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朴槿惠被曝出用公款购买“伟哥”，作用是为了治疗高山病。消息震惊寰宇。本着学术精神，十号院邀请相关领域的医学博士撰文普及。辉瑞公司初衷是为了研究治疗心血管病，意外发现了在1024方面的作用。 文|周齐（医学博士） 朴槿惠“闺蜜干政”丑闻正在进一步扩大。日前，有反对党人士爆料，总统府青瓦台曾购买了大批原本用于治疗男性勃起功能障碍（ED）的处方药物(俗称“伟哥”)。 总统府发言人承认公款购买“伟哥”的事实。据透露，总统府曾在去年12月购买了364片，用来预防治疗高山反应。 讲真，老百姓对于“伟哥”的认识除了“你懂得”的用途之外，其他或难知道。 大名鼎鼎的伟哥，学名叫：枸橼酸西地那非。西地那非是一种环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂。西地那非对海绵体（注意这个词，但不建议过多联想）无直接作用，但能通过抑制PDE5增强一氧化氮（NO）的作用。当性刺激引起局部NO释放后，西地那非抑制PDE5，增加海绵体内cGMP水平，松弛平滑肌，使血液流入海绵体。 非专业人士完全看不懂是不是？简单理解就是“你懂得”。 除海绵体外，在血小板、血管和内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度PDE5的存在，这也是西地那非在其他疾病中应用的重要基础。其中最重要的即西地那非在高原病和肺动脉高压中的应用。——喏，就是青瓦台方面的说法。 高原的缺氧环境能够引起肺血管收缩，增加肺循环阻力，引起肺动脉压力增高，增加右心室后负荷。肺血管平滑肌含有丰富的PDE5受体，西地那非通过抑制PDE5结合位点而抑制PDE5酶，提高cGMP水平，松弛肺血管平滑肌，扩张肺动静脉，从而降低肺动脉压力，这就是西地那非治疗高原病以及肺动脉高压的原理。研究表明，西地那非因其扩张肺血管，增加气体交换，降低氧耗等作用特点可成功用于高原肺动脉高压、低氧血症及肺水肿的防治。 很学术，但我们承诺没有撒谎，也绝无偏袒朴总统。 除高原病外，西地那非在原发性肺动脉高压的治疗中也起到非常重要的作用。 一个大家很难相信，但的确千真万确的事实是：辉瑞公司最初研发西地那非的目的是为探索其在心绞痛等心血管疾病上的作用。让我们再来回顾一下西地那非的研究历程： 1986年，辉瑞成立研究小组开始寻找选择性PDE5抑制剂； 1989年，UK-92480（即后来的西地那非）被选为治疗心血管疾病的候选药； 1991年，发现PDE5抑制剂有治疗ED的可能——意外惊喜，么么哒； 1992年，首次针对心绞痛的二期临床研究； 1993年，在治疗心血管方面，西地那非的临床研究宣告失败； 1993年，开始进行针对ED的小规模临床研究——也许这个更有市场吧； 1994年，确证西地那非治疗ED的作用； 看起来有关“房事”的需求对于研究人员也有强大的荷尔蒙刺激作用，辉瑞迅速将西地那非投入到ED研究中，后来该药的商品名是Viagra，俗称“伟哥”。 虽然“伟哥”给辉瑞带来了巨大的利润，但良心药企辉瑞仍孜孜不倦地探索西地那非在其他领域的应用。 上世纪最后十年中，他们发现了PDE5在肺血管中的潜在作用；之后，他们进行了一次编号为Pfizer study 1024（终于知道1024的来源了）的小规模临床研究，评价它对于肺循环高压的治疗效果；2002年，辉瑞进行了针对肺动脉高压的III期临床研究。2005年6月，美国FDA批准用于治疗肺动脉高压的西地那非上市，商品名Revatio。 上帝给你关上一扇门，必会打开另一扇窗。辉瑞公司不仅在“伟哥”这扇窗上获得巨大成功，同时又在门缝中为处于黑暗的肺动脉高压患者投入些许光明。 只是，不知道青瓦台为朴槿惠购买的西地那非是为了通过窗还是门？ |
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