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1、碱性抗酸药 (1)碳酸氢钠 口服后与盐酸起中和反应，产生氯化钠、水和二氧化碳。在胃内发挥中和胃酸作用的时间较短，若要保持较高的胃液 pH 值，必须反复多次服用，使患者感到很不方便。1g 碳酸氢钠含有相当于 0.7 g 食盐的钠，如果大剂量反复服用，容易引起钠潴留和碱中毒，因此，此药不宜长期服用，特别是心、肾功能减退者更须谨慎。 (2)碳酸钙 碳酸钙的抗酸效果与碳酸氢钠相似，也是一种中和作用较强而快的抗酸剂。服用碳酸钙过量可以引起高血钙症，有肾功能障碍者对此更须警惕。已知钙离子具有刺激 G 细胞分泌胃泌素的作用。口服碳酸钙后，因血钙增高而使胃泌素分泌量增多，后者刺激胃壁细胞分泌胃酸，因此，口服碳酸钙有引起胃酸分泌的反跳现象，目前临床上已不用此药。 (3)氢氧化铝 复方氢氧化铝片及氢氧化铝凝胶是一种弱碱，其中和胃酸的作用并不太强。氢氧化铝不溶于水，所以口服后容易引起便秘。 (4)氢氧化镁 氢氧化镁不溶于水，但能溶于酸性胃液中。其中和胃酸的作用比氢氧化铝强，有肾功能障碍的患者口服过量的氢氧化镁时，须警惕高镁血症的危险性。 2、抑制胃酸药 (1)H2 受体阻断剂 竞争性拮抗 H2 受体，能抑制组胺、五肽胃泌素、M 胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。 常用 H2 受体阻断剂：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼沙替丁、罗沙替丁。H2 受体阻断剂容易被小肠吸收，食物对 H2 受体阻断剂在肠道的吸收无显著影响。但同时服用碱性抗酸药时，则会使 10%～20% 的 H2 受体阻断受到抑制，不能从肠道被吸收。 各种 H2 受体阻断剂吸收到体内后，分布在包括脑脊液在内的大部分组织中。这类药物也可以通过胎盘和从乳汁中分泌出体外。当肝功能衰竭时，西咪替丁在脑脊液中的含量增多，使中枢神经系统副作用的危险性增大。 口服西咪替丁、雷尼替丁或法莫替丁后，大约有30%～60% 的生物利用度经肝内代谢而消失，肝脏对尼沙替丁的影响很小。西咪替丁和雷尼替丁对肌酐从肾小管的分泌有竞争作用，所以，患者接受这两种药物治疗时，血清肌酐水平可有轻度升高。 (2)质子泵抑制剂 目前临床上使用的质子泵抑制剂有：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑。 ①奥美拉唑 奥美拉唑治疗溃疡病的常用剂量为 20 mg，每天 1 次。治疗十二指肠溃疡的疗程一般为 4～6 周，胃溃疡的疗程为 6～8 周。奥美拉唑短期治疗中无明显副作用。 由于奥美拉唑对胃酸分泌的抑制作用很强，长期服用时，使患者持续处于低胃酸状态，对于这类患者应长期观察，定期复查胃镜。奥美拉唑对 P450 氧化酶有抑制作用，可以干扰苯妥英钠、华法林、氯氮平、茶碱等药物在肝内的代谢，延长在体内的潴留时间。 ②兰索拉唑 兰索拉唑的药理作用与奥美拉唑基本相同。常用剂量为 30 mg，每天 1 次。治疗十二指肠溃疡的疗程一般为 4～6 周，胃溃疡的疗程为 6～8 周。根据现有的资料，短期服用兰索拉唑后的不良反应少，主要有：头痛、腹泻、便秘、恶心、呕吐、头晕等。 ③泮托拉唑 每日口服泮托拉唑 40 mg，疗程与其它 PPI 相同，对胃溃疡和十二指肠溃疡均有很好的疗效，与奥美拉唑相仿。据已有资料报道，泮托拉唑短期治疗中的不良反应很少。泮托拉唑对肝细胞微粒体的 P450 氧化酶活性无明显影响，因此对华法林、地西泮、茶碱、地高辛等在肝内分解代谢的药物没有明显干扰。 ④雷贝拉唑 雷贝拉唑每日口服 10 mg，或根据情况每日 20 mg，疗程与其它 PPI 相同。不良反应有：休克、全细胞减少、肝功能不良和其它过敏、头痛等。雷贝拉唑通过细胞色素 P450 代谢，但在健康人体内雷贝拉唑与华法林、地西泮、茶碱、地高辛等在肝内分解代谢的药物没有明显相互影响。 3、其他抑胃酸药 ①M 胆碱受体阻断药 阻断胃壁细胞上的 M1 胆碱受体，抑制胃酸分泌，阻断 ACH 对胃黏膜中的嗜铬细胞、G 细胞上的 M1 受体的激动作用，减少组胺和胃泌素的释放，间接减少胃酸的分泌。尚有胃肠道解痉作用。常用的药物有： 阿托品：治疗剂量下抗酸作用弱，不良反应多, 临床已不再应用于溃疡病的治疗。 哌仑西平和替仑西平：哌仑西平阻断 M1M2 受体，一般治疗剂量时，仅能抑制胃酸分泌，而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱肌等的副作用，剂量增加则可抑制唾液分泌，只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。 替仑西平是新的选择性抗胆碱药，正开发治疗消化性溃疡，与其它传统抗胆碱药相比，本品优先作用于 M1 受体，且较哌仑西平作用强，作用持续时间长，生物利用度高，不良反应少而轻。 ②胃泌素受体阻断药 丙谷胺，结构与胃泌素相似，竞争性阻断胃泌素受体，抑制胃酸分泌，并可以促进胃黏液合成，增强胃黏膜的胃黏液 HCO3-盐屏障。但其抑酸作用弱，临床疗效尚难肯定，现已少用。 |
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