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刘彦君主任，解放军306医院，全军糖尿病中心，转 糖尿病巨头诺和诺德（Novo Nordisk）在研的一款新的长效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂semaglutide（索马鲁肽）在第5个III期临床研究（SUSTAIN 5）获得成功，研究结果证实了semaglutide在应用基础胰岛素治疗血糖水平控制不佳的2型糖尿病群体中的显著降血糖疗效和减肥功效。 SUSTAIN 5研究在397例2型糖尿病患者中开展，调查了0.5mg和1.0mg剂量semaglutide（皮下注射，每周一次）相对于安慰剂，作为一种附加疗法联合基础胰岛素或基础胰岛素 二甲双胍治疗30周的疗效和安全性。 数据显示，与安慰剂组相比，0.5mg剂量和1.0mg剂量semaglutide（皮下注射，每周一次）2个治疗组血糖水平实现统计学意义的显著改善，基线糖化血红蛋白（HbA1c，平均8.4%）分别降低1.4%和1.8%，安慰剂组HbA1c降低0.1%。在研究结束时，0.5mg剂量和1.0mg剂量semaglutide（皮下注射，每周一次）2个治疗组胰岛素剂量分别降低10%和15%，安慰剂组仅降低3%。 此外，0.5mg剂量和1.0mg剂量semaglutide（皮下注射，每周一次）2个治疗组分别有61%和79%的患者达到HbA1c＜7%（美国ADA标准和欧州EASD标准）的治疗目标，安慰剂组仅为11%。 体重方面，0.5mg剂量和1.0mg剂量semaglutide（皮下注射，每周一次）2个治疗组患者体重从基线（平均体重92千克）分别降低3.7千克和6.4千克，安慰剂组体重降低1.4千克。 安全性方面，semaglutide表现出良好的安全性和耐受性。最常见的不良反应是恶心，0.5mg剂量和1.0mg剂量semaglutide（皮下注射，每周一次）2个治疗组发生率分别为11%和17%，安慰剂组为5%。严重或血糖确证的症状性低血糖事件发生率分别为8%和11%，安慰剂组为5%。0.5mg剂量和1.0mg剂量semaglutide 2个治疗组因不良事件停药率分别为5%和6%，安慰剂组为1%。 semaglutide III期SUSTAIN临床项目共包括6个III期研究，涉及超过7000例2型糖尿病患者，第6个研究SUSTAIN-6预计将在2016年上半年获得。 liraglutide（利拉鲁肽）：首个兼具降糖及减肥功效的GLP-1降糖药 Victoza（liraglutide，1.8mg）是诺和诺德每日注射一次的GLP-1受体激动剂，年销售额高达20亿美元，在GLP-1市场傲视群雄。临床试验中，liraglutide不仅显著改善血糖控制，还能有效减肥并改善肥胖相关合并症。诺和诺德根据这一发现将liraglutide开发成了一款减肥针剂Saxenda（liraglutide，3mg），liraglutide也由此成为全球首个开发用于体重管理的GLP-1受体激动剂，目前该减肥针已获美国、欧盟和加拿大批准上市。业界认为，Saxenda的年销售峰值将达到15亿美元。 另外，诺和诺德还开发了一款基于liraglutide的糖尿病鸡尾酒Xultophy，该药是全球首个长效胰岛素和GLP-1受体激动剂复方药，兼具降糖和减肥功效，目前已获欧盟批准。Xultophy由Tresiba（insulin degludec，德谷胰岛素）和liraglutide（利拉鲁肽）组成，Tresiba是一种长效基础胰岛素，liraglutide则能够刺激天然胰岛素分泌。业界预测，Xultophy将成为诺和诺德又一款重磅产品，年销售峰值将突破10亿美元。 semaglutide（索马鲁肽）：第2种兼具降糖及减肥的GLP-1降糖药 semaglutide是一种新的长效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物，每周皮下注射一次，可使2型糖尿病患者血糖水平大幅改善，并且低血糖风险较低。同时，semaglutide还能够通过降低食欲和减少食物摄入量，诱导减肥。除了开发作为一种皮下注射药物，诺和诺德也正在开发semaglutide的口服版本OG217SC。OG217SC是每日口服一次的片剂，其中含有促进吸收的赋形剂SNAC。 文献来源：Novo Nordisk successfully completes fifth phase 3a trial with semaglutide in people with type 2 diabetes |
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