜索药品名,可在药品简版说明书的末尾查看相互作用药物。



围绕以上问题,用户在 「用药助手」 APP 问答区展开了讨论。现将部分用户的精彩评论摘录如下



用户对哪些药品会增强或减弱

华法林的药效进行回答:

  • 灵韵致远:增强华法林作用:保泰松、苯磺唑酮、吡唑酮等能使华法林从血浆蛋白结合部位置换出来,增加其血浓度;先锋霉素由于抑制肠道产生维生素K的细菌,使维生素K吸收减少妨碍凝血因子的合成;西咪替丁、甲硝唑抑制华法林的代谢。与华法林合用的药物中,最应引起重视的是阿司匹林和非甾体类抗炎药,这两类药物因为抑制血小板功能而增加华法林出血的危险。阿司匹林和非甾体抗炎药还腐蚀胃粘膜,进一步增加上消化道出血的机会。减弱华法林作用:有些药物,如消胆胺抑制华法林的吸收;巴比妥类、利福平、灰黄霉素使华法林代谢加快。

  • wisteria_:像西咪替丁、戒酒硫、甲状腺素、甲硝唑、胺碘酮、雄激素类等药物,会增强抗凝药效;而巴比妥类、苯乙哌啶酮、利福平等抗甲状腺药物,则会降低抗凝药效

  • 御沢渡人:华法林与血浆蛋白结合率高,如果合用另一个结合率高的药物可使华法林血浆浓度骤升,引起毒性反应;同理,输注白蛋白等制剂会降低其血浆浓度;华法林是维k拮抗剂,维k及含维k制剂会降低药效;

  • 蓝色雪狐_2011:(1)与本品合用能增强抗凝作用的药物有:①与血浆蛋白的亲和力比本品强,竞争结果游离的双香豆乙酯增多,如阿司匹林、保泰松、羟基保泰松、甲芬那酸、水合氯醛、氯贝丁酯(安妥明)、磺胺类药、丙磺舒等;②抑制肝微粒体酶,使本品代谢降低而增效,如氯霉素、别嘌醇、单胺氧化酶抑制药、甲硝唑(灭滴灵)、西咪替丁等;③ 减少维生素K的吸收和影响凝血酶原合成的药物,如各种广谱抗生素、长期服用液状石蜡或考来烯胺(消胆胺)等;④能促使本品与受体结合的药物,如奎尼丁、甲状腺素、同化激素、苯乙双胍;⑤干扰血小板功能,促使抗凝作用更明显的药物,如大剂量阿司匹林、水杨酸类、前列腺素合成酶抑制药、氯丙嗪、苯海拉明等;⑥此外能增强抗凝作用的药物还有丙硫氧嘧啶、二氮嗪(diazoxide)、丙吡胺(disopyramide)、口服降糖药、磺吡酮(抗痛风药)等,机制尚不明确;⑦肾上腺皮质激素和苯妥英钠既可增加,也可减弱抗凝的作用,有导致胃肠道出血的危险,一般不合用;⑧不能与链激酶、尿激酶合用,否则易导致重危出血。

    (2)与本品合用能减弱抗凝作用的药物:①抑制口服抗凝药的吸收,包括制酸药、轻泻药、灰黄霉素、利福平、格鲁米特(导眠能)、甲丙氨酯(安宁)等;②维生素K、口服避孕药和雌激素等,竞争有关酶蛋白,促进因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。

  • Dr-shen:法华林作用机制主要是对抗维生素K合成凝血因子。加强其作用的有其他抗凝剂,抑制肝酶活性维生素K等。

  • 大木你好啊:以下常用药物增强华法林抗凝作用:大量酒精,胺碘酮,西米替丁,氟康唑,异烟肼(600mg/d), 甲硝唑, 咪康唑, 伊曲康唑,奥美拉唑, 非甾体抗炎药(阿司匹林), 普罗帕酮,普萘洛尔,调脂药(辛伐他汀等),广谱抗菌药(头孢哌酮、头孢孟多、喹诺酮类等),磺胺类药物,大环内酯类抗生素,别嘌醇,肝素、降糖药(阿卡波糖、格列苯脲等),左甲状腺素,中药(葡萄汁、洋葱、姜黄、辣椒、丹参、党参、番木瓜、当归、红花、银杏、黄连、黄柏、桃仁、益母草、小白菊、甘草、郁金、肉桂、大蒜、藿香正气丸(含甘草)等)。以下药物减弱华法林抗凝作用:如苯巴比妥、格鲁米特、甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶、卡马西平、利福平、辅酶Q10、维生素C(高剂量)、维生素K营养补充剂(如善存、施尔康等)、利巴韦林、硫糖铝、螺内酯、氨基糖苷类、口服避孕药和雌激素等,中药(人参,西洋参、枸杞、圣约翰草等)。

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编辑:李颖

题图:pixabay

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