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托洛尔和比索洛尔因能特异性阻断β1 肾上腺素受体，且对β2 受体的影响相对较小，故成为我国临床常用的β 受体阻滞剂。常用来治疗高血压、冠心病、心律失常和心力衰竭等疾病。两者虽然都是高选择性β1 受体阻滞剂，但因其脂溶性/水溶性、药代动力学等方面的差异，决定其给药方法、降压疗效、不良反应等方面的不同。 β受体阻断剂根据其溶解性可分为水溶性、脂溶性和水脂双溶性三类: 1 水溶性β 受体阻滞剂：如阿替洛尔，组织穿透力较弱，很少通过血脑屏障。 2 脂溶性β 受体阻滞剂：如美托洛尔，组织穿透力强，半衰期短。能够进入中枢神经系统，可能是导致该药中枢不良反应的原因之一。 3 水脂双溶性β受体阻滞剂：如比索洛尔，既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高的优势，中度透过血脑屏障。 1生物利用度 美托洛尔由于首过效应，生物利用度仅为40%~50%，而比索洛尔首过效应低，生物利用度达90%以上。 2血脑屏障 由于美托洛尔为脂溶性，易透过血脑屏障，中枢不良反应较多；比索洛尔为水脂双溶性，中度透过血脑屏障，中枢不良反应较少。 3半衰期 美托洛尔半衰期较短，需要一日2~3次给药，比索洛尔半衰期长，只需一日一次给药。 4 P450酶 美托洛尔主要在肝脏细胞色素P450 2D6酶作用下代谢成无活性的产物。易和CYP2D6抑制剂（奎尼丁、特比萘芬、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、塞来昔布、普罗帕酮和苯海拉明）发生药物相互作用。而比索洛尔则不经P450酶代谢，不易和其他药物发生相互作用。 5代谢和排泄 美托洛尔主要在肝脏代谢，因此肾功能损害患者无需调整剂量。通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害（如旁路手术患者）时才需考虑减少剂量。比索洛尔肝肾双通道代谢，轻、中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。严重肾功能衰竭（肌酐清除率<20ml/min）和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过10mg。 1降压疗效 一项比索洛尔与美托洛尔对降压疗效比较的Meta分析表明：比索洛尔的降压有效率高于美托洛尔，二者有显著性差异。 2动态血压比较 有研究表明：比索洛尔降低夜间收缩压优于美托洛尔, 能改善(恢复)昼夜节律（非勺型曲线经治疗后恢复为正常的勺型曲线,）, 更好地保护靶器官, 预防心脑血管事件的发生。 1美托洛尔 酒石酸美托洛尔片、酒石酸美托洛尔缓释片、酒石酸美托洛尔控释片、酒石酸美托洛尔胶囊、酒石酸美托洛尔注射液、注射用酒石酸美托洛尔、琥珀酸美托洛尔缓释片。 2比索洛尔 富马酸比索洛尔片、富马酸比索洛尔胶囊。 在批准的适应证方面，美托洛尔要远多于比索洛尔：心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症。 1负性肌力作用 美托洛尔有负性肌力作用，比索洛尔无明显的负性肌力作用效应。 2支气管收缩作用及血糖、血脂影响 比索洛尔较美托洛尔对β1 受体选择性更强，在治疗剂量下很少发生支气管痉挛，影响血糖和脂质代谢。 |
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