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药物治疗的成败，不仅取决于正确选择药物，而且有赖于合理的给药方法。在药品说明书或门诊处方中，经常可以见到“首剂加倍”的字眼。不少人心里纳闷，为什么要“首剂加倍”？如果“首剂加倍”效果好，其它药是不是也可以“首剂加倍”？中成药是不是也可以“首剂加倍”？ 一、什么是“首剂加倍”？ “首剂加倍”，是指首次服某种药时，用药量要加倍。但首剂量加倍后，后续剂量应按照常规剂量使用，以保证临床用药的安全性。 例如：阿奇霉素5日疗法。总剂量1500mg，首日500mg/次，1次/日；第2~5日，250mg/次，1次/日。 二、为什么要“首剂加倍”？ 任何药物都要达到一定的血药浓度才能发挥药效。在多剂量给药时，稳态时的血药浓度一般为有效治疗浓度。 对于半衰期较长的药物，从第一剂给药到达稳态血药浓度所需要的时间较长。 例如：替硝唑的半衰期约为12小时，60小时（2.5天）后才能达到稳态浓度。而在此期间，往往因血药浓度低于有效治疗浓度，而影响药物临床疗效。 因此，在医疗实践中，通常采取增加首剂量的方法，使血药浓度迅速达到有效治疗浓度，而后再用维持剂量来保持有效治疗浓度。 （本图：来自丁香园） 三、哪些药不适合“首剂加倍”？
临床常用的绝大多数药物，在采取正常的给药方式时，就能获得满意的药物浓度与疗效，因而无需“首剂量加倍”。
牛黄解毒片（雄黄）、柏子养心丸（朱砂）、六神丸（蟾酥）、金匮肾气丸（附子）、强力枇杷露（罂粟壳）、桂林西瓜霜（山豆根）很多常用中成药含有毒性药材，不宜超量服用。 需要提醒的是：大部分感冒类和止咳类中成药含有麻黄，加大剂量服用可引起心律失常、心梗等严重不良反应，也不宜超量服用。
那些有效剂量和中毒剂量比接近的药物（治疗窗比较窄的药物），“首剂量加倍”可能会由于用药剂量过大而达到中毒剂量。 四、哪些药应“首剂加倍”？ 临床上每种药物的给药方案和剂量都是经过大量科学实验所得，应该重视医嘱和说明书。目前“首剂加倍”的药物主要集中于抗微生物类药物。
复方新诺明是由磺胺甲噁唑（400mg）和甲氧苄啶(80mg)组成的复方制剂。由于对许多常见病原菌呈耐药性，该药现主要用于治疗敏感菌所致的尿路感染、慢性支气管炎急性发作和卡氏肺孢子虫肺炎（首选药）。 近年来研究发现，磺胺类药物具有一定的肝毒性、肾毒性和心脏毒性，可引起致死性的血小板减少症及再生障碍性贫血，而且与血药浓度有关：超过200ug/ml，不良反应增加，毒性增加。因此，现已不主张首次加倍的给药方法！
甲硝唑、替硝唑和奥硝唑等，属硝基咪唑类抗菌药物，是治疗肠道和肠外阿米巴病、阴道滴虫病的首选药，亦广泛用于各种厌氧菌感染；口服也可用于艰难梭菌所致的假膜性肠炎等。
四环素类抗菌药物主要不良反应包括消化道症状、肝损害和肾损害，可影响牙齿和骨的发育，8岁以下儿童禁用。 替加环素对呼吸机相关性肺炎：较低治愈率和更高死亡率。可引起：肝肝衰竭和胰腺炎，且已有死亡报告。只用于18岁以上患者复杂性腹腔内感染。
万古霉素、替考拉宁等糖肽类抗生素，对革兰氏阳性菌，尤其对耐药金黄色葡萄球菌和肠球菌具有强大的抗菌活性。口服可用于经甲硝唑治疗无效的艰难梭菌所致假膜性肠炎患者。 替考拉宁的亲脂性为万古霉素的30～100倍，比万古霉素的渗透性更好，一些对万古霉素耐药的肠球菌仍对之敏感。而且耳肾毒性较万古霉素少，无“红颈综合征”反应。
随着广谱抗生素、皮质激素、抗肿瘤药和免疫抑制剂的广泛应用，以及器官移植、放化疗、外科介入等侵袭性治疗方法的大量开展，真菌感染发病率日趋增高，其危害极大。 因此，为了迅速达到有效浓度，有效控制真菌感染，氟康唑、伏立康唑（三唑类）和卡泊芬净（棘白菌素类）等抗真菌药需要给予负荷剂量（包括首剂加倍）。
口服氯喹治疗疟疾，为迅速控制症状，必须加血液中药物浓度上升速度，以便及时抑制红细胞内的疟原虫。 蒿甲醚是青蒿素的衍生物，对疟原虫红细胞内期有较强的杀灭作用，临床治愈率可达90%～100%。及时、足量、足疗程应用蒿甲醚，是临床治疗恶性疟疾的关键。 |
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