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一文读懂:莫西沙星用药该注意啥?

 小灰灰灰灰灰灰 2016-12-24


别看左氧氟沙星大名鼎鼎,莫西沙星也毫不示弱!同属于喹诺酮类抗菌药,虽然晚了一代,但莫西沙星抗菌谱广,抗菌活性强,在呼吸科、泌尿科、皮肤科、妇科、眼科等应用广泛且疗效显著。



编辑:666

来源:医学界临床药学频道


如果莫西沙星有朋友圈:

莫西沙星

好歹我也是第四代喹诺酮类药物,不良反应还是相对比较轻的好吧。宝宝心里苦,伐开心……

26分钟前

氧氟沙星,左氧氟沙星,加替沙星

氧氟沙星:老弟,你还年轻,走自己的路,让别人说去吧。淡定~

左氧氟沙星:阿莫,人家也是实话实说,有理有据,别在意啦,

加替沙星:老莫,你比我强多啦。。。老子都退市了,还跟我比惨?


撇开莫西沙星的不良反应,客观而言,莫西沙星的临床应用已相当广泛。我们今天就来着重介绍一下莫西沙星。


首先莫西沙星属于喹诺酮类抗菌药,来看一下喹诺酮类药物的发展史。



(喹诺酮类药物发展史)


莫西沙星抗菌谱有多广?



(图片来源:医生站马序竹老师《临床常用抗菌药物概述》讲座PPT)


莫西沙星属于第四代喹诺酮类药物,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌(铜绿假单胞菌除外)、非典型致病菌和厌氧菌有较强的抗菌作用。此外,其对肺炎衣原体、肺炎支原体和军团菌也有很强的抗菌活性。


临床上莫西沙星主要用于治疗呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、腹腔感染、皮肤软组织感染等疾病。


莫西沙星是怎么发挥作用的?


莫西沙星通过结合并抑制细菌的拓扑酶发挥杀菌作用,拓扑酶控制细菌DNA的复制、转录、修复和重组,对染色体功能至关重要。


莫西沙星口服吸收迅速,绝对生物利用度约为91%。吸收后迅速分布于体液及组织中,在血浆、支气管黏膜、肺泡巨噬细胞中均有足够浓度。食物(包括乳制品)不会显着影响莫西沙星的吸收。


莫西沙星经肝脏代谢,不依赖细胞色素P450酶系统。口服或静脉输注400mg莫西沙星后,44%-48%以原形从粪便(25%)和尿液(20%)排出;约有52%经过肝脏的生物转化后从尿液(16.5%)或胆汁/粪便(36%)途径排出。莫西沙星半衰期为11-15小时,多次给药可有蓄积。


哪些药物与莫西沙星会发生相互作用?


1、莫西沙星与能延长QT间期的药物,如西沙比利、红霉素、奋乃静/阿米替林、Ia或III类抗心律失常药、吩噻嗪类药及三环类抗抑郁药等合用时,导致QT间期延长的不良反应相加,导致心血管系统不良反应(如QT间期延长、尖端扭转型室速、心搏骤停)的风险增加。


2、氟喹诺酮类药物能增强华法林的抗凝血作用,故莫西沙星与华法林合用时应监测患者的凝血酶原时间。


3、莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生素合用会形成多价螯合而减少本药的吸收,导致药物浓度降低,因此抗酸药、抗逆转录病毒、含有镁、铝、铁和其他矿物质的制剂需要再口服本药4小时前或2小时后服用。


