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瑞舒伐他汀钙是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶，而甲羟戊酸是胆固醇的前体。试验结果显示，瑞舒伐他汀钙能增加细胞表面的肝LDL受体数量，由此增强对LDL的摄取和分解代谢，并抑制肝脏VLDL合成，从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。 该药物适用于经饮食控制和其他非药物治疗（如：运动治疗、减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（IIa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型血脂异常症（IIb型）；也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其他降脂措施（如LDL去除疗法）的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。 随着百年胆固醇理论正确性的进一步证实，他汀类药物调脂的基石地位已经确立。在琳琅满目的他汀之中，瑞舒伐他汀（鲁南瑞旨，3.1类新药，国内首仿）以其独特的优势，将开启他汀治疗的新时代！ 1.国内首家5mg规格，更适合中国人用药 l同等的用药剂量，中国人的血药浓度是白种人的2倍。中国人对他汀更加敏感，更易发生肝脏、肌肉等相关不良反应，小规格用药更安全。 l中国人血脂水平低于国外，79.6%的患者应用瑞舒伐他汀5mg可达标。 l不达标患者按5、10、15、20mg的剂量递增，5mg规格更方便剂量调整。 l他汀类药物具有“6%规则”，剂量加倍，降脂效果只增加6%，5mg为起始剂量，减轻了患者经济负担。 2．强效调脂，逆转斑块 l5mg降脂效果相当于阿托伐他汀20mg或辛伐他汀40mg。 l中国人平均剂量11mg/d可逆转斑块，逆转斑块强度约是立普妥的4倍。 lPCI患者术前应用瑞舒伐他汀显著减少10%心脑血管事件发生率。 3.全面防治心脑血管疾病 l瑞舒伐他汀降低心血管风险44%，优于阿托伐他汀的37%和辛伐他汀的30%。 l降脂就是降低心脑血管事件，HOPE-3研究证实，即使不具备他汀用药指证的患者应用瑞舒伐他汀亦可获益。 4.服药不受时间限制，患者更易接受 l瑞旨是目前唯一可以在一天任何时间段服药而且不受食物影响的他汀。 l阿托伐他汀虽然可以白天服药，但食物会导致其生物利用度降低。 l其他的他汀由于半衰期短，必须在傍晚或就寝时间服药。 5.安全性高，他汀的理想选择 l药物相互作用少，联合用药更安全。 l水溶性他汀，肝脏影响小。 l肌病发生率低，老年人用药更安全。 l血糖影响小，研究显示糖尿病患者应用瑞舒伐他汀需要强化降糖的比例（8.8%）显著低于阿托伐他汀（12.7）%。 6.疗效确切，品质保证，用药经验丰富 临床研究结果显示，瑞旨临床疗效与原研效果相当。瑞旨2010年纳入国家重点新产品计划，2016年荣获国家科技进步二等奖，品质保证！ 综上，瑞舒伐他汀钙是目前最强效、安全的他汀！鲁南制药集团生产的瑞舒伐他汀钙片（瑞旨），打破传统原研，根据中国人药代动力学特点，专业打造5mg规格，降低患者治疗成本，方便剂量调整！符合药品治疗的有效、安全、经济等基本用药特征，值得推荐！ （作者：苏勤勇） 免责声明：本文观点系作者根据说明书和 参考文献阅读整理，仅供参考！ 参考文献： [1]张红, 熊玉卿. 单次口服瑞舒伐他汀钙片在中国健康志愿者的药代动力学[J]. 中国临床药理学杂志, 2007, 23(4): 268-271. [2]张红, 熊玉卿. 连续口服多剂量国产瑞舒伐他汀钙片的药动学[J]. 中国药学杂志, 2007, 42(23): 1818-1821. [3]Lee E, Ryan S, Birmingham B, et al. Rosuvastatin pharmacokinetics and pharmacogenetics in white and Asian subjects residing in the same environment[J]. Clinical Pharmacology & Therapeutics, 2005, 78(4): 330-341. [4]郭艺芳. 2014 年中国胆固醇教育计划血脂异常防治专家建议[J]. 中华心脏与心律电子杂志, 2014, 3: 009. [5]HPS2-Thrive Collaborative Group. HPS2-THRIVE randomized placebo-controlled trial in 25 673 high-risk patients of ER niacin/laropiprant: trial design, pre-specified muscle and liver outcomes, and reasons for stopping study treatment[J]. European heart journal, 2013: eht055. [6]廖玉华, 程翔, 黄恺, 等. ASCVD 患者逆转斑块他汀治疗专家共识[J]. 临床心血管病杂志, 2015, 31(1): 1-5. [7]Brewer H B. Benefit-risk assessment of rosuvastatin 10 to 40 milligrams[J]. The American journal of cardiology, 2003, 92(4): 23-29. [8]Nissen S E, Nicholls S J, Sipahi I, et al. Effect of very high-intensity statin therapy on regression of coronary atherosclerosis: the ASTEROID trial[J]. Jama, 2006, 295(13): 1556-1565. [9]Takayama T, Hiro T, Yamagishi M, et al. Effect of rosuvastatin on coronary atheroma in stable coronary artery disease[J]. Circulation Journal, 2009, 73(11): 2110-2117. [10]Du R, Cai J, Zhao X Q, et al. Early decrease in carotid plaque lipid content as assessed by magnetic resonance imaging during treatment of rosuvastatin[J]. BMC cardiovascular disorders, 2014, 14(1): 83. [11]Yun K H, Oh S K, Rhee S J, et al. 12-month follow-up results of high dose rosuvastatin loading before percutaneous coronary intervention in patients with acute coronary syndrome[J]. International journal of cardiology, 2011, 146(1): 68-72. [12]Chapman M J, Redfern J S, McGovern M E, et al. Niacin and fibrates in atherogenic dyslipidemia: pharmacotherapy to reduce cardiovascular risk[J]. Pharmacology & therapeutics, 2010, 126(3): 314-345. [13]Yusuf S, Bosch J, Dagenais G, et al. Cholesterol lowering in intermediate-risk persons without cardiovascular disease[J]. New England Journal of Medicine, 2016, 374(21): 2021-2031. [14]Schachter M. Chemical, pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of statins: an update[J]. Fundamental & clinical pharmacology, 2005, 19(1): 117-125.. [15]Corsini A. The safety of HMG-CoA reductase inhibitors in special populations at high cardiovascular risk[J]. Cardiovascular drugs and therapy, 2003, 17(3): 265-285. [16]袁钊, 温金华, 熊玉卿. 基因组学相关基因遗传多态性对他汀类药物代谢, 转运及药效的影响[J]. 中国医院药学杂志, 2012, 32(5): 371-375. [17]赵水平. 中国他汀安全性评价专家共识重点解析[J]. 浙江医学, 2014 (24): 1971-1972. [18]杨海波, 赵晓燕, 赵荫涛, 等. 血管内超声评价国产瑞舒伐他汀对冠状动脉轻中度狭窄病变的影响[J]. 中华医学杂志, 2012, 92(22): 1550-1552. |
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