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何首乌为蓼科植物何首乌的块根。苦甘涩微温。肝，肾。补益精血，截疟，解毒，润肠通便。
几千年来，中国民间一直将何首乌与人参、灵芝、冬虫夏草并列为“四大仙草”。追根溯源，李时珍在《本草纲目》中对何首乌功效的描述为：“养血益肝，固精益肾，健筋骨，乌髭发，为滋补良药”。 何首乌，顾名思义，就是有助于头发变得乌黑，关于何首乌的民间传说很多，大意都是古代人服用了何首乌之后精力变旺盛，白发变黑，最后活了上百岁，成为一方佳话。
从中医角度来说，发为血之余，肾之华在发。头发的润泽或枯槁等生理变化和肾中精气的充养密切有关。何首乌经炮制后味由苦涩变微甘，起到补肝肾，益精血的作用。著名方剂“七宝美髯丹”就是以何首乌为君药，配伍菟丝子、当归、枸杞、补骨脂等六味中药组成，对精亏血虚引起的须发早白有很好的效用。
中药何首乌有生首乌与制首乌之分，直接切片入药为生首乌，用黑豆煮汁拌蒸后晒干入药为制首乌。二者的功用有所不同：生首乌功能解毒、消痈、润肠通便，常用于治疗瘰疬疮痈、风疹瘙痒、肠燥便秘；制首乌功能补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨，用于血虚萎黄、眩晕耳鸣、须发早白、腰膝酸软、肢体麻木、崩漏带下、久疟体虚等。
用首乌可改善中老年人的衰老征象，如白发、齿落、老年斑等，能促进人体免疫力的提高，抑制能让人衰老的“脂褐素”在身体器官内的沉积。首乌还能扩张心脏的冠状动脉血管，降血脂，促进红细胞的生成，所以对冠心病、高血脂症、老年贫血、大脑衰退、早老征象等，都有预防效果。首乌的单用量为每天10～15克。
何首乌含大黄酚、大黄素、大黄酸、淀粉、粗脂肪、卵磷脂，其它还有氨基酸、微量元素等物质成分，这些成分在现代生物学概念中，其大黄酚，大黄素主要有抑菌抗癌作用，与脱发白发关联较大的仅有卵磷脂，氨基酸，微量元素等成分。
卵磷脂具备分解油脂的作用，使血液中胆固醇、甘油三酯含量降低，确保人体血液循环不受阻碍，有血管清道夫的美誉，成为降血脂，抗动脉硬化症，预防高血压、心肌梗塞、脑溢血的坚强卫士。氨基酸中的络氨酸酶、微量元素中的铜，都是黑素颗粒形成的关键，缺一不可。
没有经过加工炮制的生首乌用量大有肝毒性报道，但经过严格加工炮制的制首乌能用来补肝肾、乌须发。
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