4、同时服用口服炭及0.4g莫西沙星能减少药物的全身利用,在体内能阻止80%药物吸收。


5、同时使用皮质激素与氟喹诺酮类药物可能增加肌腱断裂风险,尤其是老年患者。


6、莫西沙星与雷尼替丁、丙磺舒、高剂量钙剂、茶碱、华法林、口服避孕药、格列本脲、伊曲康唑、地高辛、吗啡(肠外给予)、普鲁苯辛联用,尚未观察到药物相互作用。


莫西沙星适应证及推荐剂量


成人(≥18岁)上呼吸道和下呼吸道感染,如:急性窦炎,慢性支气管炎急性发作,社区获得性肺炎;以及皮肤和软组织感染;复杂腹腔感染包括混合细菌感染,如脓肿。


1、口服给药:推荐剂量均为一次0.4g,一日1次。


①慢性支气管炎急性加重:5天。

②急性鼻窦炎、皮肤及软组织感染:7天。

③社区获得性肺炎:10天。


2、静脉给药:推荐剂量均为一次0.4g,一日1次,滴注时间为90分钟。一旦临床情况允许,应改为口服给药。


①慢性支气管炎急性加重:5天。

②急性鼻窦炎、皮肤及软组织感染:7天。

③社区获得性肺炎采用序贯治疗:7-14天。


3、轻度肝功能异常患者不必调整莫西沙星剂量。


4、任何程度的肾功能受损患者均不必调整莫西沙星剂量。


5、老年人无需调整剂量。


哪些人不能用莫西沙星?


1、对本药或其他喹诺酮类药过敏者、或对其他喹诺酮类有过敏史者。


2、QT间期延长的患者、患有低钾血症患者及接受Ia类(如奎尼丁、普鲁卡因胺)或III类(如胺碘酮、索他洛尔)抗心律失常药物治疗的患者。


3、严重肝功能损害者。


4、氨基转移酶高于正常值上限5倍以上者。


5、妊娠期、哺乳期妇女。


6、18岁以下儿童。


为啥要警惕莫西沙星的不良反应?


2008年,欧洲药品管理局(EMA)对莫西沙星安全性进行了审查并得出结论:莫西沙星口服药对临床适应症的好处超过危险;但出于安全考虑,建议限制其应用,并加强对莫西沙星口服药的警示,警示包括腹泻、妇女和老年人心衰、严重皮肤反应和致死性肝损伤危险等风险。 同年拜耳公司发出警告:莫西沙星导致严重肝损害和皮肤反应,莫西沙星禁用于肝功能受损和转氨酶比正常值上限高于5倍的患者。


美国食品药品监督管理局(FDA)也多次对氟喹诺酮类药物发出警告并修改了药物说明书,严格限制其用于鼻窦炎、支气管炎和非复杂性泌尿道感染患者,因其可能致残甚至并发多种永久性严重不良反应。


尽管莫西沙星绝大多数不良反应较为轻微,多数是轻中度胃肠道反应、中枢神经系统不良反应、皮肤过敏等,但亦有文献报道过莫西沙星较为罕见的严重不良反应,包括过敏性休克、爆发性肝衰竭、QT间期延长、癫痫、大疱性皮肤反应、严重低血糖、肌腱炎及肌腱断裂等严重不良反应。因此关于莫西沙星严重不良反应值得大家关注。用药过程中一旦出现可疑不良反应,应立即寻求医师或药师的帮助。


莫西沙星用药过程中还需要注意啥?


1、为预防不良反应的发生,临床应用时不但须注意询问患者用药过敏史,对于过敏体质或者曾有药物过敏史的患者应避免使用。肝功能受损和转氨酶比正常值上限高于5倍的患者禁用。


2、严格按药品说明书要求合理用药,并加强用药监护,定期监测肝脏功能,如出现不良反应应及时停药并对症治疗。鉴于老年患者中不良反应发生率较高,对于这类特殊人群,使用莫西沙星时更应高度关注,密切观察用药过程中患者的不适。


3、联合用药时需要考虑到药物相互作用可能导致的不良反应,当莫西沙星与延长QT间期的药物、糖皮质激素类和茶碱类药物合用时,可能会加重不良反应症状。因此联合用药时更需慎重。


4、静脉给药时需要注意避免输液过快。增加药物浓度或加快给药速度可能增加QT间期延长的幅度。静脉滴注推荐剂量为一次0.4g,一日1次,滴注时间为90分钟。


5、用药期间应避免在紫外线及日光下过度暴晒。


6、如果患者在使用莫西沙星治疗期间出现严重腹泻,需考虑患假膜性肠炎。


7、特别警示:①喹诺酮类药物可增加肌腱炎和肌腱断裂的风险,60岁以上老人、使用类固醇药物及肾脏、心脏、肺移植的患者,其风险进一步增加。②喹诺酮类药物可能会加重重症肌无力患者的肌无力,故有重症肌无力史者避免使用本药。


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